EGFR

EGFR

表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4),其中包括表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69379 (3S,4S)-PF-06459988 1858291-14-1 (3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 活性较低的 S-对映体。
V83079 (±)-Norcantharidin 29745-04-8 (±)-Norcantharidin (Endothall anhydride) 是一种合成抗癌剂,在人类结肠癌中充当 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。
V69423 2′-Thioadenosine (PD157432) 136904-69-3 2'-Thioadenosine (PD157432) 是 ErbB-1 和 ErbB-2 的选择性不可逆抑制剂,对 ErbB-2 的 IC50 为 45 µM。
V77564 2-2(t)aptamer sodium 2-2(t)适体钠是核酸适体(2-2)的三聚体复合物,含有42个核苷酸,靶向ErbB-2。
V2347 4557W 179248-61-4 4557W 是 EGFR(表皮生长因子受体)和 c-ErbB2 的有效可逆抑制剂(IC50 分别 = 20 和 79 nM)。
V3500 AC480 HCl 873837-23-1 AC480 HCl(也称为 BMS-599626 HCl)是一种新型、有效、口服生物可利用、选择性且有效的 HER1 和 HER2(人表皮生长因子受体)抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 30 nM,效力低约 8 倍与 HER4 相比,与 VEGFR2、c-Kit、Lck、MET 等相比 >100 倍。
V5152 AG-494 (Tyrphostin AG-494) 133550-35-3 AG-494(以前也称为 Tyrphostin AG-494)是一种新型、有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,在 HT-22 细胞中的 IC50 值为 1 µM
V5151 AG1478 HCl (Tyrphostin AG-1478) 170449-18-0 AG-1478 HCl(也称为 Tyrphostin AG-1478)是一种新型、有效、选择性 EGFR(表皮生长因子受体)抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 3 nM。
V34046 Allitinib tosylate 1050500-29-2 Allitinibtosylate(以前称为 AST-1306;AST1306;AST 1306)是 Allitinib 的甲苯磺酸盐,是一种选择性、共价/不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V31659 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 2134096-03-8 盐酸阿莫替尼 (HS10296) 是一种新型、有效、口服生物可利用的第三代不可逆表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型 T790M 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V69331 Amivantamab (JNJ-61186372) 2171511-58-1 Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫和抗癌活性。
V69441 Anbenitamab (KN-026) 2367012-88-0 Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。
V69392 Antiproliferative agent-34 2910858-34-1 antiproliferation agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂(拮抗剂),对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 177 nM 和 1567 nM。
V2759 ARRY-380 analog 937265-83-3 ARRY-380 类似物,ARRY-380 的类似物(Irbinitinib,以前称为 ARRY-380 和 ONT-380 或 Tucatinib),是一种有效的选择性 HER2 小分子抑制剂,IC50 值为 8 nM,它对截短的抗体同样有效p95-HER2,对 HER2 的选择性比 EGFR 高 500 倍。
V11916 AV-412 Tosylate 451493-31-5 AV-412 Tosylate(也称为 AV412;MP-412)是 AV412 的甲苯磺酸盐,是一种新型第二代口服生物可利用的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、EGFRL858R、EGFR 的 IC50 为 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM。分别为 EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2。
V3695 Avitinib (AC0010) maleate 1557268-88-8 阿维替尼马来酸盐(以前也称为 AC-0010、AC0010MA;Abivertinib)是阿维替尼的马来酸盐,是一种口服生物可利用的共价/不可逆表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,对 T790M 耐药突变具有选择性。
V69369 AZ-5104-d2 2719691-01-5 AZ-5104-d2 是 AZ-5104 的氘标记形式。
V4280 AZ7550 1421373-99-0 AZ7550 (AZ-7550; AZ 7550) 是 AZD-9291(Osimertinib,一种市售抗癌药物)的活性代谢物,可抑制 IGF1R 的活性,IC50 为 1.6 μM。
V4281 AZ7550 hydrochloride 2309762-40-9 AZ7550 HCl是AZ-7550的盐酸盐,是N-去甲基化的(从乙二胺侧链上除去一个甲基),是AZD9291(Osimertinib)的活性代谢物,AZD9291是已批准的抗癌药物,可抑制IGF1R,IC50为1.6 μM。
V4282 AZ7550 Mesylate 2319837-99-3 AZ7550 Mesylate (AZ-7550) 是 AZ 7550 的甲磺酸盐,是 AZD-9291 (Osimertinib) 的活性代谢物,通过去除乙二胺侧链上的一个甲基而实现。
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