| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
左旋沙丁胺醇（10 μM；24 小时）可诱导 11β-HSD1 mRNA 表达，但不影响气道上皮细胞中 11β-HSD2 的表达[1]。在转化的小鼠气道上皮细胞系中，Levalbuterol（10 μM；24 小时）显着降低 LPS 和 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性，同时以 11β-HSD1 依赖性方式增加 GRE 激活[1]。 RT-PCR[1] 细胞系：小鼠俱乐部 (MTCC) 细胞 浓度：10 μM 孵育时间：24 小时 结果：选择性增加 11β-HSD1 mRNA 表达。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
左旋沙丁胺醇（皮下注射；1 毫克/千克；14 天）可显着降低 OVA 小鼠的肺部炎症，并显示嗜酸性粒细胞增多和 IgE 减少[3]。动物模型：C57BL/6雌性小鼠肺部过敏模型[3] 剂量：1 mg/kg 给药方式：皮下注射； 1毫克/公斤； 14 天结果：OVA 致敏后肺部炎症减少。
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| 细胞实验 |
细胞系：小鼠俱乐部 (MTCC) 细胞
浓度：10 μM 孵育时间：24 小时 结果：选择性增加 11β-HSD1 mRNA 表达。 |
| 动物实验 |
C57BL/6雌性小鼠肺部过敏模型
1 mg/kg 皮下注射；1 mg/kg；14天 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸入给药可将药物直接输送到气道和肺部，从而减少吸入药物的全身吸收，最大限度地降低副作用。 经尿液排泄。 代谢/代谢物 纯(R)-沙丁胺醇制剂，即左旋沙丁胺醇，在肠道中的代谢速度比(S)-沙丁胺醇快12倍。 生物半衰期 3.3 - 4小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 左旋沙丁胺醇是β2肾上腺素能激动剂沙丁胺醇（舒喘灵）的R-对映异构体。虽然目前尚无关于哺乳期口服或吸入左旋沙丁胺醇的公开数据，但相关药物特布他林的数据表明，预计极少量药物会分泌到母乳中。多篇综述和专家指南的作者一致认为，由于吸入性支气管扩张剂的生物利用度低且用药后母体血清浓度低，因此哺乳期使用此类药物是可以接受的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 血浆蛋白结合率相对较低。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(R)-沙丁胺醇是一种沙丁胺醇。
左旋沙丁胺醇，或称左沙丁胺醇，是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。[沙丁胺醇]曾以消旋混合物的形式上市，但其β2激动剂活性几乎完全存在于(R)-对映体中。沙丁胺醇的对映选择性分布以及(S)-沙丁胺醇可能存在的不良反应，促使人们开发出一种对映体纯的(R)-沙丁胺醇制剂，即左旋沙丁胺醇（左沙丁胺醇）。 左沙丁胺醇是一种β2肾上腺素能激动剂。左旋沙丁胺醇的作用机制是作为β2肾上腺素能受体激动剂。 左旋沙丁胺醇是一种短效拟交感神经β2肾上腺素能受体激动剂，具有支气管扩张作用。左旋沙丁胺醇与支气管平滑肌中的β2肾上腺素能受体结合，激活细胞内腺苷酸环化酶，该酶催化三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（cAMP）。cAMP水平升高导致蛋白激酶A激活，进而抑制肌球蛋白磷酸化并降低细胞内钙离子浓度，最终导致支气管平滑肌松弛。 cAMP浓度升高还能抑制炎症介质的释放，尤其是肥大细胞的炎症介质。 沙丁胺醇的R-异构体。 另见：盐酸左旋沙丁胺醇（有盐形式）；酒石酸左旋沙丁胺醇（有盐形式）；硫酸左旋沙丁胺醇（有盐形式）……查看更多…… 药物适应症 适用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD，也称为慢性阻塞性肺病）和哮喘。 作用机制 气道平滑肌上的β2肾上腺素能受体与Gs蛋白偶联，左旋沙丁胺醇激活这些受体可激活腺苷酸环化酶，并导致细胞内3',5'-环磷酸腺苷（cAMP）浓度升高。环磷酸腺苷（cAMP）水平升高可激活蛋白激酶A，后者抑制肌球蛋白磷酸化，从而降低细胞内钙离子浓度，诱导肌肉松弛。cAMP浓度升高还与抑制气道肥大细胞释放介质有关，这可能有助于其缓解哮喘发作。 |
| 分子式 |
C₁₃H₂₁NO₃
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|---|---|
| 分子量 |
239.31
|
| 精确质量 |
239.152
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| CAS号 |
34391-04-3
|
| 相关CAS号 |
Levalbuterol hydrochloride; 50293-90-8; Levalbuterol tartrate; 661464-94-4
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| PubChem CID |
123600
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
433.5±40.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
159.5±17.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.566
|
| LogP |
0.01
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| tPSA |
72.72
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
227
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)(C)NC[C@@H](C1=CC(=C(C=C1)O)CO)O
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| InChi Key |
NDAUXUAQIAJITI-LBPRGKRZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H21NO3/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
4-[(1R)-2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol
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| 别名 |
Levalbuterol; (R)-albuterol; Xopenex; R-albuterol; Levosalbutamol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1787 mL | 20.8934 mL | 41.7868 mL | |
| 5 mM | 0.8357 mL | 4.1787 mL | 8.3574 mL | |
| 10 mM | 0.4179 mL | 2.0893 mL | 4.1787 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01126073 | Active Recruiting |
Drug: Placebo Drug: Oral Albuterol Extended Release |
Spinal Cord Injury Respiratory Muscle Weakness |
VA Office of Research and Development |
June 1, 2016 | Phase 4 |
| NCT03522831 | Active Recruiting |
Drug: Salbutamol Drug: Comparator : Placebo |
Lung Diseases Cystic Fibrosis |
University of British Columbia | May 1, 2018 | Not Applicable |
| NCT02797275 | Active Recruiting |
Drug: Albuterol Drug: Placebo |
Secondhand Smoke Air Trapping Tobacco |
University of California, San Francisco |
June 6, 2016 | Phase 4 |
| NCT05363670 | Active Recruiting |
Drug: ARS-1 Drug: Albuterol MDI Drug: Placebo |
Asthma | ARS Pharmaceuticals, Inc. | July 28, 2022 | Phase 2 |
| NCT05363670 | Active Recruiting |
Drug: ARS-1 Drug: Albuterol MDI Drug: Placebo |
Asthma | ARS Pharmaceuticals, Inc. | July 28, 2022 | Phase 2 |
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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