Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 中文名称: 来法莫林醋酸盐

别名: BC3781.Ac; BC-3781; BC 3781; BC3781; Xenleta;BC-3781.Ac; BC 3781.Ac;

目录号: V9171 纯度: ≥98%

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醋酸来法莫林（以前称为 BC3781；Xenleta）是来法莫林的醋酸盐形式，是一种半合成、口服生物活性截短侧耳素抗生素，可作为细菌蛋白质合成的抑制剂。

Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) CAS号: 1350636-82-6
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Lefamulin (BC-3781)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥ 98%

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产品描述
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产品描述

醋酸来法莫林（以前称为 BC3781；Xenleta）是来法莫林的醋酸盐形式，是一种半合成、口服生物活性截短侧耳素抗生素，可作为细菌蛋白质合成的抑制剂。它是一种批准用于治疗社区获得性细菌性肺炎的药物。来法莫林通过与细菌核糖体上的肽基转移酶中心 (PTC) 结合来发挥作用，干扰两个关键位点（即“A”位点和“P”位点）蛋白质生产的相互作用，从而导致抑制细菌蛋白质并停止细菌生长。来法莫林的结合具有高亲和力、高特异性，并且发生在与其他抗生素类别不同的分子位点上。来法莫林相对于整个集合 (n = 822) 的 MIC50 和 MIC90 值分别为 0.12 和 0.25 μg/ml。来法莫林针对每种最常见的血清型以及针对对头孢曲松或红霉素不敏感的多重耐药分离株和菌株也获得了类似的结果。来法莫林可能有助于治疗社区获得性呼吸道感染。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	醋酸来法莫林 (0–1 mg/L) 对生殖支原体、淋病奈瑟菌和沙眼衣原体具有抑制活性[2]。醋酸来法莫林的 MIC 值≤0.008 μg/mL，表明对所有细菌都有很强的活性。肺炎支原体菌株[3]。
体内研究 (In Vivo)	Lefamulin (10-140 mg/kg, sc) 醋酸盐可抑制由脂多糖引起的肺中性粒细胞增多症小鼠模型中的炎症 [4]。 Lefamulin (1.25-160 mg/kg, sc) 醋酸盐在肺部感染中表现出抗菌活性 -受到肺炎链球菌或金黄色葡萄球菌攻击的小鼠[5]。
细胞实验	细胞系：沙眼衣原体、淋病奈瑟菌和生殖支原体浓度：0-1 mg/L 孵育时间：结果：在 MIC50 为 0.02 mg/L 时显示出对细菌活性的抑制作用，依次为 0.063 mg/L 和 0.12 mg/L。
动物实验	动物模型：LPS诱导的肺中性粒细胞增多小鼠模型[4] 剂量：10-140 mg/kg 给药途径：皮下注射(sc) 结果：BALF中性粒细胞数量减少。小鼠肺组织中MMP-9、趋化因子（CXCL-1、CXCL-2和CCL-2）和促炎细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β和GM-CSF）水平降低。
参考文献	[1]. Lefamulin: Review of a Promising Novel Pleuromutilin Antibiotic. Pharmacotherapy. 2018 Sep;38(9):935-946. doi: 10.1002/phar.2166. Epub 2018 Aug 20. [2]. In Vitro Activity of Lefamulin against Sexually Transmitted Bacterial Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Apr 26;62(5):e02380-17. [3]. In Vitro Activities of Lefamulin and Other Antimicrobial Agents against Macrolide-Susceptible and Macrolide-Resistant Mycoplasma pneumoniae from the United States, Europe, and China. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jan 24;61(2):e02008-16. [4]. Anti-inflammatory activity of lefamulin versus azithromycin and dexamethasone in vivo and in vitro in a lipopolysaccharide-induced lung neutrophilia mouse model. PLoS One. 2021 Sep 29;16(9): e0237659. [5]. Pharmacokinetics/pharmacodynamics of lefamulin in a neutropenic murine pneumonia model with Staphylococcus aureus and Streptococcus pneumonia. J Antimicrob Chemother. 2019 Apr 1;74(Suppl 3):iii11-iii18.
其他信息	另见：醋酸来法莫林（注释已移至）。药物适应症当不宜使用或治疗社区获得性肺炎 (CAP) 的常用抗菌药物无效时，可使用 Xenleta 治疗成人 CAP。应参考抗菌药物合理使用的官方指南。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H49NO7S
分子量	567.77756857872
精确质量	567.322
元素分析	C, 63.46; H, 8.70; N, 2.47; O, 19.72; S, 5.65
CAS号	1350636-82-6
相关CAS号	Lefamulin;1061337-51-6
PubChem CID	86346053
外观&性状	Solid powder
tPSA	172
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	882
定义原子立体中心数目	11
SMILES	S([C@@H]1CC[C@H](C[C@H]1O)N)CC(=O)O[C@@H]1C[C@](C=C)(C)[C@H]([C@H](C)[C@]23CCC([C@H]2[C@@]1(C)C(C)CC3)=O)O.OC(C)=O
InChi Key	WSMXIQXWHPSVDE-ZPJPNJFZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H45NO5S.C2H4O2/c1-6-26(4)14-22(34-23(32)15-35-21-8-7-18(29)13-20(21)31)27(5)16(2)9-11-28(17(3)25(26)33)12-10-19(30)24(27)281-2(3)4/h6,16-18,20-22,24-25,31,33H,1,7-15,29H2,2-5H31H3,(H,3,4)/t16-,17+,18-,20-,21-,22-,24+,25+,26-,27+,28+/m1./s1
化学名	(3aR,4R,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-(((1R,2R,4R)-4-amino-2-hydroxycyclohexyl)thio)acetate acetic acid (1:1)
别名	BC3781.Ac; BC-3781; BC 3781; BC3781; Xenleta;BC-3781.Ac; BC 3781.Ac;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (176.12 mM ) Ethanol : ~100 mg/mL H2O : 1~100 mg/mL (~1.76 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (4.40 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): 2.5 mg/mL (4.40 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (176.12 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (176.12 mM )
Ethanol : ~100 mg/mL
H2O : 1~100 mg/mL (~1.76 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.40 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): 2.5 mg/mL (4.40 mM)

