EGFR

Angiogenesis | 血管生成

5-alpha Reductase ALK Bcr-Abl BTK EGFR FAK FLT3 HER-2 HIF Src Syk VDA VEGFR
Anti-infection | 抗感染

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV EBV Enterovirus Filovirus Fungal Gli HBV HCV HCV Protease HIV HSV Influenza Virus Parasite RABV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV TMV Virus Protease
Apoptosis | 凋亡

Apoptosis ASK Bcl-2 Caspase c-Myc c-RET Cytohesin DAPK Ferroptosis FKBP IAP Mdm2 p53 PD-1 PD-L1 PERK PKD Ras RIP kinase ROS Survivin Thymidylate Synthase TNF Receptor TNFa TRADD
Autophagy | 自噬

Autophagy LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle | 细胞周期

Antifolate APC Aurora Kinase BMI-1 CDK Chk c-Myc Eukaryotic Initiation Factor G-quadruplex HDAC HSP Kinesin LIMK Mad2 Microtubule(Tubulin) Mps1 Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p21 PAK PERK PFKFB PLK PPAR Ras Rho ROCK SRPK TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling | 细胞骨架

Arp2 3 Complex Bcr-Abl Cardiac Myosin Dynamin Gap Junction Protein HSP Integrin Kinesin Microtubule Associated MLCK Myosin PAK TACC3 Wntbeta-catenin
DNA Damage | DNA损伤

ATM(ATR) CRISPR(Cas9) DNA alkylator DNA Stain DNA(RNA) Synthesis GAK HDAC HSP Nucleoside Antimetabolite(Analog) OGG1 p97 PARG PARP RAD51 RNR Sirtuin SMN Telomerase Topoisomerase
Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙

5-alpha Reductase ACE Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase Estrogenprogestogen Receptor Glucocorticoid Receptor GPR Mineralocorticoid Receptor RAAS THR TSH Receptor
Epigenetics | 表观遗传

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain EZH1 2 HDAC HIF Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase JAK MAT MicroRNA MLL Pim PKC Protein Arginine Deiminase Sirtuin Small Interfering RNA (siRNA) SMYD
GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor APJ Bombesin Receptor Bradykinin Receptor cAMP Cannabinoid Receptor CaSR CCK receptor CCR CGRP Receptor CRFR CXCR Dopamine Receptor EBI2 Endothelin Receptor Formyl Peptide Receptor Free Fatty Acid Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor GCGR GHSR GLP Receptor Glucagon Receptor GnRH Receptor GPCR19 GPR GPR109A Guanylate Cyclase Hedgehog(Smoothened) ROCK Histamine Receptor ICMT Leukotriene Receptor LPA Receptor LPL Receptor LTR mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor MRGPR MT Receptor Neurokinin Receptor Neuropeptide Y Receptor Neurotensin Receptor NPY receptor Opioid Receptor OX Receptor Oxytocin Receptor P2Y Receptor PAFR PAR PKD PKG Prostaglandin Receptor Ras RGS Protein S1P Receptor SGLT Sigma Receptor Somatostatin Receptor TAAR TSH Receptor Urotensin Receptor Vasopressin Receptor

