| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸左沙丁胺醇(10 μM;24 小时)可诱导气道上皮细胞中 11β-HSD1 mRNA 表达,但不影响 11β-HSD2 表达[1]。在转化的小鼠气道上皮细胞系中,Levalbuterol(10 μM;24 小时)盐酸盐可显着降低 LPS 和 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性,同时以 11β-HSD1 依赖性方式增加 GRE 激活[1]。 RT-PCR[1] 细胞系:小鼠俱乐部 (MTCC) 细胞 浓度:10 μM 孵育时间:24 小时 结果:选择性增加 11β-HSD1 mRNA 表达。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸左沙丁胺醇(皮下注射;1 mg/kg;14 天)可显着降低 OVA 小鼠的肺部炎症,并显示嗜酸性粒细胞增多和 IgE 减少[2]。动物模型:C57BL/6雌性小鼠肺部过敏模型[2] 剂量:1 mg/kg 给药方式:皮下注射; 1毫克/公斤; 14 天结果:OVA 致敏后肺部炎症减少。
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| 细胞实验 |
细胞系:小鼠俱乐部 (MTCC) 细胞
浓度:10 μM 孵育时间:24 小时 结果:选择性增加 11β-HSD1 mRNA 表达。 |
| 动物实验 |
C57BL/6雌性小鼠肺部过敏模型
1 mg/kg 皮下注射;1 mg/kg;14天 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸左沙丁胺醇是左沙丁胺醇的盐酸盐形式,左沙丁胺醇是一种相对选择性的拟交感神经β2肾上腺素能受体激动剂,具有支气管扩张作用。盐酸左沙丁胺醇与支气管平滑肌中的β2肾上腺素能受体结合,激活细胞内腺苷酸环化酶,从而增加环磷酸腺苷(cAMP)的生成。cAMP水平升高可激活蛋白激酶A,后者抑制肌球蛋白的磷酸化并降低细胞内钙离子浓度,最终导致支气管平滑肌松弛。cAMP浓度升高还可抑制肥大细胞释放炎症介质。
沙丁胺醇的R-异构体。 另见:左沙丁胺醇(具有活性部分)。 |
| 分子式 |
C13H22CLNO3
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|---|---|
| 分子量 |
275.77
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| 精确质量 |
275.128
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| 元素分析 |
C, 56.62; H, 8.04; Cl, 12.85; N, 5.08; O, 17.40
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| CAS号 |
50293-90-8
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| 相关CAS号 |
Levalbuterol tartrate; 661464-94-4; Levalbuterol; 34391-04-3; 50293-90-8(HCl)
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| PubChem CID |
123601
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
433.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
169-171ºC
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| LogP |
2.498
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| tPSA |
72.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
227
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)(C)NC[C@@H](C1=CC(=C(C=C1)O)CO)O.Cl
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| InChi Key |
OWNWYCOLFIFTLK-YDALLXLXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H21NO3.ClH/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15;/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3;1H/t12-;/m0./s1
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| 化学名 |
4-[(1R)-2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol;hydrochloride
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| 别名 |
Levalbuterol HCl; Levosalbutamol HCl; Xopenex; (R)-albuterol; R-albuterol; R albuterol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~100 mg/mL (~362.6 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (362.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6262 mL | 18.1311 mL | 36.2621 mL | |
| 5 mM | 0.7252 mL | 3.6262 mL | 7.2524 mL | |
| 10 mM | 0.3626 mL | 1.8131 mL | 3.6262 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00665600 | Completed | Drug: Levalbuterol HCl Drug: Albuterol Sulfate Drug: Placebo |
Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) |
Sumitomo Pharma America, Inc. | February 2002 | Phase 3 |
| NCT00667797 | Completed | Drug: levalbuterol HCl Drug: albuterol Sulfate |
Asthma COPD |
Sumitomo Pharma America, Inc. | March 2003 | Phase 4 |
| NCT00667407 | Recruiting | Drug: Levalbuterol 1.25 mg Drug: Racemic Albuterol Sulfate |
Asthma | Sumitomo Pharma America, Inc. | November 2000 | Phase 3 |
| NCT01076322 | Not yet recruiting | Drug: Meptin® Swinghaler Drug: Ventolin® MDI |
Asthma | Taiwan Otsuka Pharm. Co., Ltd | March 2009 | Phase 3 |
| NCT00583947 | Not yet recruiting | Drug: arformoterol Drug: levalbuterol |
Asthma | Sumitomo Pharma America, Inc. | January 2008 | Phase 2 |