| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Bacterial Penicillin-Binding Proteins (PBPs) (MIC range: 0.015–64 μg/mL for susceptible Gram-positive and Gram-negative bacteria; MIC₅₀=0.125–2 μg/mL for common clinical pathogens including Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, and Haemophilus influenzae) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性： 激酶测定： 细胞测定：
拉氧头孢钠（Latamoxef sodium） 是一种合成氧头孢烯类抗生素，具有广谱抗菌活性，对大多数β-内酰胺酶（包括TEM-1、SHV-1和AmpC β-内酰胺酶）稳定[1] - 对革兰氏阴性菌的抗菌活性：对肠杆菌科细菌高度有效（大肠杆菌MIC=0.03–2 μg/mL、肺炎克雷伯菌MIC=0.06–4 μg/mL、奇异变形杆菌MIC=0.015–0.5 μg/mL、粘质沙雷菌MIC=0.125–8 μg/mL）；对非发酵菌有活性（铜绿假单胞菌MIC=4–32 μg/mL、鲍曼不动杆菌MIC=1–16 μg/mL）；对流感嗜血杆菌（MIC=0.015–0.25 μg/mL）和卡他莫拉菌（MIC=0.03–0.5 μg/mL）有效，包括产β-内酰胺酶菌株[1][2] - 对革兰氏阳性菌的抗菌活性：抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA，MIC=0.25–2 μg/mL）和肺炎链球菌（MIC=0.06–1 μg/mL）；对化脓性链球菌（MIC=0.125–0.5 μg/mL）和粪肠球菌（MIC=2–8 μg/mL）有中等活性；对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA，MIC>64 μg/mL）无活性[1][2] - 对厌氧菌的抗菌活性：对脆弱拟杆菌（MIC=0.5–4 μg/mL）、产气荚膜梭菌（MIC=0.125–0.5 μg/mL）和消化链球菌属（MIC=0.06–2 μg/mL）具有强效活性[1] - 杀菌活性：对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌表现出浓度依赖性杀菌作用；4×MIC浓度下6小时内细菌计数减少>3 log₁₀ CFU/mL[2] - 对哺乳动物细胞无显著细胞毒性：人上皮细胞与高达200 μg/mL的 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium） 孵育48小时，细胞活力无明显影响[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
用洛沙内酰胺（Latamoxef）（0-7.4 毫克/小鼠；皮下注射；一次）治疗的小鼠对细菌感染具有抵抗力[2]。
大肠杆菌脓毒症小鼠模型：静脉给予 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium） 20 mg/kg、40 mg/kg、80 mg/kg，每日一次，连续3天，剂量依赖性提高存活率至40%、75%和90%（未治疗对照组为10%）；80 mg/kg剂量下血液细菌载量从10⁶ CFU/mL降至10² CFU/mL[2] - 肺炎克雷伯菌肺炎大鼠模型：肌内注射 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium） 30 mg/kg，每日两次，连续5天，肺组织细菌计数减少4 log₁₀ CFU/g组织，改善肺组织病理学（炎症和水肿减轻），存活率从35%提升至85%[1] - 脆弱拟杆菌腹腔感染兔模型：静脉给予 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium） 50 mg/kg，每日一次，连续7天，88%的兔实现细菌清除（安慰剂组为20%），腹腔脓肿形成减少70%[1] - 奇异变形杆菌尿路感染犬模型：皮下注射 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium） 20 mg/kg，每日两次，连续5天，92%的犬尿液细菌清除，14天内无复发[2] |
| 酶活实验 |
β-内酰胺酶稳定性实验：将纯化的β-内酰胺酶（大肠杆菌TEM-1、肺炎克雷伯菌AmpC、脆弱拟杆菌β-内酰胺酶）稀释于50 mM磷酸盐缓冲液（pH 7.0）中。将 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium）（10 μg/mL）与每种酶混合，37°C孵育2小时。采用琼脂扩散法（以大肠杆菌ATCC 25922为指示菌）测定剩余抗菌活性；通过与未处理的 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium） 比较抑菌圈直径评估稳定性[1]
- PBP结合实验：将含大肠杆菌ATCC 25922和脆弱拟杆菌ATCC 25285 PBPs的膜组分与[³H]-青霉素G（1 μM）及系列浓度的 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium）（0.1–32 μg/mL）在37°C孵育60分钟。洗涤膜组分后检测放射性强度，确定[³H]-青霉素G与PBPs的结合位移；计算抑制50% PBP结合所需浓度（IC₅₀）[2] |
| 细胞实验 |
最低抑菌浓度（MIC）测定（琼脂稀释法）：将细菌菌株（革兰氏阳性菌：MSSA ATCC 29213、肺炎链球菌ATCC 49619；革兰氏阴性菌：大肠杆菌ATCC 25922、肺炎克雷伯菌ATCC 13883；厌氧菌：脆弱拟杆菌ATCC 25285）接种到含 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium） 系列2倍稀释液（0.0075–128 μg/mL）的Mueller-Hinton琼脂平板上。37°C孵育（需氧菌有氧培养，厌氧菌厌氧培养）18–24小时；MIC定义为抑制细菌可见生长的最低浓度[1][2]
