| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FP Receptor
Latanoprost targets the prostaglandin F2α (FP) receptor, displaying greater selectivity than prostaglandin F2α. It exhibits agonist activity at EP1 and EP3 receptors but has little-to-no effect at EP2, DP, IP, and TP prostanoid receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，将三维（3D）重构的人角膜上皮（HCE）分别用PBS、BAK-拉坦前列素、PF-拉坦前列素或0.02% BAK处理24小时，之后或不进行24小时的恢复期。在24小时时，使用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）法评估细胞活力，并在24小时和24小时+24小时时，使用TUNEL标记法对冰冻切片进行凋亡细胞计数。[1]
苯并氯化铵-拉坦前列素（BAK-拉坦前列素）和0.02% BAK在表层诱导了显著的细胞凋亡，这与细胞活力的显著降低有关。与PBS相比，无防腐剂拉坦前列素（PF-拉坦前列素）引起的细胞活力适度下降以及在表层细胞中检测到的凋亡细胞数量较少，均未达到统计学意义[1]。与对照组相比，0.1 μM拉坦前列素组的细胞活力显著升高。同时，0.1 μM拉坦前列素能够以类似于睫状神经营养因子（CNTF）的方式强烈刺激神经突形成，并提高p-Akt和p-mTOR的表达水平。拉坦前列素通过调控FP受体介导的PI3K-Akt-mTOR信号通路，促进神经突生长[3]。拉坦前列素（0.03 或 0.3 μg/mL）和比马前列素（分别为 75% ± 27% 和 75% ± 24%）增强了人 CBSM 细胞中的 MMP-9 活性 [4]。 体外实验表明，拉坦前列素是一种选择性 FP 前列腺素受体激动剂。它对 EP1 和 EP3 受体具有激动活性，但对其他前列腺素受体几乎没有作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在比格犬中，一滴拉坦前列素即可导致显著的瞳孔缩小、周边虹膜前凸、虹膜角膜角变窄和前房变浅。使用拉坦前列素后，瞳孔直径、前房角和前房深度（平均值）分别下降了 84%、14% 和 16% [2]。
在体内，拉坦前列素通过增加房水流出来降低眼内压。它适用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压。 |
| 酶活实验 |
拉坦前列素的体外酶/受体结合试验通常包括使用放射性配体结合试验评估其与FP前列腺素受体的结合亲和力。受体激活的EC50值通过测量下游信号事件（例如钙动员或cAMP抑制）来确定。
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| 细胞实验 |
将分化的RGC-5细胞用不同浓度（0.1–10 μM）的拉坦前列素处理。用拉坦前列素和/或抑制剂处理24小时后，使用细胞计数试剂盒-8 (CCK-8)（WST-8，日本同仁化学研究所）评估细胞活力。CCK-8试剂盒通过将WST-8 [2-(2-甲氧基-4-硝基苯基)-3-(4-硝基苯基)-5-(2,4-二磺基苯基)-2H-四唑单钠盐]与1-甲氧基PMS混合使用来计数活细胞。根据供应商的建议，将10 μl试剂盒试剂加入到上述处理过的细胞中，置于96孔板中，孵育3小时。使用96孔板读数仪在450 nm处读取吸光度值来检测细胞活力。吸光度值需减去背景对照值。所有实验均在三个孔中进行，共进行了五次独立实验[2]。
对于体外细胞实验，将拉坦前列素溶解于DMSO中，并以1 nM至10 µM的浓度应用于表达FP受体的培养细胞。处理1-24小时后，评估其对受体信号传导、细胞增殖或基因表达的影响。 |
| 动物实验 |
本研究采用前节光学相干断层扫描（AS-OCT）对35只正常的雌性比格犬进行评估。每只犬的一只眼睛均在颞上象限进行AS-OCT扫描。局部滴入一滴0.005%的拉坦前列素，30分钟后重复OCT扫描。将图像导入ImageJ软件，测量瞳孔直径、前房角、房角开放距离、房角隐窝面积（ARA）、前房半视野和前房深度。[3]
体内动物研究通常使用兔或猴的眼高压模型。拉坦前列素以0.005%的浓度滴眼给药。通过测量给药后不同时间点的眼压来评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本药以异丙酯前药的形式被角膜迅速吸收，随后发生水解和活化。少量药物被全身吸收。给药后5分钟，塔兰匹西林在全身循环中的血浆峰浓度（Cmax）达到53 pg/mL。给药后2小时内，房水中的血浆峰浓度达到15-30 ng/mL。塔兰匹西林主要经肝脏β-氧化代谢后通过肾脏排泄。局部用药后，约88%的塔兰匹西林剂量经尿液排出。据报道，约15%的剂量经粪便排出。塔兰匹西林的分布容积为0.16 ± 0.02 L/kg。塔拉匹西林的活化酸形式在给药后4小时内即可在房水中检测到，而眼部给药后1小时内才能在血浆中检测到。该药物比其母体前列腺素更具亲脂性，易于穿透角膜。研究表明，它可以穿过大鼠胎盘。塔拉匹西林的全身清除率为7 mL/min/kg。角膜吸收后，前药经酯酶水解活化，转化为具有药理活性的药物。少量进入血液的药物在肝脏代谢，通过脂肪酸β-氧化转化为1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲代谢物。塔拉匹西林在血浆中的消除半衰期约为17分钟。塔兰匹西林从眼部的消除半衰期估计为 2-3 小时。拉坦前列素的分子量为 432.59 g/mol。它是一种前药，在眼部水解为活性形式。它通常以透明油状物的形式储存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用他拉匹西林的信息。由于其半衰期短，不太可能进入婴儿血液，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。专业指南认为哺乳期使用前列腺素滴眼液是可以接受的。为了显著减少使用滴眼液后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸吸去多余的药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 他拉匹西林的血浆蛋白结合率约为90%。 拉坦前列素具有良好的安全性，在临床剂量下对心血管系统或呼吸系统无显著药理作用。常见副作用包括眼刺激和虹膜色素改变。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
