| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| 25mg | ||
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| 250mg | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AZD3293 是一种有效、高渗透性、口服活性、血脑屏障 (BBB) 穿透性 BACE1 抑制剂，具有独特的慢解离速率动力学。当在一系列细胞模型中研究 AZD3293 在 Aβ40 和 sAβPPβ 分泌方面的效力时，该化合物在小鼠和豚鼠的原代神经元培养物以及过表达 AβPP 的 SH-SY5Y 细胞中显示出 pM 效力（IC50 = 610）分别为下午、下午 310 点和晚上 80 点）。 AZD3293 还在超过 350 项体外放射性配体结合和酶活性测定中进行了测试，涵盖各种受体、离子通道、转运蛋白、激酶和酶，AZD3293 的浓度高达 10μM。观察到一些显着的反应，但这些反应对 BACE1 的选择性至少是 1,000 倍，因此表明对 BACE1 的特异性。 AZD3293 的解离速率估计 t1/2 约为 9 小时。激酶测定：Lanabecestat（以前称为 AZD3293 和 LY3314814）是一种新型强效、口服生物活性、高渗透性、脑渗透性 β-分泌酶 1 裂解酶 (BACE) 抑制剂，Ki 为 0.4 nM。 AZD3293 显示血浆、脑脊液和脑中 Aβ40、Aβ42 和 sAβPPβ 浓度的显着剂量和时间依赖性降低。细胞测定：从胎儿C57BL/6小鼠(E16)分离的细胞[SH-SY5Y、过表达野生型AβPP的SH-SY5Y、过表达具有瑞典突变(K595N/M596L)的AβPP的HEK293细胞、N2A细胞和原代皮质神经元或Dunkin-Hartley 豚鼠 (E25-27)] 用不同的 AZD3293 浓度孵育 5 至 16 小时，并使用特定的商业 ELISA 或试剂盒分析 sAβPPβ、Aβ1-40、Aβ1-42 或 sAβPPα 释放到培养基中来自中观尺度发现。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠、豚鼠和狗的体内，AZD3293 显示出血浆、脑脊液和脑中 Aβ40、Aβ42 和 sAβPPβ 浓度的显着剂量和时间依赖性降低。在狗的 PK 研究中，AZD3293 的生物利用度确定为 80% (F = 0.8)。临床前数据有力地支持了 AZD3293 的临床开发，目前正在招募 AD 患者参加一项联合 2/3 期研究，以测试 AZD3293 的疾病缓解特性。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
J Alzheimers Dis.2016;50(4):1109-23.
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| 分子式 |
C36H44N4O5S
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|---|---|---|
| 分子量 |
644.83
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| CAS号 |
1522418-41-2
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| 相关CAS号 |
1383986-31-9 (HCl);1383982-64-6;1628076-74-3 (deleted);1522418-41-2 (camsylate);
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| SMILES |
S(C([H])([H])C12C(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C1([H])[H])C2(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)(=O)(=O)O[H].O(C([H])([H])[H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C2(C([H])([H])C3C([H])=C([H])C(C4=C([H])N=C([H])C(C#CC([H])([H])[H])=C4[H])=C([H])C=3[C@@]32N=C(C(C([H])([H])[H])=N3)N([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5508 mL | 7.7540 mL | 15.5080 mL | |
| 5 mM | 0.3102 mL | 1.5508 mL | 3.1016 mL | |
| 10 mM | 0.1551 mL | 0.7754 mL | 1.5508 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Prucalopride HCl (R-108512, R-93877)
Vacquinol-1 2HCl
JTE 013
SNG-1153
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