Levosalbutamol HCl (Levosalbutamol) 中文名称: 盐酸左旋沙丁胺醇

别名: Levalbuterol HCl; Levosalbutamol HCl; Xopenex; (R)-albuterol; R-albuterol; R albuterol 盐酸左旋沙丁胺醇;左沙丁胺醇盐酸盐 USP标准品;左旋沙丁胺醇盐酸盐

目录号: V5252 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

左沙丁胺醇（也称为左沙丁胺醇）是外消旋沙丁胺醇（沙丁胺醇）的 R 对映体，是一种短效 β2 肾上腺素受体激动剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。

Levosalbutamol HCl (Levosalbutamol) CAS号: 50293-90-8
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Levosalbutamol HCl (Levosalbutamol):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

左旋沙丁胺醇（也称左沙丁胺醇）是外消旋沙丁胺醇（舒喘灵）的R-对映异构体，是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。尽管(R)-对映异构体几乎具有全部的β2受体激动剂活性，但沙丁胺醇一直以消旋混合物的形式销售。左沙丁胺醇（左沙丁胺醇）是一种对映体纯的(R)-沙丁胺醇制剂，其研发是为了应对沙丁胺醇的对映体选择性分布以及(S)-沙丁胺醇可能带来的不良反应。
简介：盐酸左沙丁胺醇（也称为盐酸左沙丁胺醇）是外消旋沙丁胺醇（舒喘灵）的R-对映体，是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。尽管(R)-对映体几乎具有全部的β2-激动剂活性，但沙丁胺醇一直以消旋混合物的形式销售。左旋沙丁胺醇是一种对映体纯的 (R)-沙丁胺醇制剂，其开发是为了应对沙丁胺醇的对映选择性分布以及与 (S)-沙丁胺醇相关的潜在负面影响。

