| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FP Receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
拉坦前列素酸（10–20 μM；24 小时）可降低 c-fos 和 NFATc1 蛋白表达 [1]。拉坦前列素酸 (10μM) 强烈抑制 ERK、p38、AKT 和 JNK[1]。它还含有 50 ng/ml RANKL。拉坦前列素酸（10 μM、20 μM）极大地抑制成熟破骨细胞的产生[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
拉坦前列素酸（腹腔注射；20 mg/kg；每天一次，持续7天）剂量为20 mg/kg时，可有效抑制LPS诱导的骨退化[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： 骨髓源性巨噬细胞 (BMM) 测试浓度： 10 μM、20 μM 孵育时间：24小时 实验结果：c-fos和NFATc1的he蛋白表达减少。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8周龄C57BL/6J小鼠[1]
剂量： 20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip）；每日一次，连续7天 实验结果： 20 mg/kg剂量可显著预防LPS引起的骨破坏。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
拉坦前列素游离酸是一种前列腺素Fα，它是前列腺素F2α的类似物，其中戊基被2-苯乙基取代，并且13,14-双键发生了形式氢化。其异丙酯前药拉坦前列素用于治疗开角型青光眼和高眼压症。它具有抗青光眼、抗高血压和EC 4.2.1.1（碳酸酐酶）抑制剂的作用。它是一种前列腺素Fα和羟基单羧酸。某些前列腺素（PGs），包括FP受体激动剂，可通过增加葡萄膜巩膜外流来降低眼内压。尽管葡萄膜巩膜外流增加的确切机制尚不清楚，但似乎存在分子信号转导级联的激活以及某些金属蛋白酶生物合成的增加。这导致睫状肌、虹膜根部和巩膜内的细胞外基质成分减少。葡萄膜巩膜通路部分区域内细胞外基质的减少可能有助于葡萄膜巩膜外流增加的机制。其他可能促进蛋白聚糖介导的葡萄膜巩膜外流增加的机制包括睫状肌松弛、细胞形态改变、细胞骨架改变或葡萄膜巩膜外流通路组织内细胞外基质的致密化。未来的研究应阐明这些可能导致葡萄膜巩膜外流增加的不同反应的重要性。目前尚无确凿证据表明这些化合物对小梁网流出有显著的促进作用。[1]
鉴定抑制破骨细胞形成和功能的药物对于治疗以破骨细胞过度形成和骨吸收为特征的溶骨性疾病至关重要。拉坦前列素 (LTP) 是前列腺素 F2α 的类似物，是一种用于降低眼内压的药物。据报道，前列腺素 F2α 可调节骨代谢，但 LTP 对破骨细胞生成的影响尚不清楚。本研究发现，LTP 以剂量依赖的方式抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成，这可由 TRAP 活性和 TRAP 染色证实。此外，LTP 治疗还降低了破骨细胞功能，表现为破骨细胞吸收陷窝面积减少。此外，LTP抑制了破骨细胞标志基因（如TRAP和组织蛋白酶K）的mRNA表达。为了阐明其分子机制，我们检测了LTP处理后NFATc1和c-fos mRNA和蛋白水平的变化，以及ERK、AKT、JNK和p38的磷酸化情况。结果表明，LTP通过抑制ERK、AKT、JNK和p38信号通路，进而抑制c-fos/NFATc1通路，从而抑制RANKL诱导的破骨细胞生成和功能。与体外实验结果一致，我们使用脂多糖诱导的小鼠颅骨骨溶解模型发现，LTP给药能够逆转脂多糖诱导的骨丢失。综上所述，这些数据表明，LTP通过抑制破骨细胞的形成和功能，减轻脂多糖诱导的小鼠颅骨骨溶解的骨丢失。因此，我们的研究提供了证据，证明 LTP 是治疗溶骨性骨病的一种潜在治疗选择。[2] |
| 分子式 |
C23H34O5
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|---|---|
| 分子量 |
390.52
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| 精确质量 |
390.24
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| 元素分析 |
C, 70.74; H, 8.78; O, 20.48
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| CAS号 |
41639-83-2
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| 相关CAS号 |
130209-82-4; (ethanol solution); 41639-83-2 (acid);
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| PubChem CID |
6441636
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquids
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
609.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
336.2±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.564
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| LogP |
2.22
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| tPSA |
97.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
472
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C(=C/C[C@@H]1[C@@H](CC[C@H](CCC2=CC=CC=C2)O)[C@@H](C[C@@H]1O)O)/CCCC(=O)O
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| InChi Key |
HNPFPERDNWXAGS-NFVOFSAMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H34O5/c24-18(13-12-17-8-4-3-5-9-17)14-15-20-19(21(25)16-22(20)26)10-6-1-2-7-11-23(27)28/h1,3-6,8-9,18-22,24-26H,2,7,10-16H2,(H,27,28)/b6-1-/t18-,19+,20+,21-,22+/m0/s1
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| 化学名 |
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
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| 别名 |
PhXA-85; PhXA85; 17-phenyl-13,14-dihydro trinor Prostaglandin F2α; Lat-FA; Latanoprost acid; Phxa 85; Phxa-85; CHEBI:63925; latanoprost free acid; Latanoprostacid; Latanprost Free Acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5607 mL | 12.8034 mL | 25.6069 mL | |
| 5 mM | 0.5121 mL | 2.5607 mL | 5.1214 mL | |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2803 mL | 2.5607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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