| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Levamisole targets acetylcholine receptor ion channels in the nerve and muscle of nematodes, selectively activating them with an EC50 of 6 µM. This leads to spastic paralysis and expulsion of the parasites. In mammals, levamisole acts as an immunomodulator, enhancing immune responses. It may aid in antiviral defense mechanisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸左旋咪唑通过抑制白细胞生成而导致中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症。由于盐酸左旋咪唑作为掺杂剂的使用日益增多，可卡因使用者出现了诸多问题[1][2]。盐酸左旋咪唑可逆且非竞争性地抑制大多数碱性磷酸酶同工酶，包括破坏性同工酶和胎盘同工酶（例如，人类胎儿、肾脏和脾脏）[3]。因此，在涉及检测信号放大且会干扰磷酸酶的生物医学实验中，例如原位杂交或蛋白质印迹法，通常会将其与底物一起使用以降低背景磷酸酶活性。C 用其固定。将秀丽隐杆线虫固定在成像玻璃载玻片上。
体外实验表明，左旋咪唑能选择性地激活线虫神经和肌肉中的乙酰胆碱受体离子通道，EC50 为 6 µM。其免疫调节作用已在多种基于细胞的检测中得到证实。它对单纯疱疹病毒（HSV）具有抗病毒作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，左旋咪唑用作驱虫药和免疫调节剂。它用于增强免疫反应，可能有助于抗病毒防御机制并改善整体免疫健康。它已被用于治疗多种寄生虫感染。
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| 酶活实验 |
左旋咪唑的活性可通过基于线虫肌肉标本的细胞实验进行评估。乙酰胆碱受体离子通道的激活可通过电生理记录进行测量。其免疫调节作用可通过测量哺乳动物细胞培养物中的细胞因子产生和免疫细胞活化来评估。
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| 细胞实验 |
为了评估左旋咪唑的细胞效应，研究人员用该化合物处理T细胞等免疫细胞，并测量其对免疫反应（包括细胞因子产生和增殖）的增强作用，以及对细胞活力和信号通路的影响。
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| 动物实验 |
左旋咪唑的体内研究通常采用口服给药的方式，对象包括动物或人体。其驱虫疗效在寄生虫感染模型中进行评估。其免疫调节作用在免疫缺陷或感染模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸左旋咪唑的分子式为C11H13ClN2S，分子量为240.75 g/mol，CAS号为16595-80-5。它是水溶性咪唑并噻唑衍生物的盐酸盐。应按照生产商的说明进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于左旋咪唑可能导致粒细胞缺乏症，美国已停止将其用于人体，但在其他国家仍将其用作驱虫药。目前尚无关于其在母乳中排泄的公开信息。一些信息表明，哺乳期妇女使用左旋咪唑可能是可以接受的。然而，由于哺乳期使用左旋咪唑的经验有限，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。世界卫生组织建议，服用左旋咪唑的孕妇不应进行母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在刚果民主共和国，一项针对33名婴儿的队列研究追踪了服用尼呋莫司并进行母乳喂养的住院母亲（未具体说明母乳喂养的程度）。 30名母亲接受了完整的尼福鲁米特口服疗程，剂量为每日15 mg/kg，共30剂；所有母亲同时接受了依福鸟氨酸静脉注射，剂量为每日400 mg/kg，连续7天，每日14次，用于治疗人类非洲锥虫病（昏睡病）。其中6名哺乳期母亲还接受了左旋咪唑治疗。所有母乳喂养的婴儿均未报告严重不良事件。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 盐酸左旋咪唑在大鼠中的口服LD50为180 mg/kg，属于急性毒性3级。它可能引起恶心、呕吐和粒细胞缺乏症等副作用。应谨慎使用，并在医生的指导下使用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸左旋咪唑是一种有机分子实体。它是合成咪唑并噻唑衍生物左旋咪唑的盐酸盐，具有驱虫和免疫调节活性。在免疫抑制状态下，左旋咪唑可通过以下途径恢复免疫功能：1）刺激抗体生成；2）刺激T细胞活化和增殖；3）增强单核细胞和巨噬细胞的吞噬作用和趋化性；4）增强中性粒细胞的迁移、黏附和趋化性。作为一种驱虫药，它已在风湿性疾病的实验中得到验证，结果表明它可通过增强巨噬细胞趋化性和T淋巴细胞功能来恢复免疫反应。矛盾的是，这种免疫增强似乎对类风湿性关节炎有益，尽管已有报道称其副作用包括皮炎、白细胞减少症、血小板减少症以及恶心和呕吐。（引自 Smith 和 Reynard，《药理学教科书》，1991 年，第 435-436 页）
另见：左旋咪唑（含活性成分）；多拉菌素；盐酸左旋咪唑（成分）……查看更多…… 药物适应症 治疗肾小球肾炎和肾病综合征 盐酸左旋咪唑是一种合成的咪唑并噻唑衍生物，用作广谱驱虫药和免疫调节剂。它能选择性地激活线虫中的乙酰胆碱受体离子通道。它用于增强免疫反应。它对单纯疱疹病毒 (HSV) 具有抗病毒作用。它是研究免疫调节和寄生虫感染的研究工具。 |
| 分子式 |
C11H13CLN2S
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|---|---|
| 分子量 |
240.7523
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| 精确质量 |
240.048
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| CAS号 |
16595-80-5
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| 相关CAS号 |
Levamisole-d5 hydrochloride;1246819-64-6;Levamisole;14769-73-4
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| PubChem CID |
27944
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
344.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
226-231ºC
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| 闪点 |
162.1ºC
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| 折射率 |
-126 ° (C=1， H2O)
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| LogP |
2.321
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| tPSA |
40.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
246
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1CSC2=N[C@H](CN21)C3=CC=CC=C3.Cl
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| InChi Key |
LAZPBGZRMVRFKY-HNCPQSOCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N2S.ClH/c1-2-4-9(5-3-1)10-8-13-6-7-14-11(13)12-10;/h1-5,10H,6-8H2;1H/t10-;/m1./s1
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| 化学名 |
(6S)-6-phenyl-2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~207.68 mM)
DMSO : ~15.5 mg/mL (~64.38 mM) Ethanol : ~12.5 mg/mL (~51.92 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (415.37 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1537 mL | 20.7684 mL | 41.5369 mL | |
| 5 mM | 0.8307 mL | 4.1537 mL | 8.3074 mL | |
| 10 mM | 0.4154 mL | 2.0768 mL | 4.1537 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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