| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antibacterial; coccidiostat; feed additives
Lasalocid sodium targets the cell membranes of susceptible organisms, such as coccidian parasites. As an ionophore, it forms stable, lipid-soluble complexes with monovalent cations (e.g., Na⁺, K⁺) and facilitates their transport across biological membranes. This ionophoric activity disrupts the normal ion gradients across the parasite's cell membrane, leading to an influx of Na⁺ and efflux of K⁺. This collapse of the ionic gradient impairs vital cellular functions, including nutrient uptake and energy production, ultimately leading to parasite death. Its selectivity is based on the higher sensitivity of coccidian parasites to ion gradients compared to host cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
细胞壁是决定植物细胞形态的主要因素之一，也是一种极具吸引力的生物资源。本文报道了一种利用小分子调控植物细胞壁性质的新策略。我们通过化学筛选分离得到拉沙洛西钠（LS），该化合物能够影响烟草BY-2细胞的形态。LS处理可增加BY-2细胞的细胞壁厚度，但细胞壁的含量和糖组成保持不变。此外，LS还能扰乱拟南芥下胚轴的细胞排列，导致下胚轴长度缩短。LS处理还能提高BY-2细胞和拟南芥植株的酶促糖化效率。对拟南芥进行微阵列分析表明，LS处理可上调III型过氧化物酶基因（其中一些参与木质素生物合成）和茉莉酸反应基因的表达，间苯三酚染色结果也证实了LS处理能够激活木质化过程。由于茉莉酸介导的木质化是细胞壁损伤的典型反应，因此LS可能诱导细胞壁松弛，进而触发细胞壁损伤反应。因此，LS是一种独特的化学物质，可通过改变细胞壁结构来修饰细胞壁和形态。[1]
人们认为莫能菌素通过改变瘤胃发酵来提高牛的饲料利用率。我们研究了莫能菌素及其相关离子载体抗生素拉沙洛西钠（罗氏公司）对含有瘤胃液的复杂培养基中产甲烷菌和瘤胃糖酵解菌生长的影响。每毫升2.5微克莫能菌素或拉沙洛西钠可抑制白色瘤胃球菌、黄瘤胃球菌和纤维溶解丁酸弧菌的生长。琥珀酸拟杆菌（Bacteroides succinogenes）和反刍拟杆菌（Bacteroides ruminicola）的生长可被2.5 μg/ml的莫能菌素或拉沙洛西抑制。对20 μg/ml的莫能菌素或拉沙洛西产生耐药性的琥珀酸拟杆菌和反刍拟杆菌菌群，在5.0 μg/ml的莫能菌素或拉沙洛西存在下，可迅速被筛选出来。反刍月形单胞菌（Selenomonas ruminantium）对40 μg/ml的莫能菌素或拉沙洛西不敏感。两种抗生素（10 μg/ml）均可抑制甲烷杆菌（Methanobacterium MOH）、蚁酸甲烷杆菌（Methanobacterium formicicum）和巴氏甲烷八叠球菌（Methanosarcina barkeri MS）的生长。反刍甲烷杆菌（Methanobacterium ruminantium PS）对40 μg/ml的莫能菌素或20 μg/ml的拉沙洛西不敏感。产甲烷菌株 442 对 40 μg/ml 的莫能菌素不敏感，但对 10 μg/ml 的拉沙洛西敏感。结果表明，莫能菌素或拉沙洛西在瘤胃中的作用机制是通过选择性地促进产生琥珀酸的拟杆菌属细菌和产生丙酸的反刍沙门氏菌（S. ruminantium）的生长，后者能将琥珀酸脱羧生成丙酸。这种选择性作用可能导致瘤胃中丙酸生成量的增加。而对产生氢气和甲酸的细菌（例如白拟杆菌（R. albus）、黄拟杆菌（R. flavefaciens）和纤维溶解拟杆菌（B. fibrisolvens））的选择性作用则可能导致瘤胃中甲烷产量的降低[2]。体外实验表明，拉沙洛西钠对多种艾美球虫属细菌具有强效的抗球虫活性。其活性可通过抑制细胞培养或卵囊孢子形成试验中球虫寄生虫的生长发育能力来评估。该化合物的离子载体活性可在模型膜系统中得到证实，它能促进阳离子的转运。参考文献中并未详细提供针对特定寄生虫的IC₅₀值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，拉沙洛西钠用于预防和治疗家禽和牲畜的球虫病。它通过饲料口服给药。其疗效体现在降低死亡率、提高体重增长和减少受试动物的卵囊排出量。它是一种成熟的兽药，在动物保健领域有着悠久的应用历史。
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| 酶活实验 |
由于拉沙洛西钠的作用机制是离子载体介导的，因此非细胞检测方法并不常见。然而，可以通过在人工膜系统（例如脂质双层或脂质体）中，利用离子选择性电极或荧光染料测量阳离子跨膜运动来研究其离子转运活性。
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| 细胞实验 |
利用球虫寄生虫培养物进行拉沙洛西钠的细胞活性测定，以评估其抗球虫活性。用该化合物处理寄生虫，并监测其生长发育情况。同时评估该化合物对宿主细胞的影响，以确定其选择性和潜在细胞毒性。
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| 动物实验 |
拉沙洛西钠的体内动物模型包括感染球虫的家禽或牲畜。该化合物通过饲料添加，其疗效通过测量临床症状、死亡率、体重增加和卵囊排出量来评估。这些研究对于确定其在兽医应用中的有效性和安全性至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
拉沙洛西钠的分子量为590.70 g/mol，分子式为C₃₄H₅₃NaO₈，CAS号为25999-20-6。该化合物为固体，可溶于有机溶剂，纯度通常≥98%。储存条件：-20℃。该化合物仅供研究使用。详细的药代动力学参数尚未见报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠口服LD50为146 mg/kg。（《柯克-奥斯默化学技术百科全书》，第三版，M. Grayson和D. Eckroth编辑，纽约：John Wiley & Sons出版社，1978年，第3卷，第47期）。小鼠腹腔注射LD50为64 mg/kg。（《柯克-奥斯默化学技术百科全书》，第三版，M. Grayson和D. Eckroth编辑，纽约：John Wiley & Sons出版社，1978年，第3卷，第47期）。
拉沙洛西钠是一种兽药，在批准的剂量下用作饲料添加剂时，具有良好的安全性。然而，它可能对其他物种，特别是马和狗，具有毒性，因此必须谨慎使用。本申请中，该化合物仅供研究使用，不得用于人类食用。应遵守标准的实验室安全预防措施。 |
| 参考文献 |
[1]. Sci Rep. 2016 Oct 3:6:34602. doi: 10.1038/srep34602.
