| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
两种放射性标记抑制剂对其各自的酶具有高亲和力，并且基于其体外结合特性是选择性配体。在大鼠大脑皮层中，3H-Ro 19-6327 的 KD 和 Bmax 值分别为 18.4 nM 和 3.45 pmol/mg 蛋白质 [1]。 Lazabemide 的 IC50 值如下：NA 摄取为 86 μM，5HT 摄取为 123 μM，DA 摄取为 >500 μM[1]。人 MAO-B 和 MAO-A 被拉扎贝胺 (5 μM) 抑制，IC50 值分别为 6.9 nM 和 >10 nM。它在酶促实验中抑制大鼠 MAO-B 和 MAO-A，IC50 值分别为 37 nM 和 >10 μM [2]。就触发突触体释放内源性单胺的能力而言，拉扎贝胺和 L-deprenyl 并不相同。因此，与 L-丙炔苯丙胺相比，拉扎贝胺 (500 μM) 引起更多的 5 HT 释放，但在释放 DA 方面不太成功。另一方面，拉扎贝胺在释放 5-HT 和 DA 时基本上呈惰性 [2]。在用 50 microM L-DOPA 处理的肾小管上皮细胞中，拉扎贝米 (250 nM) 有效抑制 DOPAC 的产生，而不增加新产生的 DA 浓度 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与相当的媒介物处理对照相比，Lazabemide 预处理显示出较低的 DOPAC 水平，并且 Lazabemide (3 mg/kg) 抑制缺血再灌注诱导的羟自由基生成 [4]。
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| 参考文献 |
[1]. Saura J, et al. Quantitative enzyme radioautography with 3H-Ro 41-1049 and 3H-Ro 19-6327 in vitro: localization and abundance of MAO-A and MAO-B in rat CNS, peripheral organs, and human brain. J Neurosci. 1992 May;12(5):1977-99.
[2]. Bondiolotti GP, et al. In vitro effects on monoamine uptake and release by the reversible monoamine oxidase-B inhibitors lazabemide and N-(2-aminoethyl)-p-chlorobenzamide: a comparison with L-deprenyl. Biochem Pharmacol. 1995 Jun 29;50(1):97-102. [3]. Guimaraes J, et al. The activity of MAO A and B in rat renal cells and tubules. Life Sci. 1998;62(8):727-37. [4]. Suzuki T, et al. MAO inhibitors, clorgyline and lazabemide, prevent hydroxyl radical generation caused by brain ischemia/reperfusion in mice. Pharmacology. 1995 Jun;50(6):357-62. |
| 分子式 |
C8H10N3OCL
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|---|---|
| 分子量 |
199.6375
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| CAS号 |
103878-84-8
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| 相关CAS号 |
Lazabemide hydrochloride;103878-83-7
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| SMILES |
ClC1=CC=C(C(NCCN)=O)N=C1
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| 别名 |
Ro 19-6327; Ro-19-6327; Ro 19 6327
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~5 mg/mL (~25.05 mM)
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0090 mL | 25.0451 mL | 50.0902 mL | |
| 5 mM | 1.0018 mL | 5.0090 mL | 10.0180 mL | |
| 10 mM | 0.5009 mL | 2.5045 mL | 5.0090 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MAO-B-IN-20
IHC3
Harmane-d (Harmane-d1)
Lysyl hydroxylase 2-IN-2
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