| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在给予高脂肪饮食的小鼠中,(S)-(-)-左旋咪唑 (Levamisole)(50 μg/ml 和 200 μg/ml;口服;30 天)可抑制体重增加 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
左旋咪唑在胃肠道内迅速吸收(2 小时)。 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢(广泛),产生活性和非活性代谢物。 生物半衰期 4.4-5.6 小时(双相) |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 左旋咪唑在美国已停止销售用于人类,因为它可能导致粒细胞缺乏症,但在其他国家仍用作驱虫药。目前尚无关于其分泌到母乳中的公开信息。一些信息表明,哺乳期妇女使用左旋咪唑可能是可以接受的。然而,由于关于哺乳期使用左旋咪唑的经验很少,因此可能更倾向于选择其他药物,尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。世界卫生组织建议,服用左旋咪唑的孕妇不应进行母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在刚果民主共和国,一项针对33名婴儿的队列研究对服用硝呋莫司的住院母亲进行了母乳喂养(喂养程度未说明)进行了随访。 30 位母亲接受了完整的 30 次口服硝呋莫司疗程(每日 15 mg/kg),并接受了 14 次静脉注射依氟鸟氨酸(每日 400 mg/kg),疗程 7 天,用于治疗人类非洲锥虫病(昏睡病)。其中 6 位哺乳期母亲还服用了左旋咪唑。所有母乳喂养的婴儿均未报告严重不良事件。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 20-25% |
| 参考文献 |
[1]. Lewis JA, et al. Levamisole: A Positive Allosteric Modulator for the α3β4 Nicotinic Acetylcholine Receptors Prevents Weight Gain in the CD-1 Mice on a High Fat Diet. Curr Pharm Des. 2017;23(12):1869-1872.
[2]. Mehta KP, et al. Immunoregulatory treatment for minimal change nephrotic syndrome. Arch Dis Child. 1986;61(2):153-158. |
| 其他信息 |
左旋咪唑是一种6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑,具有S构型。它(通常以盐酸盐形式)用于治疗猪、羊和牛的寄生虫感染,以前也曾用于人类,作为化疗的辅助药物治疗多种癌症。它也被广泛用作可卡因的掺杂剂。它具有抗线虫药、抗风湿药、免疫调节剂、免疫佐剂和EC 3.1.3.1(碱性磷酸酶)抑制剂的作用。它是右旋咪唑的对映异构体。
左旋咪唑是一种驱虫药,曾广泛用于治疗寄生虫、病毒和细菌感染。左旋咪唑由杨森公司生产,最初于1969年用于治疗蠕虫感染。1990年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准左旋咪唑作为结肠癌的辅助治疗药物。在此之前,左旋咪唑在20世纪70年代和80年代曾被用作类风湿性关节炎患者的抗风湿疗法。由于其免疫调节作用,该药物已被研究用于治疗多种免疫介导性疾病,一些研究显示出积极的结果。该药物也曾与其他药物联合用于治疗多种癌症。由于左旋咪唑可能引起包括粒细胞缺乏症在内的严重不良反应,该药物于2000年从美国市场撤出。值得注意的是,左旋咪唑曾被发现掺杂在可卡因中,并可能导致吸食者出现多种不良反应。 左旋咪唑是一种驱虫药。左旋咪唑与氟尿嘧啶联合用于治疗 Dukes C 期结肠癌,可通过刺激抗体生成、增强 T 细胞活性和增强巨噬细胞功能来恢复免疫功能。(NCI04) 左旋咪唑是一种驱虫药,已在风湿性疾病中进行过实验性治疗,结果表明其可通过增强巨噬细胞趋化性和 T 淋巴细胞功能来恢复免疫反应。然而,这种免疫增强作用似乎对类风湿性关节炎有益,但据报道,其副作用包括皮炎、白细胞减少症、血小板减少症以及恶心和呕吐。(引自 Smith 和 Reynard,《药理学教科书》,1991 年,第 435-436 页) 另见:盐酸左旋咪唑(有盐形式);磷酸左旋咪唑(有盐形式);多拉菌素;左旋咪唑(成分)。 药物适应症 用于 Dukes C 期结肠癌患者手术切除后的辅助治疗,需与氟尿嘧啶联合使用。也用于治疗恶性黑色素瘤和头颈癌。 作用机制 左旋咪唑作为抗寄生虫药物的作用机制似乎与其对线虫肌肉中 L 型尼古丁乙酰胆碱受体的激动作用有关。这种激动作用会降低雄性线虫控制其生殖肌肉的能力,从而限制其交配能力。左旋咪唑作为抗癌药物与氟尿嘧啶联合使用的作用机制尚不清楚。左旋咪唑对免疫系统的影响较为复杂。该药物似乎能够恢复受损的免疫功能,而不是刺激免疫反应至高于正常水平。左旋咪唑可刺激针对多种抗原的抗体形成,通过刺激T细胞活化和增殖增强T细胞反应,增强单核细胞和巨噬细胞的功能(包括吞噬作用和趋化性),并增加中性粒细胞的迁移、黏附和趋化性。 药效学 左旋咪唑是一种合成的咪唑并噻唑衍生物,广泛用于治疗人和动物的蠕虫感染。作为一种驱虫药,它可能通过靶向线虫的尼古丁乙酰胆碱受体发挥作用。作为一种免疫调节剂,左旋咪唑似乎是一种免疫刺激剂,研究表明,在接受左旋咪唑联合5-氟尿嘧啶(5-FU)辅助治疗的III期结肠癌患者中,左旋咪唑可增加NK细胞和活化T细胞的数量。 |
| 分子式 |
C11H12N2S
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|---|---|
| 分子量 |
204.2914