[2]. Appl Environ Microbiol . 1979 Jul;38(1):72-7. doi: 10.1128/aem.38.1.72-77.1979. |
| 其他信息 |
拉沙洛西是一种聚醚类抗生素，用于预防和治疗家禽球虫病。它具有多种功能，包括抗球虫病、对抗细菌代谢产物以及作为离子载体。它是一种单羟基苯甲酸、β-羟基酮、仲醇、氧杂环戊烷化合物、单羧酸、氧杂环烷化合物、叔醇和聚醚类抗生素。它是拉沙洛西林(1-)的共轭酸。拉沙洛西是一种具有抗菌和抗球虫活性的药物。它由链霉菌属的某些菌株产生。已有关于链霉菌中存在拉沙洛西林的报道和数据。这种从链霉菌中提取的阳离子离子载体抗生素，除其他作用外，还能阻断肌肉纤维中钙离子的流动。它被用作抗球虫药，尤其适用于家禽。另见：拉沙洛辛钠（盐形式）；杆菌肽锌；拉沙洛辛（成分）；班贝霉素；拉沙洛辛（成分）……查看更多……
拉沙洛辛钠是一种聚醚类抗生素和离子载体，在兽医学中用作抗球虫药。它是拉沙洛辛酸的钠盐。它是一种研究化合物，在动物保健领域有着悠久的应用历史。其CAS号为25999-20-6。 |
| 分子式 |
C34H53NAO8
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|---|---|
| 分子量 |
612.77
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| 精确质量 |
612.364
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| 元素分析 |
C, 66.64; H, 8.72; Na, 3.75; O, 20.89
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| CAS号 |
25999-20-6
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| 相关CAS号 |
Lasalocid;25999-31-9
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| PubChem CID |
5360807
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to yellow solid at room temperature
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| 密度 |
1.119g/cm3
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| 沸点 |
735.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
180ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
224.8ºC
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| 蒸汽压 |
1.01E-22mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.528
|
| LogP |
4.507
|
| tPSA |
136.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
910
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
O=C([O-])C1=C(CC[C@@H](C)[C@H](O)[C@H](C)C([C@@H]([C@H]2O[C@@]([C@H]3CC[C@](O)(CC)[C@H](C)O3)(CC)C[C@@H]2C)CC)=O)C=CC(C)=C1O.[Na+]
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| InChi Key |
BBMULGJBVDDDNI-OWKLGTHSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H54O8/c1-9-25(31-21(6)18-34(11-3,42-31)26-16-17-33(40,10-2)23(8)41-26)30(37)22(7)28(35)19(4)12-14-24-15-13-20(5)29(36)27(24)32(38)39/h13,15,19,21-23,25-26,28,31,35-36,40H,9-12,14,16-18H2,1-8H3,(H,38,39)/t19-,21+,22+,23+,25+,26-,28+,31+,33-,34+/m1/s1
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| 化学名 |
6-[(3R,4S,5S,7R)-7-[(2S,3S,5S)-5-ethyl-5-[(2R,5R,6S)-5-ethyl-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]-3-methyloxolan-2-yl]-4-hydroxy-3,5-dimethyl-6-oxononyl]-2-hydroxy-3-methylbenzoic acid
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| 别名 |
NSC-243046; NSC 243046; Lasalocid A sodium salt; 25999-20-6; Bovatec; Lasalocid A Sodium; Sodium lasalocid; Avatec; Lasalocid sodium salt; Lasalocid sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~163.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6319 mL | 8.1597 mL | 16.3193 mL | |
| 5 mM | 0.3264 mL | 1.6319 mL | 3.2639 mL | |
| 10 mM | 0.1632 mL | 0.8160 mL | 1.6319 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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