Levodopa (L-DOPA)

别名:
目录号: V1252 纯度: ≥98%
左旋多巴(L-DOPA、Dopar、Sinemet、Pharmacopa、Atamet、Stalevo、Madopar、Prolopa)是 DOPA 的 L 异构体,是具有抗帕金森病作用的神经递质多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)和肾上腺素(肾上腺素)的前体活动。
Levodopa (L-DOPA) CAS号: 59-92-7
产品类别: Dopamine Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes

Other Forms of Levodopa (L-DOPA):

  • L-DOPA-2,5,6-d3 (levodopa-d3)
  • L-DOPA-d6 (Levodopa-d6; 3,4-Dihydroxyphenylalanine-d6)
  • Levodopa sodium
  • L-DOPA-13C6 (levodopa-13C6; Levodopa-13C6; 3,4-Dihydroxyphenylalanine-13C6)
  • L-DOPA-13C (levodopa-13C)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
左旋多巴(L-DOPA、Dopar、Sinemet、Pharmacopa、Atamet、Stalevo、Madopar、Prolopa)是 DOPA 的 L 异构体,是神经递质多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)和肾上腺素(肾上腺素)的前体,具有抗帕金森病活动。它已被用于治疗帕金森氏症症状。左旋多巴是一种化学物质,是人类、某些动物和植物正常生物学的一部分而制造和使用的。一些动物和人类通过氨基酸 L-酪氨酸的生物合成来制造它。此外,左旋多巴本身介导大脑和中枢神经系统释放神经营养因子。
生物活性&实验参考方法
靶点
Dopamine receptor
体外研究 (In Vitro)
体外活性:左旋多巴在 25-200 μM 浓度下,在胎鼠中脑培养物中产生剂量依赖性的 3H-DA 摄取减少。左旋多巴会导致活细胞和酪氨酸羟化酶 (TH) 阳性神经元数量减少,并破坏整个神经炎网络。在缺乏多巴胺的情况下,左旋多巴通过过度抑制壳核-苍白球 (GPe) 投射的神经元以及随后对苍白球 (GPe) 的去抑制来诱发运动障碍。左旋多巴导致苍白球 (GPi) 中细胞色素氧化酶信使 RNA 表达减少。
体内研究 (In Vivo)
左旋多巴会引起由神经毒素 MPTP 诱发的帕金森病猴子出现多种异常运动。左旋多巴给药导致 6-OHDA 损伤大鼠 CdPu 中多巴胺 D3 受体表达的异位诱导。左旋多巴 (50 mg/kg) 通过激活完整大鼠的多巴胺 D1/D2 受体,增加整个基底神经节的 anandamide 浓度。左旋多巴在病变大鼠中产生越来越严重的口舌不自主运动,这种运动被大麻素激动剂 R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg) 减弱。左旋多巴给药可逆转严重病变大鼠中 D2 多巴胺受体的上调,这提供了左旋多巴在基底神经节达到生物活性浓度的证据。
动物实验
7-week-old C57BL/6J mice
20 mg/kg
Orally
参考文献

[1]. Neuroreport . 1993 Apr;4(4):438-40.

[2]. J Antimicrob Chemother . 2004 Jun;53(6):1086-9.

[3]. Proc Natl Acad Sci U S A, 1997, 94(7), 3363-3367.

[4]. Eur J Neurosci . 2003 Sep;18(6):1607-14.

[5]. Ann Neurol . 1998 May;43(5):561-75.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H11NO4
分子量
197.19
精确质量
197.07
元素分析
C, 54.82; H, 5.62; N, 7.10; O, 32.46
CAS号
59-92-7
相关CAS号
L-DOPA-2,5,6-d3; 53587-29-4; L-DOPA-d6; 713140-75-1; L-DOPA sodium; 63302-01-2; L-DOPA-13C6; 201417-12-1; L-DOPA-13C; 586971-29-1
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1=CC(=C(C=C1C[C@@H](C(=O)O)N)O)O
InChi Key
WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H11NO4/c10-6(9(13)14)3-5-1-2-7(11)8(12)4-5/h1-2,4,6,11-12H,3,10H2,(H,13,14)/t6-/m0/s1
化学名
(2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
别名

Levodopa, 3,4-Dihydroxyphenylalanin; L-DOPA; Dopar; Sinemet; Pharmacopa; Atamet; Stalevo; Madopar; Prolopa

HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: <1 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: 3.33 mg/mL (16.89 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.0713 mL 25.3563 mL 50.7125 mL
5 mM 1.0143 mL 5.0713 mL 10.1425 mL
10 mM 0.5071 mL 2.5356 mL 5.0713 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04990284 Active
Recruiting
Drug: Opicapone
Drug: L-DOPA/DDCI
Parkinson Disease Bial - Portela C S.A. November 29, 2021 Phase 4
NCT02480803 Active
Recruiting
Device: deep brain stimulation
Drug: Continuous intrajejunal
infusion of levodopa-carbidopa
Parkinson's Disease Academisch Medisch Centrum -
Universiteit van Amsterdam
(AMC-UvA)
December 19, 2014 Phase 4
NCT03243552 Active
Recruiting
Drug: L-DOPA versus Placebo
Behavioral: Social Skills Training
ASD University of California, Los
Angeles
June 1, 2017 Phase 2
NCT04469959 Recruiting Drug: L-Dopa
Drug: Placebo
Levodopa
Gait Impairment
Vanderbilt University Medical
Center
February 15, 2021 Phase 2
NCT06075771 Recruiting Drug: Carbidopa Levodopa
Drug: Placebo
Anhedonia
Depression
Emory University November 21, 2023 Phase 4
生物数据图片
  • Changes in D3 receptor binding elicited by repeated levodopa treatments of 6-OHDA-lesioned rats. Proc Natl Acad Sci U S A . 1997 Apr 1;94(7):3363-7.
  • Progressive changes in D3-receptor binding and levodopa-induced rotations and neuropeptide mRNAs in CdPu of unilaterally 6-OHDA-lesioned rats following repeated treatment with levodopa and withdrawal. Proc Natl Acad Sci U S A . 1997 Apr 1;94(7):3363-7.
  • Effects of nafadotride, a preferential D3-receptor antagonist on levodopa-induced rotations. Proc Natl Acad Sci U S A . 1997 Apr 1;94(7):3363-7.
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