Landiolol HCl 中文名称: 盐酸兰地洛尔

别名: ONO1101; ONO-1101; ONO 1101 hydrochloride; LDLL600; LDLL 600; LDLL-600; Landiolol; Landiolol HCl; Landiolol hydrochloride 兰地洛尔盐酸盐

目录号: V4683 纯度: ≥98%

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Landiolol（也称为 LDLL600 和 ONO 1101）是一种 β1 选择性、超短效 β1-肾上腺素能阻滞剂，可用于治疗脓毒症中的室上性快速心律失常。

Landiolol HCl CAS号: 144481-98-1
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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兰地洛尔

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Landiolol（也称为 LDLL600 和 ONO 1101）是一种 β1 选择性、超短效 β1-肾上腺素能阻滞剂，可用于治疗脓毒症中的室上性快速心律失常。兰地洛尔是一种高度心脏选择性、超短效 β 受体阻滞剂的药物。它被用作抗心律失常剂。兰地洛尔可降低 ICU 插管患者对支气管镜辅助抽吸的血流动力学反应。
2024年11月22日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准兰地洛尔用于医院重症监护场景，治疗室上性心动过速（包括心房颤动和心房扑动）。此次批准基于临床研究结果，该研究证实兰地洛尔能在有效控制心率的同时对血压影响最小。 AOP Health首席执行官马丁·施泰因哈特在新闻稿中表示："兰地洛尔在美国的快速获批，对于需要快速、短期降低心率的室上性心动过速（包括房颤和房扑）患者而言是一个重要的里程碑。继在欧洲上市后，我们非常高兴这一治疗选择如今也能惠及美国患者。"

