| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
beta-adrenergic receptor
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
两组患者的平均年龄、急性生理学与慢性健康状况评分II以及序贯器官衰竭估计评分均相近。观察到的节律类型包括阵发性心房颤动/扑动（87%）、阵发性房性心动过速（10%）和阵发性室上性心动过速（3%）。兰地洛尔的初始给药剂量为每分钟6.3 ± 5.8微克/千克。兰地洛尔组患者的心率出现快速且显著下降，且血流动力学未出现任何恶化。与对照组相比（从136 ± 21次/分降至109 ± 18次/分，P < 0.05），兰地洛尔显著降低了心率（从145 ± 14次/分降至90 ± 20次/分）。在多个时间点（8小时时P < 0.01；1小时及24小时时P < 0.05），兰地洛尔组患者转复为窦性心律的比例均显著高于对照组。
结论：兰地洛尔能够安全地降低心率，并在一定程度上促使脓毒症合并室上性快速性心律失常患者转复为窦性心律。[2]
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| 动物实验 |
目的：阐明新型超短效β受体阻滞剂盐酸兰地洛尔在各种心律失常患者中的药代动力学和药效学。
背景：盐酸兰地洛尔作用时间短且剂量可调，使其成为临床需要使用β受体阻滞剂患者的理想选择。 方法：共对19例患者（平均年龄55±14岁）进行了31次药物输注。在确认心律失常持续存在后，开始以 0.005、0.01、0.02、0.04 和 0.08 mg/kg/min 的速率持续输注药物，持续 5 分钟（针对阵发性房颤、阵发性室上性心动过速和室性心动过速）或 15 分钟（针对室性早搏）。我们分析了 16 例患者的药代动力学。单室模型能够很好地拟合每条血药浓度-时间曲线。[1] 目的：探讨超短效 β1 受体拮抗剂兰地洛尔能否安全有效地控制脓毒症合并室上性心律失常患者的心率。方法：我们回顾性分析了2006年1月至2011年12月期间入住我院重症监护病房的所有脓毒症患者。其中61例脓毒症患者出现室上性心动过速（心率≥120次/分，持续>1小时）。在这61例患者中，39例接受了兰地洛尔治疗（兰地洛尔组），22例未接受兰地洛尔治疗（对照组）。比较两组患者在心动过速发生后1、8和24小时的动脉压、心率、心律、肺动脉压和心输出量（如已插入肺动脉导管）。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所获得的最大血药浓度清晰地显示了剂量依赖性，并揭示了极短的半衰期（范围为 2.3 至 4.0 分钟）。血药浓度-时间曲线下面积也随之增加，表明其具有剂量依赖性。在阵发性房颤患者中，盐酸兰地洛尔使心率从 111 ± 20 次/分降至 90 ± 10 次/分。在 5 例阵发性室上性心动过速患者中的 3 例和 1 例室性心动过速患者中，窦性心律恢复，且未出现任何不良反应。外周血压未见显著变化。结论：盐酸兰地洛尔的消除半衰期比任何其他β受体阻滞剂都短，可安全用于治疗各种心律失常患者。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
164457 犬 LDLo 静脉注射 100 mg/kg 行为：共济失调；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难；肾脏、输尿管和膀胱：其他变化。《毒理学科学杂志》，22(增刊)
164457 大鼠 LDLo 静脉注射 150 mg/kg 行为：睡眠时间改变（包括翻正反射改变）；行为：震颤；肺、胸腔或呼吸：呼吸抑制。《毒理学科学杂志》，22(增刊) |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
兰地洛尔属于吗啉类药物。
兰地洛尔是一种速效β受体阻滞剂，用于快速控制心室率。 |
| 分子式 |
C25H39N3O8
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|---|---|
| 分子量 |
509.59246
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| 精确质量 |
509.273
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| CAS号 |
133242-30-5
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| 相关CAS号 |
144481-98-1 (HCl);133242-30-5 (Free base);
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| PubChem CID |
114905
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
727.5±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
125.4ºC
|
| 闪点 |
393.8±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.531
|
| LogP |
0.8
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| tPSA |
127.82
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
666
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1(C)OC(COC(CCC2C=CC(OCC(O)CNCCNC(N3CCOCC3)=O)=CC=2)=O)CO1
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| InChi Key |
WMDSZGFJQKSLLH-RBBKRZOGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H39N3O8/c1-25(2)35-18-22(36-25)17-34-23(30)8-5-19-3-6-21(7-4-19)33-16-20(29)15-26-9-10-27-24(31)28-11-13-32-14-12-28/h3-4,6-7,20,22,26,29H,5,8-18H2,1-2H3,(H,27,31)/t20-,22+/m0/s1
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| 化学名 |
[(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate
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| 别名 |
Landiolol; 133242-30-5; ONO-1101; Ono 1101; [(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9624 mL | 9.8118 mL | 19.6236 mL | |
| 5 mM | 0.3925 mL | 1.9624 mL | 3.9247 mL | |
| 10 mM | 0.1962 mL | 0.9812 mL | 1.9624 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Management of Rapid Heart Rate in Patients With Atrial Fibrillation/Flutter and Left Ventricular Dysfunction -Randomized Controlled Trial of Landiolol vs. Diltiazem-
CTID: UMIN000015053
Phase: Status: Complete: follow-up complete
Date: 2014-09-15
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