| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Leelamine HCl targets multiple cellular pathways and proteins. It is a cannabinoid type 1 (CB1) receptor agonist, an inhibitor of SREBP1-regulated fatty acid/lipid synthesis, and an inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) with an IC50 of 9.5 µM. It also acts as an inhibitor of intracellular cholesterol transport and an inducer of cytochrome P450 2B5. It has been reported to inhibit the androgen receptor (AR). This multi-target profile contributes to its diverse biological effects, including the induction of apoptosis in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸利拉明对多种癌细胞系具有显著的抗癌活性。它能诱导乳腺癌、黑色素瘤和前列腺癌细胞凋亡。在前列腺癌细胞中，它能抑制SREBP1调控的脂肪酸和脂质合成，且该作用与雄激素受体状态无关。该化合物通过抑制细胞内胆固醇转运导致癌细胞死亡。它还能诱导K562/A02白血病细胞凋亡。然而，现有文献中并未广泛报道这些活性的详细IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，盐酸利拉明能够有效抑制小鼠体内22Rv1异种移植瘤的生长，证实了其作为抗癌药物的潜力。该化合物的体内作用机制归因于其抑制胆固醇转运和诱导癌细胞凋亡的能力。然而，现有文献中并未广泛报道详细的体内疗效数据，包括给药方案和药代动力学-药效学关系。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定可用于检测盐酸利拉明对丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 的抑制活性。将酶与底物在不同浓度的化合物存在下孵育，然后测定激酶活性。此外，还可以通过细胞实验评估化合物抑制 SREBP1 调控的脂肪酸/脂质合成的能力，方法是检测 SREBP1 靶基因的表达或脂质积累。
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| 细胞实验 |
为了评估利拉明盐酸盐的细胞毒性和凋亡效应，我们对多种癌细胞系进行了细胞实验。用不同浓度的化合物处理细胞，并使用 MTT 或刃天青还原等方法评估细胞活力。凋亡的检测则通过流式细胞术结合 Annexin V 染色或 caspase 活性测定来实现。此外，我们还使用荧光胆固醇类似物检测溶酶体中胆固醇的积累，以此来评估该化合物对胆固醇转运的影响。
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| 动物实验 |
在小鼠异种移植模型中已开展了利拉明盐酸盐的体内动物研究。将人癌细胞（例如，22Rv1前列腺癌细胞）皮下植入免疫缺陷小鼠体内。肿瘤形成后，通常通过腹腔注射给予利拉明盐酸盐。持续监测肿瘤生长情况，并在研究结束时切除肿瘤，分析其细胞凋亡和其他生物标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于盐酸利拉明（Leelamine HCl）的药代动力学数据报道较少。该化合物是一种三环二萜类化合物，分子量为321.9（以盐酸盐形式计）。预计其具有亲脂性和细胞渗透性。然而，目前文献中尚无关于该研究化合物的详细药代动力学参数，例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
利拉明盐酸盐已在细胞实验和动物模型中进行过研究，在治疗剂量下似乎具有良好的安全性。然而，关于该化合物的全面毒理学数据尚未得到广泛报道。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，不可用于人类消费。现有文献中未报道具体的毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸利拉明是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要应用领域为癌症研究和脂质代谢研究。该化合物用于研究胆固醇转运在癌细胞存活中的作用、CB1受体的功能以及脂质合成的调控。其多靶点特性使其成为研究脂质代谢、信号通路和癌细胞生物学之间复杂相互作用的宝贵工具。
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| 分子式 |
C20H32CLN
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|---|---|
| 分子量 |
321.933
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| 精确质量 |
321.222
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| CAS号 |
16496-99-4
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| 相关CAS号 |
Leelamine;1446-61-3
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| PubChem CID |
16759156
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.281
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| tPSA |
26.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
376
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(C)C1=CC2=C(C=C1)[C@]3(CCC[C@@]([C@@H]3CC2)(C)CN)C.Cl
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| InChi Key |
CVPQLGCAWUAYPF-WFBUOHSLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H31N.ClH/c1-14(2)15-6-8-17-16(12-15)7-9-18-19(3,13-21)10-5-11-20(17,18)4;/h6,8,12,14,18H,5,7,9-11,13,21H2,1-4H3;1H/t18-,19-,20+;/m0./s1
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| 化学名 |
((1R,4aS,10aR)-7-isopropyl-1,4a-dimethyl-1,2,3,4,4a,9,10,10a-octahydrophenanthren-1-yl)methanamine hydrochloride
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| 别名 |
Leelamine hydrochlorideDehydroabietylamine HCl Leelamine HCl Leelamine NSC 2955 NSC2955NSC-2955
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~77.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1063 mL | 15.5313 mL | 31.0627 mL | |
| 5 mM | 0.6213 mL | 3.1063 mL | 6.2125 mL | |
| 10 mM | 0.3106 mL | 1.5531 mL | 3.1063 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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