| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lenalidomide-OH targets cereblon (CRBN), a component of the E3 ubiquitin ligase complex. As a CRBN ligand, it recruits the E3 ligase to target proteins that are bound to the other end of a PROTAC molecule. By bringing the target protein into proximity with the E3 ligase, it induces ubiquitination and subsequent proteasomal degradation of the target protein.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PROTAC 可通过连接子将来那度胺-OH 与蛋白质配体连接而形成。促癌蛋白可通过泛素化降解，而泛素化是由 PROTAC 诱导的[1]。
体外研究表明，来那度胺-OH 的特征在于其能够与 cereblon (CRBN) 结合，并在 PROTAC 分子中作为 E3 连接酶配体发挥作用。它是来那度胺的羟基化类似物。该化合物作为 CRBN 配体的用途使其成为 PROTAC 研究的重要构建模块。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，来那度胺-OH 可用作合成 PROTAC 分子的结构单元，这些 PROTAC 分子能够诱导靶向蛋白降解。含有该配体的 PROTAC 可用于动物模型，以研究降解特定靶蛋白的效果。其体内活性是通过使用该化合物合成的 PROTAC 分子实现的。
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| 酶活实验 |
Lenalidomide-OH 的体外活性测定通常包括与 cereblon (CRBN) 的结合研究。将重组 CRBN 蛋白与浓度递增的 Lenalidomide-OH 在结合缓冲液中孵育。采用表面等离子共振 (SPR)、等温滴定量热法 (ITC) 或荧光偏振法测定结合亲和力。可通过三元复合物形成实验评估 Lenalidomide-OH 募集 CRBN 的能力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，使用来那度胺-OH合成PROTAC分子。用PROTAC处理表达靶蛋白的细胞。通过Western blot检测确认靶蛋白降解。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过Western blot或qRT-PCR分析化合物对下游信号通路的影响。
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| 动物实验 |
使用由来那度胺-OH合成的PROTAC分子进行体内动物研究。将PROTAC分子口服或腹腔注射给啮齿动物。通过Western blot检测组织中靶蛋白的降解情况。通过测量下游信号通路和生物学反应来评估药效学效应。采集血样进行药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
来那度胺-OH（CAS：1416990-08-3）的分子量为260.24 g/mol，分子式为C13H12N2O4。化学名称：3-(5-羟基-1-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮。外观：固体粉末。纯度：≥95%。储存条件：-20℃。该化合物是E3泛素连接酶的cereblon (CRBN)配体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
来那度胺-OH 是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。作为来那度胺类似物，它可能具有类似的毒性，包括致畸作用。该化合物仅用作研究试剂，用量极少。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
来那度胺-OH是来那度胺的羟基化类似物，也是E3泛素连接酶cereblon (CRBN)的配体。它用于PROTAC技术中CRBN蛋白的募集。其分子量为260.24 g/mol，分子式为C13H12N2O4。该产品尚未获得FDA批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C13H12N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
260.245383262634
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| 精确质量 |
260.079
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| CAS号 |
1416990-08-3
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| PubChem CID |
71517902
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| LogP |
-0.2
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| tPSA |
86.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
436
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C2C=CC(=CC=2CN1C1C(NC(CC1)=O)=O)O
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| InChi Key |
JJUMFQGCQAUIFH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H12N2O4/c16-8-1-2-9-7(5-8)6-15(13(9)19)10-3-4-11(17)14-12(10)18/h1-2,5,10,16H,3-4,6H2,(H,14,17,18)
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| 化学名 |
3-(6-hydroxy-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
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| 别名 |
LenalidomideOH Lenalidomide OH
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~13.89 mg/mL (~53.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8425 mL | 19.2123 mL | 38.4246 mL | |
| 5 mM | 0.7685 mL | 3.8425 mL | 7.6849 mL | |
| 10 mM | 0.3842 mL | 1.9212 mL | 3.8425 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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