| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antibacterial; coccidiostat; feed additives
Lasalocid's primary target is the ion gradients across cell membranes. By binding to and transporting cations across the membrane, it disrupts the electrochemical gradient, which is essential for cellular homeostasis. This leads to the death of susceptible organisms, such as Eimeria species, which are the causative agents of coccidiosis. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
人们认为莫能菌素通过改变瘤胃发酵来提高牛的饲料利用率。我们研究了莫能菌素及其相关离子载体抗生素拉沙洛西钠（罗氏公司）对含有瘤胃液的复杂培养基中产甲烷菌和瘤胃糖酵解菌生长的影响。每毫升2.5微克莫能菌素或拉沙洛西均能抑制白色瘤胃球菌（Ruminococcus albus）、黄瘤胃球菌（Ruminococcus flavefaciens）和纤维溶解丁酸弧菌（Butyrivibrio fibrisolvens）的生长。每毫升2.5微克莫能菌素或拉沙洛西均能延缓琥珀酸拟杆菌（Bacteroides succinogenes）和瘤胃拟杆菌（Bacteroides ruminicola）的生长。对浓度为 20 μg/ml 的两种药物均具有抗性的琥珀酸芽孢杆菌 (B. succinogenes) 和反刍芽孢杆菌 (B. ruminicola) 菌群，可通过在浓度为 5.0 μg/ml 的药物存在下培养而迅速筛选出来。反刍月形单胞菌 (Selenomonas ruminantium) 对浓度为 40 μg/ml 的莫能菌素或拉沙洛西不敏感。两种抗生素（10 μg/ml）均能抑制甲烷杆菌 (Methanobacterium MOH)、蚁酸甲烷杆菌 (Methanobacterium formicicum) 和巴氏甲烷八叠球菌 (Methanosarcina barkeri MS) 的生长。反刍甲烷杆菌 (Methanobacterium ruminantium PS) 对浓度为 40 μg/ml 的莫能菌素或 20 μg/ml 的拉沙洛西不敏感。产甲烷菌株 442 对浓度为 40 μg/ml 的莫能菌素不敏感，但对浓度为 10 μg/ml 的拉沙洛西敏感。研究结果表明，莫能菌素或拉沙洛西在瘤胃中发挥作用，其机制是通过选择性地促进产生琥珀酸的拟杆菌属细菌和产生丙酸的反刍沙门氏菌（S. ruminantium）的生长，后者能将琥珀酸脱羧生成丙酸。这种选择性作用可能导致瘤胃中丙酸生成量的增加。而对产生氢气和甲酸的细菌（例如白拟杆菌（R. albus）、黄拟杆菌（R. flavefaciens）和纤维溶解拟杆菌（B. fibrisolvens））的选择性作用则可能导致瘤胃中甲烷产量的降低[1]。体外实验表明，拉沙洛西对柔嫩艾美耳球虫（Eimeria tenella）具有活性。其离子载体活性表现为能够促进阳离子跨越人工膜的转运，这可以在无细胞体系中进行研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物实验中，拉沙洛西（Lasalocid）被用作饲料添加剂，以控制家禽和其他动物的球虫病。它以博维泰克（Bovatec）和阿瓦泰克（Avatec）等商品名销售。
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| 酶活实验 |
拉沙洛西的离子载体活性可在无细胞系统中利用人工膜（例如脂质体）进行评估。该化合物跨膜运输阳离子（例如钾离子或钙离子）的能力可通过离子选择性电极进行测量。
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| 细胞实验 |
由于拉沙洛西的主要用途是作为兽医抗菌剂，因此对其进行细胞活性检测并不常见。其作用机制是在其靶标生物（例如艾美耳球虫）的背景下进行研究的。
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| 动物实验 |
在体内，拉沙洛西通过饲料喂给牲畜。其疗效通过测量卵囊排出量的减少以及动物健康状况和体重增加的改善情况来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
拉沙洛西的分子量为590.80 g/mol。作为一种饲料添加剂，它被配制成口服制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠口服LD50：122 mg/kg，《兽医与人类毒理学》，26(322)，1984 [PMID:6380094]
小鼠口服LD50：146 mg/kg，《CRC抗生素化合物手册》，第1卷1-，Berdy, J.，Boca Raton, FL，CRC出版社，1980，5(502)，1981 小鼠腹腔注射LD50：40 mg/kg，《抗生素：来源、性质和特征》，Korzyoski, T.等编，Washington, DC，美国化学学会，1981，1999，1999，1999，《微生物学》，1978，1(809)，1978 兔口服LD50：40 mg/kg，《兽医与人类毒理学》，26(322)，1984 [PMID:6380094] 鸡口服LD50：72 mg/kg，《兽医与人类毒理学》，26(322)，1984 [PMID:6380094] 拉沙洛西对目标生物（球虫）具有特定的毒性，而对宿主（家禽和牲畜）相对安全。其使用作为兽药受到监管。 |
| 参考文献 |
[1]. Appl Environ Microbiol
. 1979 Jul;38(1):72-7. doi: 10.1128/aem.38.1.72-77.1979.