拉坦前列素是一种前列腺素Fα，是他拉匹西林游离酸的异丙酯前药。它用于治疗开角型青光眼和高眼压症。它具有多种作用，包括抗青光眼、降眼压、抑制EC 4.2.1.1（碳酸酐酶）以及作为前药发挥作用。它是一种前列腺素Fα三醇和异丙酯。其作用与他拉匹西林游离酸相关。拉坦前列素是前列腺素F2α的前药类似物，用于治疗眼压升高。它最初于1998年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。拉坦前列素是首个用于治疗青光眼的局部用前列腺素F2α类似物。研究表明，他拉匹西林耐受性良好，通常不会像其他用于治疗眼压升高的药物（例如噻吗洛尔）那样引起全身不良反应。他拉匹西林的另一个优点是可以每日给药一次。拉坦前列素是一种前列腺素类似物。他拉匹西林是一种前列腺素F2α类似物，也是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，具有降低眼压的作用。他拉匹西林可增加葡萄膜-巩膜房的房水流出，从而降低眼压。他拉匹西林是一种前列腺素F类似物，用于治疗青光眼患者的眼压升高。另见：他拉匹西林；奈他舒地尔二甲硫酸盐（成分）；他拉匹西林；马来酸噻吗洛尔（成分）；他拉匹西林；奈他舒地尔甲磺酸盐（成分）。
适应症 他拉匹西林适用于降低诊断为开角型青光眼或高眼压患者的眼内压。它可以单独使用，也可以与奈他舒地尔或噻吗洛尔联合使用。在加拿大，他拉匹西林还适用于治疗已接受周边虹膜切开术或激光虹膜切开术的闭角型青光眼患者的高眼内压。 青光眼治疗 作用机制 高眼内压 (IOP) 会增加青光眼性视野缺损的风险。眼内压越高，视神经损伤和视野缺损的风险就越大。他拉匹西林选择性地刺激前列腺素 F2α 受体，从而通过增加房水流出来降低眼内压，而房水流出通常与高眼内压相关。导致房水流出增加的可能具体机制包括细胞外基质重塑和基质金属蛋白酶的调控。这些作用导致与房水流出通路相关的组织通透性增加，进而可能改变房水流出阻力和/或流出速率。拉坦前列素是现代青光眼和高眼压治疗的基石药物。它以多种商品名上市，包括 Xalatan、Xelpros 和 Iyuzeh。 |
| 分子式 |
C26H40O5
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|---|---|
| 分子量 |
432.6
|
| 精确质量 |
432.287
|
| 元素分析 |
C, 72.19; H, 9.32; O, 18.49
|
| CAS号 |
130209-82-4
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| 相关CAS号 |
41639-83-2 (acid); 130209-82-4; 130209-82-4 (ethanol solution)
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| PubChem CID |
5311221
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid at room temperature
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
583.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
188.3±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.538
|
| LogP |
3.65
|
| tPSA |
86.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
526
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
O=C(OC(C)C)CCC/C=C\C[C@@H]1[C@@H](CC[C@@H](O)CCC2=CC=CC=C2)[C@H](O)C[C@@H]1O
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| InChi Key |
GGXICVAJURFBLW-CEYXHVGTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H40O5/c1-19(2)31-26(30)13-9-4-3-8-12-22-23(25(29)18-24(22)28)17-16-21(27)15-14-20-10-6-5-7-11-20/h3,5-8,10-11,19,21-25,27-29H,4,9,12-18H2,1-2H3/b8-3-/t21-,22+,23+,24-,25+/m0/s1
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| 化学名 |
propan-2-yl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl]hept-5-enoate
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| 别名 |
PHXA41; PHXA-41; PHXA 41; XA34; XA-34; XA 34; Latanoprost, Xalatan, Catioprost; IYUZEH;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~231.17 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL (~231.17 mM) DMSO : ≥ 100 mg/mL (~231.17 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (231.17 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3116 mL | 11.5580 mL | 23.1160 mL | |
| 5 mM | 0.4623 mL | 2.3116 mL | 4.6232 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1558 mL | 2.3116 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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