配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (176.12 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7612 mL	8.8062 mL	17.6125 mL
	5 mM	0.3522 mL	1.7612 mL	3.5225 mL
	10 mM	0.1761 mL	0.8806 mL	1.7612 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Intracellular accumulation of lefamulin and comparators in J774 mouse macrophages. The graph presents the average (±SD) of triplicate experiments. The extracellular/intracellular concentration ratios (Ce/Ci) for penicillin G were <1.[5]. Pharmacokinetics/pharmacodynamics of lefamulin in a neutropenic murine pneumonia model with Staphylococcus aureus and Streptococcus pneumonia. J Antimicrob Chemother. 2019 Apr 1;74(Suppl 3):iii11-iii18.

Pharmacokinetic profile in total plasma and ELF of mice following a single subcutaneous dose of lefamulin at 35 mg/kg (a) and 70 mg/kg (b). The error bars represent standard deviations.[5]. Pharmacokinetics/pharmacodynamics of lefamulin in a neutropenic murine pneumonia model with Staphylococcus aureus and Streptococcus pneumonia. J Antimicrob Chemother. 2019 Apr 1;74(Suppl 3):iii11-iii18.

Relationship between change in bacterial burden from baseline in the ELF and lefamulin AUC/MIC based on data from a neutropenic murine lung infection model with S. pneumoniae (a) and S. aureus (b). The error bars represent standard deviations. MR, macrolide resistant; PISP, penicillin-intermediate S. pneumoniae; PRSP, penicillin-resistant S. pneumoniae; PSSP, penicillin-susceptible S. pneumoniae.[5]. Pharmacokinetics/pharmacodynamics of lefamulin in a neutropenic murine pneumonia model with Staphylococcus aureus and Streptococcus pneumonia. J Antimicrob Chemother. 2019 Apr 1;74(Suppl 3):iii11-iii18.