生物活性&实验参考方法

靶点	Target: Levosalbutamol targets the β2-adrenergic receptor, a G-protein coupled receptor located on bronchial smooth muscle cells. It acts as a selective sympathomimetic beta-2 adrenergic receptor agonist with bronchodilator activity. The R-enantiomer is responsible for the bronchodilatory activity of racemic albuterol. In therapeutic doses, it acts on beta-2 adrenoceptors of bronchial smooth muscle with minimal effect on myocardial beta-1 adrenoceptors.
体外研究 (In Vitro)	盐酸左旋沙丁胺醇（10 μM；24 小时）可诱导气道上皮细胞中 11β-HSD1 mRNA 的表达，但不诱导 11β-HSD2 的表达[1]。盐酸左旋沙丁胺醇（10 μM；24 小时）可显著降低 TNF-α 和 LPS 诱导的 NF-κB 活性，同时以 11β-HSD1 依赖的方式增强转化小鼠气道上皮细胞系中的 GRE 活化[1]。体外活性：盐酸左旋沙丁胺醇（10 μM；24 小时）可诱导气道上皮细胞中 11β-HSD1 mRNA 的表达，但不诱导 11β-HSD2 的表达。它可显著降低 TNF-α 和 LPS 诱导的 NF-κB 活性，同时以 11β-HSD1 依赖的方式增强转化小鼠气道上皮细胞系中的 GRE 活化。该化合物对在 HEK293T 细胞中表达的重组人 β2 肾上腺素受体表现出激动剂活性，EC50 为 145 nM，可增加 IBMX 诱导的 cAMP 积累。
体内研究 (In Vivo)	盐酸左旋沙丁胺醇（皮下注射；1 mg/kg；14 天）可显著减轻卵清蛋白（OVA）致敏小鼠的肺部炎症，表现为 IgE 水平下降和嗜酸性粒细胞增多[2]。体内活性：盐酸左旋沙丁胺醇（皮下注射；1 mg/kg；14 天）可显著减轻卵清蛋白（OVA）致敏小鼠的肺部炎症，表现为 IgE 水平下降和嗜酸性粒细胞增多。(R)-沙丁胺醇在气道疾病的实验模型中具有有益的 β2 受体激动剂作用。与消旋沙丁胺醇相比，(R)-沙丁胺醇可在显著降低 β 受体介导的副作用的剂量下达到临床上相当的支气管扩张效果。
酶活实验	体外酶/受体结合实验方案：β2-肾上腺素能受体结合实验通常使用表达人β2-肾上腺素能受体的细胞膜制备物。使用[3H]CGP-12177或类似配体进行放射性配体结合实验，并加入不同浓度的左旋沙丁胺醇，以确定受体亲和力和结合动力学。采用ELISA或放射免疫分析法测定cAMP的积累量，以评估受体激活情况。通过测定cAMP积累的EC50值来表征化合物的激动剂活性。
细胞实验	细胞系：小鼠俱乐部 (MTCC) 细胞浓度：10 μM 孵育时间：24 小时结果：选择性地增加 11β-HSD1 mRNA 的表达。体外细胞实验方案：将小鼠俱乐部 (MTCC) 细胞用 10 μM 盐酸左旋沙丁胺醇处理 24 小时。通过 qPCR 检测 11β-HSD1 和 11β-HSD2 mRNA 的表达。使用报告基因检测评估 NF-κB 活性和 GRE 激活。使用表达重组人 β2 肾上腺素能受体的 HEK293T 细胞来检测化合物处理后 cAMP 的积累。监测细胞活力以确保化合物浓度不具有细胞毒性。
动物实验	C57BL/6雌性小鼠肺部过敏模型 1 mg/kg 皮下注射；1 mg/kg；14天体内动物实验方案：使用C57BL/6雌性小鼠建立肺部过敏模型（OVA致敏）。皮下注射盐酸左沙丁胺醇，剂量为1 mg/kg，持续14天。通过检测IgE水平和嗜酸性粒细胞增多来评估肺部炎症。收集支气管肺泡灌洗液进行细胞计数和细胞因子分析。采集肺组织进行组织病理学检查。
药代性质 (ADME/PK)	药代动力学：左沙丁胺醇吸入后迅速吸收，数分钟内即可起效。其作用持续时间短，是短效β2受体激动剂的典型特征。该化合物经肝脏代谢，主要经尿液排泄。临床药理学研究已对其详细的药代动力学参数（包括半衰期、血药浓度峰值和生物利用度）进行了表征。由于对映选择性分布，R-对映体相比外消旋混合物具有更优的药代动力学特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性：左沙丁胺醇盐酸盐经广泛临床应用证实具有良好的安全性。常见不良反应包括震颤、心动过速和头痛。与外消旋沙丁胺醇相比，R-对映体具有更佳的安全性，心脏副作用更小，因为(S)-对映体可能存在潜在的不良反应。在治疗剂量下，它对心肌β1肾上腺素能受体的影响极小。该化合物已获得FDA批准用于临床。
参考文献	[1]. Anti-inflammatory effects of levalbuterol-induced 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 activity in airway epithelial cells. Front Endocrinol (Lausanne). 2015 Jan 12;5:236. [2]. (R)-albuterol decreases immune responses: role of activated T cells. Respir Res. 2008 Jan 14;9(1):3.
其他信息	盐酸左沙丁胺醇是左沙丁胺醇的盐酸盐形式，左沙丁胺醇是一种相对选择性的拟交感神经β2-肾上腺素能受体激动剂，具有支气管扩张作用。盐酸左沙丁胺醇与支气管平滑肌中的β2-肾上腺素能受体结合，激活细胞内腺苷酸环化酶，从而增加环磷酸腺苷（cAMP）的生成。cAMP水平升高激活蛋白激酶A，后者抑制肌球蛋白磷酸化并降低细胞内钙离子浓度，最终导致支气管平滑肌松弛。cAMP浓度升高还能抑制肥大细胞释放炎症介质。沙丁胺醇的R-异构体。另见：左沙丁胺醇（含活性成分）。补充信息：盐酸左沙丁胺醇的CAS号为50293-90-8，分子式为C13H22ClNO3，分子量为275.77。它也被称为盐酸左沙丁胺醇、Xopenex、(R)-沙丁胺醇和R-沙丁胺醇。该化合物是一种相对选择性的拟交感神经β2肾上腺素能受体激动剂，具有支气管扩张作用。它与支气管平滑肌中的β2肾上腺素能受体结合，激活细胞内腺苷酸环化酶，增加cAMP的产生，进而激活蛋白激酶A，抑制肌球蛋白磷酸化，降低细胞内钙离子浓度，最终导致支气管平滑肌松弛。cAMP的增加还能抑制肥大细胞释放炎症介质。已获FDA批准用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H22CLNO3
分子量	275.77
精确质量	275.128
元素分析	C, 56.62; H, 8.04; Cl, 12.85; N, 5.08; O, 17.40
CAS号	50293-90-8
相关CAS号	Levalbuterol tartrate; 661464-94-4; Levalbuterol; 34391-04-3; 50293-90-8(HCl)
PubChem CID	123601
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	433.5ºC at 760 mmHg
熔点	169-171ºC
LogP	2.498
tPSA	72.72
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	227
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC(C)(C)NC[C@@H](C1=CC(=C(C=C1)O)CO)O.Cl
InChi Key	OWNWYCOLFIFTLK-YDALLXLXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H21NO3.ClH/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15;/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3;1H/t12-;/m0./s1
化学名	4-[(1R)-2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol;hydrochloride
别名	Levalbuterol HCl; Levosalbutamol HCl; Xopenex; (R)-albuterol; R-albuterol; R albuterol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ~100 mg/mL (~362.6 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (362.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ~100 mg/mL (~362.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (362.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6262 mL	18.1311 mL	36.2621 mL
	5 mM	0.7252 mL	3.6262 mL	7.2524 mL
	10 mM	0.3626 mL	1.8131 mL	3.6262 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00665600	Completed	Drug: Levalbuterol HCl Drug: Albuterol Sulfate Drug: Placebo	Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD)	Sumitomo Pharma America, Inc.	February 2002	Phase 3
NCT00667797	Completed	Drug: levalbuterol HCl Drug: albuterol Sulfate	Asthma COPD	Sumitomo Pharma America, Inc.	March 2003	Phase 4
NCT00667407	Recruiting	Drug: Levalbuterol 1.25 mg Drug: Racemic Albuterol Sulfate	Asthma	Sumitomo Pharma America, Inc.	November 2000	Phase 3
NCT01076322	Not yet recruiting	Drug: Meptin® Swinghaler Drug: Ventolin® MDI	Asthma	Taiwan Otsuka Pharm. Co., Ltd	March 2009	Phase 3
NCT00583947	Not yet recruiting	Drug: arformoterol Drug: levalbuterol	Asthma	Sumitomo Pharma America, Inc.	January 2008	Phase 2