| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
当浓度低于 1 μg/ml 时,克拉维南 (Latamoxef) 可抑制 90% 的沙门氏菌属、流感嗜血杆菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、摩根氏菌属、淋病奈瑟氏菌、脑膜炎奈瑟氏菌和大肠杆菌菌株 [1 ]。不动杆菌通常对莫沙内酰胺具有耐药性,而莫沙内酰胺对铜绿假单胞菌显示出一定的效果,并且通常对其他假单胞菌属具有活性[1]。莫沙拉坦抑制 β-内酰胺酶的合成,不诱导 I 类 β-内酰胺酶,并且对多种 β-内酰胺酶(包括脆弱拟杆菌产生的酶)表现出显着的体外稳定性。内酰胺酶[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
患有细菌感染的小鼠对拉氧头孢反应良好(0-7.4 毫克/小鼠;皮下注射;一次)[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: 4周龄雄性ICR小鼠,体重18-20克,细菌感染模型[2]
剂量: 0-7.4毫克/只小鼠 给药途径: 皮下注射,单次 实验结果: 显示保护活性,ED50小于7.4毫克/只小鼠。适用于感染革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的小鼠。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收。 肾脏排泄占75%。 8.51升/小时>生物半衰期 1.6小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
40% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
莫沙拉坦是一种广谱氧杂头孢菌素类抗生素,其氧杂嗪环被四唑硫甲基取代,氮杂环丁酮环带有甲氧基和2-羧基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基取代基。它是一种抗菌药物。它属于氧杂头孢菌素类和头孢菌素类。拉他莫昔夫是一种广谱β-内酰胺类抗生素,其结构与头孢菌素类相似,区别在于某些头孢菌素类化合物中的噻唑双环部分被氧杂氮杂双环部分取代。由于拉他莫昔夫能穿过血脑屏障,因此特别被推荐用于治疗脑膜炎和厌氧菌感染。
拉他莫昔夫已在中华蜜蜂(Apis cerana)中被报道,并有相关数据。 莫沙拉坦是一种半合成的氧杂β-内酰胺类抗生素,具有抗菌活性,主要用于对抗革兰氏阴性需氧菌。用氧原子取代β-内酰胺环上的硫原子,并引入甲基四唑硫基和对羟基苯基丙二酰基,可增强莫沙拉坦的抗菌活性。7α-甲氧基和对羟基苯基丙二酰基可提高该药物对β-内酰胺酶的稳定性。使用该药物与致命性出血事件相关。 拉他莫昔芬是一种广谱β-内酰胺类抗生素,其结构与头孢菌素类相似,区别在于某些头孢菌素类药物中的噻唑双环部分被氧杂氮杂双环部分所取代。由于其能穿过血脑屏障,因此特别被推荐用于治疗脑膜炎和厌氧菌感染。 药物适应症 拉他莫昔芬是一种氧杂头孢菌素类抗生素,通常与头孢菌素类归为一类。它用于治疗细菌感染。拉他莫昔夫主要用于治疗骨和关节感染、胃肠道感染、妇科感染、脑膜炎、呼吸道感染、败血症、皮肤感染、软组织感染和尿路感染等疾病。 作用机制 青霉素类药物通过打开内酰胺环,酰化青霉素敏感转肽酶的C端结构域(青霉素结合蛋白)。这种酶的失活阻止了两条线性肽聚糖链交联的形成,从而抑制了细菌细胞壁合成的第三阶段(也是最后一个阶段)。随后,细菌细胞壁自溶酶(如自溶素)介导细胞裂解;阿莫西林可能干扰自溶素抑制剂的作用。 药效学 拉他莫昔夫通过抑制细菌细胞壁生物合成发挥作用。 |
| 分子式 |
C20H20N6O9S
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|---|---|
| 分子量 |
520.47
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| 精确质量 |
520.101
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| CAS号 |
64952-97-2
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| 相关CAS号 |
Moxalactam sodium salt;64953-12-4
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| PubChem CID |
47499
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.77 g/cm3
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| 沸点 |
836ºC
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| 熔点 |
117 - 122ºC
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| 折射率 |
1.768
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| LogP |
-0.6
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| tPSA |
231.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
958
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CN1C(SCC2=C(N3C([C@](NC([C@H](C(O)=O)C4=CC=C(O)C=C4)=O)(OC)[C@H]3OC2)=O)C(O)=O)=NN=N1
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| InChi Key |
JWCSIUVGFCSJCK-CAVRMKNVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20N6O9S/c1-25-19(22-23-24-25)36-8-10-7-35-18-20(34-2,17(33)26(18)13(10)16(31)32)21-14(28)12(15(29)30)9-3-5-11(27)6-4-9/h3-6,12,18,27H,7-8H2,1-2H3,(H,21,28)(H,29,30)(H,31,32)/t12?,18-,20+/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[2-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9213 mL | 9.6067 mL | 19.2134 mL | |
| 5 mM | 0.3843 mL | 1.9213 mL | 3.8427 mL | |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9607 mL | 1.9213 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。