| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EGFR (epidermal growth factor receptor) tyrosine kinase. Lavendustin A also inhibits p60c-src with lower potency. It is selective over PKA, PKC, and PI 3-kinase. The inhibition is reversible and does not compete with ATP.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在培养基中，薰衣草素A（5-50μM）以剂量依赖的方式抑制孕酮合成[3]。薰衣草素A抑制EGFR酪氨酸激酶的IC50值为11 nM，抑制p60c-src的IC50值为500 nM，抑制抗原诱导的PTK活化和肥大细胞组胺释放的IC50值分别为80 µM和112 µM。其对PKA、PKC和PI 3-激酶的选择性>100 µM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在用 VEGF165 (250 ng) 处理的海绵中，Lavendustin A (10 μg) 可降低 133Xe 的清除率并减少总体纤维血管生成面积 [2]。
Lavendustin A 在体内具有活性，可抑制 VEGF 诱导的血管生成。然而，现有文献中尚未广泛报道其体内活性的详细数据，包括具体的动物模型、给药途径和有效剂量。需要进一步的研究来全面阐明其体内药理学特性。 |
| 酶活实验 |
EGFR酪氨酸激酶活性测定：从A431细胞裂解液中免疫沉淀EGFR，并与不同浓度的Lavendustin A、20 mM HEPES（pH 7.4）、10 mM MgCl₂、1 mM MnCl₂、0.1 mM钒酸钠和含有[γ-³²P]ATP的20 µM ATP在30°C下孵育10分钟。加入SDS上样缓冲液终止反应，并通过SDS-PAGE分离蛋白质。采用放射自显影或磷成像检测磷酸化EGFR。IC50值根据抑制曲线计算。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验：将癌细胞系（例如A431或其他EGFR过表达细胞）接种于96孔板中，并用不同浓度（0.001-100 µM）的Lavendustin A处理48-72小时。采用MTT或WST-1法检测细胞活力。分别在570 nm（MTT）或450 nm（WST-1）处读取吸光度值。根据剂量反应曲线计算抑制细胞增殖的IC50值。
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| 动物实验 |
现有文献中尚未发表详细的体内动物实验方案。体内研究通常会采用裸鼠异种移植瘤模型，该裸鼠携带EGFR依赖性肿瘤。Lavendustin A将通过腹腔或静脉途径以不同剂量给药，并定期测量肿瘤体积。研究终点包括肿瘤生长抑制、生存分析和组织病理学评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中尚未发表详细的药代动力学数据。薰衣草素A的分子量为381.4 Da，纯度>98%。它具有细胞渗透性，并在体内具有活性。其全面的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期、分布容积和清除率，仍有待进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中尚未发表详细的毒性数据。薰衣草素A仅供研究使用。与所有酪氨酸激酶抑制剂一样，应考虑潜在的脱靶效应和细胞毒性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5-[(2,5-二羟基苯基)甲基-[(2-羟基苯基)甲基]氨基]-2-羟基苯甲酸是一种芳香胺。据报道，链霉菌中存在薰衣草素A，并且已有相关数据。薰衣草素A是从灰绿链霉菌菌株中分离得到的化合物，它可能通过抑制蛋白酪氨酸激酶和微管聚合发挥抗肿瘤活性。(NCI)
薰衣草素A是一种强效、选择性且可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，不与ATP竞争。它对PKA、PKC和PI3K具有选择性（IC50 >100 µM）。它对p60c-src的抑制IC50为500 nM。薰衣草素A抑制VEGF诱导的血管生成，并对肿瘤细胞系显示出细胞毒性作用。目前尚未有临床试验或上市许可的报道。 |
| 分子式 |
C21H19NO6
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|---|---|
| 分子量 |
381.384
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| 精确质量 |
381.121
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| CAS号 |
125697-92-9
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| 相关CAS号 |
125697-92-9;
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| PubChem CID |
3894
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 沸点 |
741.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
205-215 °C
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| 闪点 |
402.4ºC
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| 蒸汽压 |
4.23E-23mmHg at 25°C
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| LogP |
3.414
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| tPSA |
121.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
517
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ULTTYPMRMMDONC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H19NO6/c23-16-6-8-19(25)14(9-16)12-22(11-13-3-1-2-4-18(13)24)15-5-7-20(26)17(10-15)21(27)28/h1-10,23-26H,11-12H2,(H,27,28)
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| 化学名 |
5-[[(2,5-Dihydroxyphenyl)methyl][(2-hydroxyphenyl)methyl]amino]-2-hydroxybenzoic acid
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| 别名 |
Lavendustin A RG 14355 RG-14355 RG14355.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~65.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6221 mL | 13.1103 mL | 26.2206 mL | |
| 5 mM | 0.5244 mL | 2.6221 mL | 5.2441 mL | |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3110 mL | 2.6221 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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