Levosalbutamol HCl (Levosalbutamol)

别名: Levalbuterol HCl; Levosalbutamol HCl; Xopenex; (R)-albuterol; R-albuterol; R albuterol 盐酸左旋沙丁胺醇;左沙丁胺醇盐酸盐 USP标准品;左旋沙丁胺醇盐酸盐
目录号: V5252 纯度: ≥98%
左沙丁胺醇(也称为左沙丁胺醇)是外消旋沙丁胺醇(沙丁胺醇)的 R 对映体,是一种短效 β2 肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。
Levosalbutamol HCl (Levosalbutamol) CAS号: 50293-90-8
产品类别: Adrenergic Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Levosalbutamol HCl (Levosalbutamol):

  • 左旋沙丁胺醇酒石酸盐
  • 左旋沙丁胺醇
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
左沙丁胺醇(也称为左沙丁胺醇)是外消旋沙丁胺醇(沙丁胺醇)的 R 对映体,是一种短效 β2 肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。沙丁胺醇已作为外消旋混合物上市,尽管 β2 激动剂活性几乎完全存在于 (R)-对映体中。沙丁胺醇的对映选择性处置以及 (S)-沙丁胺醇具有不利影响的可能性导致了对映体纯 (R)-沙丁胺醇制剂的开发,称为左沙丁胺醇 (levalbuterol)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
盐酸左沙丁胺醇(10 μM;24 小时)可诱导气道上皮细胞中 11β-HSD1 mRNA 表达,但不影响 11β-HSD2 表达[1]。在转化的小鼠气道上皮细胞系中,Levalbuterol(10 μM;24 小时)盐酸盐可显着降低 LPS 和 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性,同时以 11β-HSD1 依赖性方式增加 GRE 激活[1]。 RT-PCR[1] 细胞系:小鼠俱乐部 (MTCC) 细胞 浓度:10 μM 孵育时间:24 小时 结果:选择性增加 11β-HSD1 mRNA 表达。
体内研究 (In Vivo)
盐酸左沙丁胺醇(皮下注射;1 mg/kg;14 天)可显着降低 OVA 小鼠的肺部炎症,并显示嗜酸性粒细胞增多和 IgE 减少[2]。动物模型:C57BL/6雌性小鼠肺部过敏模型[2] 剂量:1 mg/kg 给药方式:皮下注射; 1毫克/公斤; 14 天结果:OVA 致敏后肺部炎症减少。
细胞实验
细胞系:小鼠俱乐部 (MTCC) 细胞
浓度:10 μM
孵育时间:24 小时
结果:选择性增加 11β-HSD1 mRNA 表达。
动物实验
C57BL/6雌性小鼠肺部过敏模型
1 mg/kg
皮下注射;1 mg/kg;14天
参考文献

[1]. Anti-inflammatory effects of levalbuterol-induced 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 activity in airway epithelial cells. Front Endocrinol (Lausanne). 2015 Jan 12;5:236.

[2]. (R)-albuterol decreases immune responses: role of activated T cells. Respir Res. 2008 Jan 14;9(1):3.

其他信息
盐酸左沙丁胺醇是左沙丁胺醇的盐酸盐形式,左沙丁胺醇是一种相对选择性的拟交感神经β2肾上腺素能受体激动剂,具有支气管扩张作用。盐酸左沙丁胺醇与支气管平滑肌中的β2肾上腺素能受体结合,激活细胞内腺苷酸环化酶,从而增加环磷酸腺苷(cAMP)的生成。cAMP水平升高可激活蛋白激酶A,后者抑制肌球蛋白的磷酸化并降低细胞内钙离子浓度,最终导致支气管平滑肌松弛。cAMP浓度升高还可抑制肥大细胞释放炎症介质。
沙丁胺醇的R-异构体。
另见:左沙丁胺醇(具有活性部分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H22CLNO3
分子量
275.77
精确质量
275.128
元素分析
C, 56.62; H, 8.04; Cl, 12.85; N, 5.08; O, 17.40
CAS号
50293-90-8
相关CAS号
Levalbuterol tartrate; 661464-94-4; Levalbuterol; 34391-04-3; 50293-90-8(HCl)
PubChem CID
123601
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
433.5ºC at 760 mmHg
熔点
169-171ºC
LogP
2.498
tPSA
72.72
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
227
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC(C)(C)NC[C@@H](C1=CC(=C(C=C1)O)CO)O.Cl
InChi Key
OWNWYCOLFIFTLK-YDALLXLXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H21NO3.ClH/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15;/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3;1H/t12-;/m0./s1
化学名
4-[(1R)-2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol;hydrochloride
别名
Levalbuterol HCl; Levosalbutamol HCl; Xopenex; (R)-albuterol; R-albuterol; R albuterol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: ~100 mg/mL (~362.6 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (362.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6262 mL 18.1311 mL 36.2621 mL
5 mM 0.7252 mL 3.6262 mL 7.2524 mL
10 mM 0.3626 mL 1.8131 mL 3.6262 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00665600 Completed Drug: Levalbuterol HCl
Drug: Albuterol Sulfate
Drug: Placebo
Chronic Obstructive Pulmonary
Disease (COPD)
Sumitomo Pharma America, Inc. February 2002 Phase 3
NCT00667797 Completed Drug: levalbuterol HCl
Drug: albuterol Sulfate
Asthma
COPD
Sumitomo Pharma America, Inc. March 2003 Phase 4
NCT00667407 Recruiting Drug: Levalbuterol 1.25 mg
Drug: Racemic Albuterol Sulfate
Asthma Sumitomo Pharma America, Inc. November 2000 Phase 3
NCT01076322 Not yet recruiting Drug: Meptin® Swinghaler
Drug: Ventolin® MDI
Asthma Taiwan Otsuka Pharm. Co., Ltd March 2009 Phase 3
NCT00583947 Not yet recruiting Drug: arformoterol
Drug: levalbuterol
Asthma Sumitomo Pharma America, Inc. January 2008 Phase 2
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