Latamoxef

别名: 拉氧头孢; 拉他头孢; 羟羧氧酰胺菌素; 噻吗氧酰氨菌素; 头孢羟羧氧;头霉拉坦; 7-((羧基(4-羟基苯基)乙酰)氨基)-7-甲氧基-(3-((1-甲基-1H-四唑-5-基)硫)甲基)-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
目录号: V23773
莫沙内酰胺 (Latamoxef) 是一种合成氧 β-内酰胺抗生素(抗生素)。
Latamoxef CAS号: 64952-97-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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Other Forms of Latamoxef:

  • 拉氧头孢钠
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
莫沙内酰胺 (Latamoxef) 是一种合成氧 β-内酰胺抗生素(抗生素)。莫沙内酰胺对革兰氏阳性 (Gram+) 和革兰氏阴性 (Gram-) 需氧和厌氧细菌(细菌)具有广泛的活性。莫沙内酰胺抑制β-内酰胺酶(β-内酰胺酶)的产生。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
当浓度低于 1 μg/ml 时,克拉维南 (Latamoxef) 可抑制 90% 的沙门氏菌属、流感嗜血杆菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、摩根氏菌属、淋病奈瑟氏菌、脑膜炎奈瑟氏菌和大肠杆菌菌株 [1 ]。不动杆菌通常对莫沙内酰胺具有耐药性,而莫沙内酰胺对铜绿假单胞菌显示出一定的效果,并且通常对其他假单胞菌属具有活性[1]。莫沙拉坦抑制 β-内酰胺酶的合成,不诱导 I 类 β-内酰胺酶,并且对多种 β-内酰胺酶(包括脆弱拟杆菌产生的酶)表现出显着的体外稳定性。内酰胺酶[1]。
体内研究 (In Vivo)
患有细菌感染的小鼠对拉氧头孢反应良好(0-7.4 毫克/小鼠;皮下注射;一次)[2]。
动物实验
动物/疾病模型: 4周龄雄性ICR小鼠,体重18-20克,细菌感染模型[2]
剂量: 0-7.4毫克/只小鼠
给药途径: 皮下注射,单次
实验结果: 显示保护活性,ED50小于7.4毫克/只小鼠。适用于感染革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的小鼠。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收。
肾脏排泄占75%。
8.51升/小时>生物半衰期
1.6小时
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
40%
参考文献

[1]. Moxalactam (latamoxef). A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use. Drugs. 1983 Oct;26(4):279-333.

[2]. Goto S. In vitro and in vivo antibacterial activity of moxalactam, an oxa-β-lactam antibiotic. Clinical Infectious Diseases, 1982, 4(Supplement_3): S501-S510.

其他信息
莫沙拉坦是一种广谱氧杂头孢菌素类抗生素,其氧杂嗪环被四唑硫甲基取代,氮杂环丁酮环带有甲氧基和2-羧基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基取代基。它是一种抗菌药物。它属于氧杂头孢菌素类和头孢菌素类。拉他莫昔夫是一种广谱β-内酰胺类抗生素,其结构与头孢菌素类相似,区别在于某些头孢菌素类化合物中的噻唑双环部分被氧杂氮杂双环部分取代。由于拉他莫昔夫能穿过血脑屏障,因此特别被推荐用于治疗脑膜炎和厌氧菌感染。
拉他莫昔夫已在中华蜜蜂(Apis cerana)中被报道,并有相关数据。
莫沙拉坦是一种半合成的氧杂β-内酰胺类抗生素,具有抗菌活性,主要用于对抗革兰氏阴性需氧菌。用氧原子取代β-内酰胺环上的硫原子,并引入甲基四唑硫基和对羟基苯基丙二酰基,可增强莫沙拉坦的抗菌活性。7α-甲氧基和对羟基苯基丙二酰基可提高该药物对β-内酰胺酶的稳定性。使用该药物与致命性出血事件相关。
拉他莫昔芬是一种广谱β-内酰胺类抗生素,其结构与头孢菌素类相似,区别在于某些头孢菌素类药物中的噻唑双环部分被氧杂氮杂双环部分所取代。由于其能穿过血脑屏障,因此特别被推荐用于治疗脑膜炎和厌氧菌感染。
药物适应症
拉他莫昔芬是一种氧杂头孢菌素类抗生素,通常与头孢菌素类归为一类。它用于治疗细菌感染。拉他莫昔夫主要用于治疗骨和关节感染、胃肠道感染、妇科感染、脑膜炎、呼吸道感染、败血症、皮肤感染、软组织感染和尿路感染等疾病。
作用机制
青霉素类药物通过打开内酰胺环,酰化青霉素敏感转肽酶的C端结构域(青霉素结合蛋白)。这种酶的失活阻止了两条线性肽聚糖链交联的形成,从而抑制了细菌细胞壁合成的第三阶段(也是最后一个阶段)。随后,细菌细胞壁自溶酶(如自溶素)介导细胞裂解;阿莫西林可能干扰自溶素抑制剂的作用。
药效学
拉他莫昔夫通过抑制细菌细胞壁生物合成发挥作用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20N6O9S
分子量
520.47
精确质量
520.101
CAS号
64952-97-2
相关CAS号
Moxalactam sodium salt;64953-12-4
PubChem CID
47499
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.77 g/cm3
沸点
836ºC
熔点
117 - 122ºC
折射率
1.768
LogP
-0.6
tPSA
231.6
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
36
分子复杂度/Complexity
958
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CN1C(SCC2=C(N3C([C@](NC([C@H](C(O)=O)C4=CC=C(O)C=C4)=O)(OC)[C@H]3OC2)=O)C(O)=O)=NN=N1
InChi Key
JWCSIUVGFCSJCK-CAVRMKNVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20N6O9S/c1-25-19(22-23-24-25)36-8-10-7-35-18-20(34-2,17(33)26(18)13(10)16(31)32)21-14(28)12(15(29)30)9-3-5-11(27)6-4-9/h3-6,12,18,27H,7-8H2,1-2H3,(H,21,28)(H,29,30)(H,31,32)/t12?,18-,20+/m1/s1
化学名
(6R,7R)-7-[[2-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9213 mL 9.6067 mL 19.2134 mL
5 mM 0.3843 mL 1.9213 mL 3.8427 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9607 mL 1.9213 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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