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| 其他信息 |
拉沙洛西是一种聚醚类抗生素，用于预防和治疗家禽球虫病。它具有多种功能，包括抗球虫病、对抗细菌代谢产物以及作为离子载体。它是一种单羟基苯甲酸、β-羟基酮、仲醇、氧杂环戊烷化合物、单羧酸、氧杂环烷化合物、叔醇和聚醚类抗生素。它是拉沙洛西林(1-)的共轭酸。拉沙洛西是一种具有抗菌和抗球虫活性的药物。它由链霉菌属的某些菌株产生。有研究和数据表明链霉菌中存在拉沙洛西林。这种从链霉菌中提取的阳离子离子载体抗生素，除其他作用外，还可以阻断肌肉纤维中钙离子的流动。它是一种抗球虫药，尤其适用于家禽。另见：拉沙洛辛钠（盐形式）；杆菌肽锌；拉沙洛辛（成分）；班贝霉素；拉沙洛辛（成分）……查看更多……
拉沙洛西是一种兽药，广泛用于家禽和畜牧业，以预防和控制球虫病。其离子载体作用机制与其他抗球虫药不同，使其成为控制这种具有重大经济意义的疾病的有效工具。 |
| 分子式 |
C34H54O8
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|---|---|
| 分子量 |
590.7878
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| 精确质量 |
590.381
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| 元素分析 |
C, 69.12; H, 9.21; O, 21.66
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| CAS号 |
25999-31-9
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| 相关CAS号 |
Lasalocid sodium;25999-20-6; 62211-64-7 (anion); 73951-77-6 (acetate); 25999-31-9 (free); 83198-76-9 (potassium)
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| PubChem CID |
5360807
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
735.7±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
224.8±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.529
|
| LogP |
6.55
|
| tPSA |
133.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
910
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@]([H])(C([C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C(C=2C(=O)O[H])O[H])O[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]1(C([H])([H])C([H])([H])[H])[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@](C([H])([H])C([H])([H])[H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H]
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| InChi Key |
BBMULGJBVDDDNI-OWKLGTHSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H54O8/c1-9-25(31-21(6)18-34(11-3,42-31)26-16-17-33(40,10-2)23(8)41-26)30(37)22(7)28(35)19(4)12-14-24-15-13-20(5)29(36)27(24)32(38)39/h13,15,19,21-23,25-26,28,31,35-36,40H,9-12,14,16-18H2,1-8H3,(H,38,39)/t19-,21+,22+,23+,25+,26-,28+,31+,33-,34+/m1/s1
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| 化学名 |
6-[(3R,4S,5S,7R)-7-[(2S,3S,5S)-5-ethyl-5-[(2R,5R,6S)-5-ethyl-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]-3-methyloxolan-2-yl]-4-hydroxy-3,5-dimethyl-6-oxononyl]-2-hydroxy-3-methylbenzoic acid
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| 别名 |
lasalocid; Lasalocid A; 25999-31-9; Lasalocide; Antibiotic X 537A; Lasalocido; Lasalocidum; Lasalocide A;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~169.26 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6926 mL | 8.4632 mL | 16.9265 mL | |
| 5 mM | 0.3385 mL | 1.6926 mL | 3.3853 mL | |
| 10 mM | 0.1693 mL | 0.8463 mL | 1.6926 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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