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EGFR

表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4)，其中包括表皮生长因子受体 (EGFR；ErbB1)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后，受体形成同二聚体或异二聚体复合物，从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因，主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V69379	(3S,4S)-PF-06459988	1858291-14-1	(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 活性较低的 S-对映体。
V83079	(±)-Norcantharidin	29745-04-8	(±)-Norcantharidin (Endothall anhydride) 是一种合成抗癌剂，在人类结肠癌中充当 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。
V69423	2′-Thioadenosine (PD157432)	136904-69-3	2'-Thioadenosine (PD157432) 是 ErbB-1 和 ErbB-2 的选择性不可逆抑制剂，对 ErbB-2 的 IC50 为 45 µM。
V77564	2-2(t)aptamer sodium		2-2(t)适体钠是核酸适体(2-2)的三聚体复合物，含有42个核苷酸，靶向ErbB-2。
V2347	4557W	179248-61-4	4557W 是 EGFR（表皮生长因子受体）和 c-ErbB2 的有效可逆抑制剂（IC50 分别 = 20 和 79 nM）。
V3500	AC480 HCl	873837-23-1	AC480 HCl（也称为 BMS-599626 HCl）是一种新型、有效、口服生物可利用、选择性且有效的 HER1 和 HER2（人表皮生长因子受体）抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 30 nM，效力低约 8 倍与 HER4 相比，与 VEGFR2、c-Kit、Lck、MET 等相比 >100 倍。
V5152	AG-494 (Tyrphostin AG-494)	133550-35-3	AG-494（以前也称为 Tyrphostin AG-494）是一种新型、有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂，在 HT-22 细胞中的 IC50 值为 1 µM
V69392	Antiproliferative agent-34	2910858-34-1	antiproliferation agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂（拮抗剂），对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 177 nM 和 1567 nM。
V2759	ARRY-380 analog	937265-83-3	ARRY-380 类似物，ARRY-380 的类似物（Irbinitinib，以前称为 ARRY-380 和 ONT-380 或 Tucatinib），是一种有效的选择性 HER2 小分子抑制剂，IC50 值为 8 nM，它对截短的抗体同样有效p95-HER2，对 HER2 的选择性比 EGFR 高 500 倍。
V11916	AV-412 Tosylate	451493-31-5	AV-412 Tosylate（也称为 AV412；MP-412）是 AV412 的甲苯磺酸盐，是一种新型第二代口服生物可利用的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、EGFRL858R、EGFR 的 IC50 为 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM。分别为 EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2。
V69369	AZ-5104-d2	2719691-01-5	AZ-5104-d2 是 AZ-5104 的氘标记形式。
V4280	AZ7550	1421373-99-0	AZ7550 (AZ-7550; AZ 7550) 是 AZD-9291（Osimertinib，一种市售抗癌药物）的活性代谢物，可抑制 IGF1R 的活性，IC50 为 1.6 μM。
V4282	AZ7550 Mesylate	2319837-99-3	AZ7550 Mesylate (AZ-7550) 是 AZ 7550 的甲磺酸盐，是 AZD-9291 (Osimertinib) 的活性代谢物，通过去除乙二胺侧链上的一个甲基而实现。
V4281	AZ7550 hydrochloride	2309762-40-9	AZ7550 HCl是AZ-7550的盐酸盐，是N-去甲基化的（从乙二胺侧链上除去一个甲基），是AZD9291（Osimertinib）的活性代谢物，AZD9291是已批准的抗癌药物，可抑制IGF1R，IC50为1.6 μM。
V12121	AZD9291DA	1421372-66-8	AZD9291-DA（也称为突变 EGFR-IN-1 或奥西替尼类似物）是 AZD9291 的去丙烯酰基类似物，AZD9291 是第三代 EGFR 抑制剂，在临床前研究中显示出前景，为已成为晚期肺癌患者带来了希望。对现有的 EGFR 抑制剂具有耐药性。
V69333	BAY 2476568	2311901-93-4	BAY 2476568 是一种高效、选择性 EGFR 抑制剂（拮抗剂），针对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 的 IC50 < 0.2 nM。
V69378	BEBT-109	2050906-40-4	BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。
V69398	Becotatug (JMT-101)	2648260-93-7	Becotatug (JMT-101) 是一种靶向 EGFR 的 IgG1 抗体，也可以与阿法替尼和奥希替尼偶联形成 ADC。
V69334	Befotertinib (D-0316)	1835667-63-4	Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
V2934	BIBX 1382	196612-93-8	Falnidamol（原名 BIBX 1382）是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，IC50 为 3 nM，具有潜在的抗癌活性；它对 ErbB2 (IC50 = 3.4 μM) 和一系列其他相关酪氨酸激酶 (IC50 > 10 μM) 的效力降低 > 1000 倍。