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| 精确质量 |
204.072
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| CAS号 |
14769-73-4
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| 相关CAS号 |
Levamisole hydrochloride;16595-80-5;Tetramisole hydrochloride;5086-74-8;Dexamisole;14769-74-5
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| PubChem CID |
26879
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
344.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
230 - 233ºC
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| 闪点 |
162.1±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.713
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| LogP |
1.85
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| tPSA |
40.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
246
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
S1C([H])([H])C([H])([H])N2C1=N[C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C2([H])[H]
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| InChi Key |
HLFSDGLLUJUHTE-SNVBAGLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N2S/c1-2-4-9(5-3-1)10-8-13-6-7-14-11(13)12-10/h1-5,10H,6-8H2/t10-/m1/s1
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| 化学名 |
(6S)-6-phenyl-2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole
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| 别名 |
LevamisoleErgamisolDecarisLevotetramisoleSolaskilKetrax
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~489.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8950 mL | 24.4750 mL | 48.9500 mL | |
| 5 mM | 0.9790 mL | 4.8950 mL | 9.7900 mL | |
| 10 mM | 0.4895 mL | 2.4475 mL | 4.8950 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03218657 | UNKNOWN STATUS | Drug: levamisole hydrochloride Drug: Androgens Drug: Cyclosporins |
Aplastic Anemia | Shengyun Lin | 2018-01-01 | Not Applicable |
| NCT04360122 | UNKNOWN STATUS | Drug: Levamisole Drug: Isoprinosine Drug: Levamisole and Isoprinosine | Coronavirus Disease (COVID-19) | Ain Shams University | 2020-05-20 | Phase 3 |
| NCT01348321 | COMPLETED | Drug: Levamisole | Acne | Ahvaz Jundishapur University of Medical Sciences | 2008-11 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT00002593 | COMPLETED | Drug: fluorouracil Drug: leucovorin calcium Drug: levamisole hydrochloride |
Colorectal Cancer | SWOG Cancer Research Network | 1994-12 | Phase 3 |
| NCT03940378 | UNKNOWN STATUS | Drug: Levamisole Hydrochloride Drug: Anlotinib Hydrochloride Capsules |
ICC | The First Affiliated Hospital of Zhengzhou University | 2019-02-01 | Phase 3 |
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