- 杀菌曲线实验：将大肠杆菌ATCC 25922培养至对数中期，分别用1×MIC、2×MIC、4×MIC和8×MIC的 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium） 处理。在0、2、4、6、8和24小时收集菌液，系列稀释后接种至琼脂平板。孵育24小时后计数菌落，计算log₁₀ CFU/mL以评估杀菌动力学[2] - β-内酰胺酶抑制协同实验：产β-内酰胺酶大肠杆菌（TEM-1阳性）分别用 拉氧头孢钠（Latamoxef sodium） 单药（0.03–64 μg/mL）或与克拉维酸（2 μg/mL）联合处理。通过微量肉汤稀释法测定MIC值，评估协同活性[1] |
| 动物实验 |
动物模型：4周龄雄性ICR小鼠，体重18-20克，细菌感染模型[2]
剂量：0-7.4毫克/只 给药途径：皮下注射，单次 结果：对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染的小鼠均显示出保护作用，ED50小于7.4毫克/只。 大肠杆菌败血症模型（小鼠）：ICR小鼠（18-22克）腹腔注射大肠杆菌ATCC 25922（1×10⁷ CFU/只）以诱导败血症。感染1小时后，将小鼠随机分组（每组n=10）：未治疗对照组，拉他莫昔夫钠 20毫克/千克、40毫克/千克、80毫克/千克，每日一次静脉注射，连续3天。监测生存情况7天；24小时采集血样进行细菌计数[2] - 肺炎克雷伯菌肺炎模型（大鼠）：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）经气管内感染肺炎克雷伯菌ATCC 13883（5×10⁶ CFU/只）以诱导肺炎。感染24小时后，大鼠接受拉他莫昔夫钠（Latamoxef sodium）30 mg/kg肌注，每日两次，连续5天。处死大鼠，采集肺组织进行细菌培养和组织病理学分析[1] - 药代动力学研究（大鼠、犬、人）：将拉他莫昔夫钠溶于无菌生理盐水中，用于静脉、肌注或皮下注射。大鼠（150–200 g）分别接受 10、20、40 mg/kg 的静脉注射剂量或 20 mg/kg 的肌内注射剂量；犬（10–15 kg）分别接受 15 mg/kg 的静脉注射剂量或 15 mg/kg 的肌内注射剂量；人接受 1 g 或 2 g 的静脉输注。分别于给药后 0.25、0.5、1、2、4、6、8、12 和 24 小时采集血样，用于药物浓度分析（高效液相色谱法，HPLC）[1] - 脆弱拟杆菌腹腔内感染模型（兔）：将感染脆弱拟杆菌 ATCC 25285 (1×10⁸ CFU) 的明胶海绵通过手术植入新西兰白兔（2–2.5 kg）体内，以诱导腹腔内感染。术后三天，对兔子进行拉他莫昔夫钠（Latamoxef sodium）50 mg/kg 静脉注射，每日一次，持续7天。随后对兔子实施安乐死，并采集腹腔组织进行细菌培养和脓肿评估[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：口服生物利用度在人体中<5%（口服吸收不良）；肌内注射生物利用度在人体中为85-90%（1克剂量），在大鼠中为92%（20毫克/千克），在狗中为88%（15毫克/千克）[1]
- 血浆药代动力学：在人体中，静脉输注1克拉他莫昔夫钠可导致Cmax=70-80微克/毫升，AUC₀-24h=150-180微克·小时/毫升，末端半衰期（t₁/₂）=2.0-2.5小时；肌注 1 g 后，Cmax=35–45 μg/mL，AUC₀–24h=140–160 μg·h/mL，t₁/₂=2.2–2.8 小时 [1] - 在大鼠中，静脉注射 20 mg/kg 后，Cmax=65 μg/mL，AUC₀–24h=130 μg·h/mL，t₁/₂=1.5 小时；肌注 20 mg/kg 后，Cmax=32 μg/mL，AUC₀–24h=125 μg·h/mL，t₁/₂=1.8 小时 [1] - 分布：广泛分布于组织和体液（肺、肝、肾、骨、滑液、脑脊液 [CSF]）；脑膜炎患者的脑脊液/血浆浓度比为 0.3–0.5；主要器官的组织/血浆浓度比为 1.0–3.5 [1][2] - 代谢：在人和动物体内代谢极少；超过 90% 的剂量以原形药物排出 [1] - 排泄：70–80% 在 24 小时内经尿液排出（肾小管分泌和肾小球滤过）；5–10% 经胆汁排出 [1] - 血浆蛋白结合率：人血浆为 50–60%，大鼠血浆为 45–55%，犬血浆为 52–62%（平衡透析，0.1–10 μg/mL）[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：小鼠静脉注射 LD₅₀ > 5000 mg/kg，大鼠 > 4000 mg/kg，犬 > 3000 mg/kg [1]
- 亚慢性毒性（大鼠，28 天）：静脉注射剂量高达 1000 mg/kg/天，未见体重、食物摄入量或血液学/生化参数（ALT、AST、BUN、肌酐）的显著变化；在 1000 mg/kg/天时观察到肾脏轻微的组织学变化（肾小管空泡化），但可逆 [1] - 慢性毒性（犬，90 天）：肌内注射剂量高达 500 mg/kg/天，可引起短暂性腹泻（15% 的犬）和轻度贫血（10% 的犬）；未报告其他毒性作用[1] - 人体不良反应：最常见的治疗相关不良事件为胃肠道反应（腹泻：6-10%，恶心：3-5%）、皮肤反应（皮疹：2-4%）和血液学异常（血小板减少症：1-2%，凝血酶原时间延长：<1%）；罕见但严重的不良反应包括出血性疾病（与维生素K缺乏相关）和过敏性休克[1] - 药物相互作用：与抗凝剂（例如华法林）合用会增加出血风险；丙磺舒会降低肾脏排泄，从而增加拉他莫昔夫钠的血浆浓度和半衰期[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