生物活性&实验参考方法

靶点	beta-adrenergic receptor β1-adrenoceptor (ultra-short-acting, high β1-selectivity with β1/β2 selectivity ratio = 255). [2]
体内研究 (In Vivo)	两组患者的平均年龄、急性生理学与慢性健康状况评分II以及序贯器官衰竭估计评分均相近。观察到的节律类型包括阵发性心房颤动/扑动（87%）、阵发性房性心动过速（10%）和阵发性室上性心动过速（3%）。兰地洛尔的初始给药剂量为每分钟6.3 ± 5.8微克/千克。兰地洛尔组患者的心率出现快速且显著下降，且血流动力学未出现任何恶化。与对照组相比（从136 ± 21次/分降至109 ± 18次/分，P < 0.05），兰地洛尔显著降低了心率（从145 ± 14次/分降至90 ± 20次/分）。在多个时间点（8小时时P < 0.01；1小时及24小时时P < 0.05），兰地洛尔组患者转复为窦性心律的比例均显著高于对照组。结论：兰地洛尔能够安全地降低心率，并在一定程度上促使脓毒症合并室上性快速性心律失常患者转复为窦性心律。[2] 在一项针对61名脓毒症伴室上性心动过速（心率≥120 bpm且持续>1小时）患者的临床研究中，静脉持续输注Landiolol HCl（初始剂量6.3 ± 5.8 µg/kg/分钟）能快速、显著地降低心率，且不恶化血流动力学。心率在治疗开始后1小时从145 ± 14 bpm降至119 ± 28 bpm，24小时降至90 ± 20 bpm，而对照组心率降低幅度较小（24小时从136 ± 21 bpm降至109 ± 18 bpm）。[2] Landiolol HCl 显著促进了窦性心律的转复。Landiolol治疗组在1小时、8小时和24小时的转复率分别为25.6%、55.3%和69.7%，而对照组分别为0%、18.2%和36.4%。[2] Landiolol HCl 的给药并未显著降低脓毒症患者的动脉血压或心脏指数，表明其在降低心率的同时具有有利的血流动力学特征。[2]
动物实验	目的：阐明新型超短效β受体阻滞剂盐酸兰地洛尔在各种心律失常患者中的药代动力学和药效学。背景：盐酸兰地洛尔作用时间短且剂量可调，使其成为临床需要使用β受体阻滞剂患者的理想选择。方法：共对19例患者（平均年龄55±14岁）进行了31次药物输注。在确认心律失常持续存在后，开始以0.005、0.01、0.02、0.04和0.08 mg/kg/min的速率持续输注药物，持续5分钟（针对阵发性房颤、阵发性室上性心动过速和室性心动过速）或15分钟（针对室性早搏）。我们分析了16例患者的药代动力学数据。单室模型能够很好地拟合每条血药浓度-时间曲线。 [1] 目的：探讨超短效β1受体拮抗剂兰地洛尔能否安全有效地控制脓毒症合并室上性心动过速患者的心率。方法：回顾性分析2006年1月至2011年12月期间我院重症监护病房收治的所有脓毒症患者的临床资料。其中61例脓毒症患者合并室上性心动过速（心率≥120次/分，持续>1小时）。在这61例患者中，39例接受兰地洛尔治疗（兰地洛尔组），22例未接受兰地洛尔治疗（对照组）。在发生快速性心律失常后 1、8 和 24 小时，比较两组的动脉血压、心率、心律、肺动脉压和心输出量（如果插入了肺动脉导管）。[2]
药代性质 (ADME/PK)	所获得的最大血药浓度清晰地显示了剂量依赖性，并揭示了极短的半衰期（范围为 2.3 至 4.0 分钟）。血药浓度-时间曲线下面积也随之增加，表明其具有剂量依赖性。在阵发性房颤患者中，盐酸兰地洛尔使心率从 111 ± 20 次/分降至 90 ± 10 次/分。在 5 例阵发性室上性心动过速患者中的 3 例和 1 例室性心动过速患者中，窦性心律恢复，且未出现任何不良反应。外周血压未见显著变化。结论：盐酸兰地洛尔的消除半衰期比任何其他β受体阻滞剂都短，可安全用于治疗各种心律失常患者。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	164457 犬 LDLo 静脉注射 100 mg/kg 行为：共济失调；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难；肾脏、输尿管和膀胱：其他变化。《毒理学科学杂志》，22(增刊) 164457 大鼠 LDLo 静脉注射 150 mg/kg 行为：睡眠时间改变（包括翻正反射改变）；行为：震颤；肺、胸腔或呼吸：呼吸抑制。《毒理学科学杂志》，22(增刊)
参考文献	[1]. Pharmacokinetics of landiolol hydrochloride, a new ultra-short-acting beta-blocker, in patients with cardiac arrhythmias. Clin Pharmacol Ther. 2000 Aug;68(2):143-50. [2]. Landiolol, an ultra-short-acting β1-blocker, is useful for managing supraventricular tachyarrhythmias in sepsis. World J Crit Care Med. 2015 Aug 4;4(3):251-7.
其他信息	盐酸兰地洛尔属于吗啉类药物。另见：兰地洛尔（注释已移至）。药物适应症治疗室上性心律失常盐酸兰地洛尔是一种超短效、高选择性β1肾上腺素受体拮抗剂，用于控制室上性心动过速的心率和恢复窦性心律。[2] 在脓毒症患者中，它能有效降低心率并促进恢复窦性心律，且不会引起低血压或血流动力学恶化，因此适用于血流动力学不稳定的危重患者。[2] 在这项脓毒症患者研究中，典型的初始剂量为6.3 ± 5.8 µg/kg/min，通过持续静脉输注给药。 [2] 该产品在日本的商品名为ONOACT（小野药品工业株式会社，大阪，日本）。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H40CLN3O8
分子量	546.0534
精确质量	545.25
元素分析	C, 54.99; H, 7.38; Cl, 6.49; N, 7.70; O, 23.44
CAS号	144481-98-1
相关CAS号	133242-30-5; 144481-98-1 (HCl)
PubChem CID	164457
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.201g/cm3
沸点	727.5ºC at 760mmHg
熔点	122-127ºC
闪点	393.8ºC
蒸汽压	3.24E-22mmHg at 25°C
LogP	2.377
tPSA	127.82
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	14
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	666
定义原子立体中心数目	2
SMILES	Cl[H].O1[C@]([H])(C([H])([H])OC(C([H])([H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])OC([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C(N2C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C2([H])[H])=O)O[H])=O)C([H])([H])OC1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
InChi Key	DLPGJHSONYLBKP-IKGOIYPNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H39N3O8.ClH/c1-25(2)35-18-22(36-25)17-34-23(30)8-5-19-3-6-21(7-4-19)33-16-20(29)15-26-9-10-27-24(31)28-11-13-32-14-12-28;/h3-4,6-7,20,22,26,29H,5,8-18H2,1-2H3,(H,27,31);1H/t20-,22+;/m0./s1
化学名	[(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate;hydrochloride
别名	ONO1101; ONO-1101; ONO 1101 hydrochloride; LDLL600; LDLL 600; LDLL-600; Landiolol; Landiolol HCl; Landiolol hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100~250 mg/mL (183.1~457.8 mM) Water: ~100 mg/mL Ethanol: ~42 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100~250 mg/mL (183.1~457.8 mM)
Water: ~100 mg/mL
Ethanol: ~42 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8313 mL	9.1567 mL	18.3133 mL
	5 mM	0.3663 mL	1.8313 mL	3.6627 mL
	10 mM	0.1831 mL	0.9157 mL	1.8313 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05084118	Recruiting	Drug: Landiolol HCl Drug: Placebo	Postoperative Complications Atrial Fibrillation	Medical University of Vienna	October 21, 2021	Phase 3
NCT03779178	Completed	Drug: Landiolol Drug: Placebo	Atrial Fibrillation	Hospices Civils de Lyon	January 17, 2019	Phase 3
NCT00311038	Completed	Drug: ONO-1101	Coronary Artery Disease	Ono Pharmaceutical Co. Ltd	April 2006	Phase 2
NCT00212680	Completed	Drug: ONO-1101	Postoperative Supraventricular Tachyarrythmia	Ono Pharma USA Inc	April 2006	Phase 2
NCT00212654	Completed	Drug: ONO-1101	Postoperative Supraventricular Tachyarrythmia	Ono Pharmaceutical Co. Ltd	June 2001	Phase 2 Phase 3