规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2mg |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
尽管存在 K-ras 异戊二烯化,LB42708 仍会导致细胞死亡。在 H-ras 转化的 RIE 细胞中,LB42708 会导致生长抑制,并分别伴有 G1/M 和 G2/M 细胞周期停滞。由于 LB42708 将 p21(CIP1/WAF1) 和 RhoB 上调至基础水平以上,Ras 转化的大鼠肠上皮 (RIE) 细胞表现出独特的形态变化和细胞周期停滞 [2]。
|
||
---|---|---|---|
体内研究 (In Vivo) |
LB42708 (12.5 mg/kg ip) 可抑制注射 LPS 的小鼠中 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生,还可预防 CIA 的发展。 LB42708(20 mg/kg/天,腹膜内注射)还可抑制 Ras 野生型和突变肿瘤的肿瘤生长和血管生成。
|
||
动物实验 |
|
||
参考文献 |
[1]. Hee-Jun Na, et al. Inhibition of farnesyltransferase prevents collagen-induced arthritis by down-regulation of inflammatory gene expression through suppression of p21(ras)-dependent NF-kappaB activation. J Immunol. 2004 Jul 15;173(2):1276-83.
[2]. Han-Soo Kim, et al. The farnesyltransferase inhibitor, LB42708, inhibits growth and induces apoptosis irreversibly in H-ras and K-ras-transformed rat intestinal epithelial cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2006 Sep 15;215(3):317-29. |
分子式 |
C30H27BRN4O2
|
|
---|---|---|
分子量 |
555.46
|
|
CAS号 |
226929-39-1
|
|
相关CAS号 |
|
|
SMILES |
BrC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])N1C([H])=NC([H])=C1C([H])([H])N1C([H])=C(C2=C([H])C([H])=C([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C23)C(=C1[H])C(N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H])=O
|
|
InChi Key |
GUUIRIMAQGOLHT-UHFFFAOYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C30H27BrN4O2/c31-24-10-8-22(9-11-24)17-35-21-32-16-25(35)18-33-19-28(27-7-3-5-23-4-1-2-6-26(23)27)29(20-33)30(36)34-12-14-37-15-13-34/h1-11,16,19-21H,12-15,17-18H2
|
|
化学名 |
(1-((1-(4-bromobenzyl)-1H-imidazol-5-yl)methyl)-4-(naphthalen-1-yl)-1H-pyrrol-3-yl)(morpholino)methanone
|
|
别名 |
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
---|
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8003 mL | 9.0015 mL | 18.0031 mL | |
5 mM | 0.3601 mL | 1.8003 mL | 3.6006 mL | |
10 mM | 0.1800 mL | 0.9002 mL | 1.8003 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。