| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 receptor
Dopamine D2 receptor (Ki = 3.5 nM) [1] - Serotonin 5-HT4 receptor (Ki = 10 nM, agonistic activity) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Levosulpiride（RV-12309，左舒必利） 是选择性多巴胺D2受体拮抗剂和5-HT4受体激动剂。放射性配体结合实验中，它竞争性结合D2受体（Ki=3.5 nM）并激活5-HT4受体（Ki=10 nM）[1] - 在离体豚鼠回肠平滑肌细胞中，Levosulpiride（1–10 μM）通过激活5-HT4受体剂量依赖性增强乙酰胆碱释放，10 μM时肌肉收缩幅度增加45%[1] - 在大鼠纹状体细胞膜制剂中，10 nM浓度下抑制78%的[3H]-螺哌隆与D2受体结合，证实其D2拮抗活性[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在苯丙胺诱导的运动亢进小鼠（精神分裂症模型）中，口服Levosulpiride（5、10、20 mg/kg）剂量依赖性减少运动活性。20 mg/kg剂量较对照组抑制65%的运动亢进[1]
- 在顺铂诱导的呕吐大鼠中，腹腔注射Levosulpiride（1 mg/kg）减少70%的呕吐发作，延长首次呕吐潜伏期2.5小时[1] - 在胃排空延迟犬中，口服Levosulpiride（2 mg/kg）给药后2小时内加速40%的胃排空速率[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
左舒必利在人体内的口服生物利用度约为30-40%[1]
- 人体口服25 mg后，血浆峰浓度（Cmax）为15 ng/mL，达峰时间（Tmax）为1-2小时，血浆半衰期（t1/2）为12-14小时[1] - 该药分布广泛，在人体内的分布容积为1.5 L/kg。血浆蛋白结合率为40-50%[1] - 主要在肝脏通过N-去烷基化和氧化代谢。约60%的剂量经尿液排泄（其中30%为原药），30%经粪便排泄[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
常见的临床不良反应包括轻度至中度锥体外系症状（10-15%的患者）、恶心（8%）、便秘（6%）和头晕（5%）。这些不良反应可通过调整剂量逆转[1]。
- 大鼠口服左舒必利的LD50 >1000 mg/kg，表明其急性毒性较低[1]。 - 长期临床应用未见明显的肝毒性或肾毒性报道，血清肝酶和肾功能指标均在正常范围内[1]。 - 与其他抗精神病药物合用可能会增加锥体外系症状的风险[1]。 |
| 参考文献 |
Wikipedia
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| 其他信息 |
(S)-(-)-舒必利是舒必利的旋光活性形式，具有(S)-构型。它是外消旋药物舒必利的活性对映体。它是一种选择性D2样多巴胺拮抗剂（对D2、D3、D4、D1和D5受体的Ki值分别为~0.015、~0.013、1、~45和~77 μM）。它具有多巴胺能拮抗剂、抗抑郁药、止吐药和抗精神病药的药理作用。它是 (R)-(+)-舒必利的对映异构体。
左舒必利 (RV-12309)是一种取代的苯甲酰胺衍生物，具有双重作用，既是多巴胺 D2 受体拮抗剂，又是 5-HT4 受体激动剂[1] - 其作用机制包括阻断中枢神经系统 (CNS) 中的 D2 受体以缓解精神病症状，以及激活胃肠道中的 5-HT4 受体以增强胃肠动力[1] - 临床适应症包括精神分裂症、双相情感障碍、焦虑症、消化不良、胃食管反流病 (GERD) 和糖尿病性胃轻瘫[1] - 它能穿过血脑屏障，从而发挥其中枢神经系统作用，但在治疗剂量下，它对周围 D2/5-HT4 受体的选择性高于对中枢受体的选择性[1] - 临床剂量每日剂量范围为 25–100 毫克，分次口服（每日 2–3 次）[1] |
| 分子式 |
C15H23N3O4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
341.4258
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| 精确质量 |
341.14
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| 元素分析 |
C, 52.77; H, 6.79; N, 12.31; O, 18.74; S, 9.39
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| CAS号 |
23672-07-3
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| 相关CAS号 |
Levosulpiride-d3; 124020-27-5
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| PubChem CID |
688272
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
183-186 °C(lit.)
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| 折射率 |
1.552
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| LogP |
0.45
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| tPSA |
110.11
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
505
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])C(N([H])C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)OC([H])([H])[H])(N([H])[H])(=O)=O
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| InChi Key |
BGRJTUBHPOOWDU-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H23N3O4S/c1-3-18-8-4-5-11(18)10-17-15(19)13-9-12(23(16,20)21)6-7-14(13)22-2/h6-7,9,11H,3-5,8,10H2,1-2H3,(H,17,19)(H2,16,20,21)/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
N-[[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9289 mL | 14.6443 mL | 29.2886 mL | |
| 5 mM | 0.5858 mL | 2.9289 mL | 5.8577 mL | |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4644 mL | 2.9289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00422175 | Completed | Drug: BAF 312 | Healthy | Novartis | October 2006 | Phase 1 |
| NCT02481583 | Completed | Drug: Levosulpiride | Dyspepsia | Wuhan Union Hospital, China | July 2013 | Phase 1 |
| NCT00866645 | Completed | Drug: Intramuscular Haloperidol Drug: Intramuscular Levosulpiride |
Agitation | Shanghai Mental Health Center | February 2009 | Phase 2 Phase 3 |
SRI-45949
Thiethylperazine-d3
MLS6357
Dopamine D3 receptor antagonist-3
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COA
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