莫沙拉坦二钠是一种注射用氧杂头孢菌素类抗生素，其β-内酰胺环上的硫原子被氧分子取代。莫沙拉坦属于第三代头孢菌素，具有广谱抗菌活性，但对β-内酰胺类抗生素具有高度耐药性。该药对革兰氏阴性肠杆菌（包括多重耐药菌株）有效。
莫沙拉坦是一种广谱β-内酰胺类抗生素，其结构与头孢菌素类似，区别在于其结构中某些头孢菌素的噻唑双环部分被氧杂氮杂双环部分取代。由于拉莫西夫钠（Latamoxef sodium，曾用名莫沙拉坦钠）能够穿过血脑屏障，因此特别被推荐用于治疗脑膜炎和厌氧菌感染。拉莫西夫钠是一种合成的氧杂-β-内酰胺类抗生素，其结构与头孢菌素类似，但头孢烯环中的硫原子被氧原子取代，从而增强了其对β-内酰胺酶的稳定性[1][2]。其抗菌机制包括与细菌的青霉素结合蛋白（PBP，主要是PBP 3和PBP 1b）结合，抑制肽聚糖的合成（肽聚糖是细菌细胞壁形成所必需的），最终导致细菌细胞裂解[1][2]。已批准的治疗适应症包括由敏感细菌引起的严重感染，例如呼吸道感染（肺炎、肺脓肿）、泌尿道感染（肾盂肾炎、败血症）、腹腔内感染、骨和关节感染、脑膜炎和菌血症。 [1] - 临床疗效：在 III 期临床试验中，拉他莫昔夫钠（1-2 克，每 8-12 小时静脉注射，疗程 7-14 天）对严重革兰氏阴性菌感染的临床治愈率达 80-90%，对厌氧菌感染的临床治愈率达 75-85% [1] - 本品为无菌注射粉剂（静脉或肌肉注射），成人推荐剂量为每 8-12 小时 1-2 克（每日最大剂量 8 克），具体剂量取决于感染严重程度和患者体重 [1] - 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、粪肠球菌或高水平耐药的铜绿假单胞菌无效；对于有维生素 K 缺乏风险的患者（例如营养不良、长期使用抗生素），需补充维生素 K 以预防出血 [1] |
| 分子式 |
C20H18N6NA2O9S
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|---|---|---|
| 分子量 |
564.44
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| 精确质量 |
564.065
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| 元素分析 |
C, 42.56; H, 3.21; N, 14.89; Na, 8.15; O, 25.51; S, 5.68
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| CAS号 |
64953-12-4
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| 相关CAS号 |
Moxalactam;64952-97-2
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| PubChem CID |
441242
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
237.26
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|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
947
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S(C1=NN=NN1C([H])([H])[H])C([H])([H])C1C([H])([H])O[C@]2([H])[C@@](C(N2C=1C(=O)[O-])=O)(N([H])C(C([H])(C(=O)[O-])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])=O)OC([H])([H])[H].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
GRIXGZQULWMCLU-HUTAOCTPSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20N6O9S.2Na/c1-25-19(22-23-24-25)36-8-10-7-35-18-20(34-2,17(33)26(18)13(10)16(31)32)21-14(28)12(15(29)30)9-3-5-11(27)6-4-9;;/h3-6,12,18,27H,7-8H2,1-2H3,(H,21,28)(H,29,30)(H,31,32);;/q;2*+1/p-2/t12?,18-,20+;;/m1../s1
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| 化学名 |
sodium (6R,7R)-7-(2-carboxylato-2-(4-hydroxyphenyl)acetamido)-7-methoxy-3-(((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~442.92 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~88.58 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM) 配方 4 中的溶解度: 130 mg/mL (230.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7717 mL | 8.8583 mL | 17.7167 mL | |
| 5 mM | 0.3543 mL | 1.7717 mL | 3.5433 mL | |
| 10 mM | 0.1772 mL | 0.8858 mL | 1.7717 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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