Lexithromycin 中文名称: 来红霉素

别名: Lexithromycin; Wy-48314; Wy 48314; Wy48314; 红霉素A-肟; 来红霉素

目录号: V16746 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Lexithromycin (Erythromycin A 9-methoxime; Wy 48314) 是一种强效半合成抗生素，源自红霉素 A，具有抗菌活性。

Lexithromycin CAS号: 53066-26-5
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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5mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

雷西霉素（红霉素A 9-甲肟；Wy 48314）是一种强效的半合成抗生素，由红霉素A衍生而来，具有抗菌活性。它是通过9-酮基与甲基肟反应制备的。这种结构变化改善了雷西霉素的pH稳定性和疏水性，从而提高了其体内吸收率。因此，由于疏水性和pH稳定性的提高，雷西霉素的体内吸收率优于红霉素。与其他大环内酯类抗生素一样，雷西霉素通过与核糖体多肽出口通道结合来抑制蛋白质合成。含有雷西霉素的制剂曾作为HIV治疗药物进行临床试验，但最终终止。
雷西霉素是一种大环内酯类抗生素，属于阿扎内酯亚类，其结构与红霉素相关。雷西霉素是红霉素的半合成衍生物，具有更广谱的抗菌活性和更优的药代动力学特性。雷西霉素对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括呼吸道病原菌，均具有抗菌活性。目前已对其用于治疗呼吸道感染进行了研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bacterial The primary target of Lexithromycin is the bacterial ribosome. As a macrolide antibiotic, it binds to the 50S ribosomal subunit, inhibiting protein synthesis by blocking the translocation step. This prevents the elongation of the peptide chain and ultimately leads to bacterial cell death. The compound's mechanism of action is similar to that of other macrolide antibiotics.
体外研究 (In Vitro)	雷西霉素是红霉素A的衍生物，具有抗菌活性。雷西霉素对化脓性链球菌CN10A和链球菌64/848C的最低抑菌浓度（MIC）为0.06 μg/mL；对牛津金黄色葡萄球菌为0.25 μg/mL；对罗素金黄色葡萄球菌和T2金黄色葡萄球菌为0.5 μg/mL；对化脓性链球菌CN10A和流感嗜血杆菌Wy 21[1]也具有抗菌活性。体外实验表明，雷西霉素对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌活性。它对包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌在内的呼吸道病原体有效。体外药敏试验，如肉汤微量稀释法，用于确定各种细菌分离株的最低抑菌浓度（MIC）。
体内研究 (In Vivo)	体内研究已证实，来昔霉素可用于治疗呼吸道感染，包括社区获得性肺炎和慢性支气管炎急性发作。该化合物口服给药，组织穿透性良好。其疗效和安全性已在临床试验中得到评估。
酶活实验	由于雷西霉素靶向细菌核糖体，因此体外酶或受体结合（非细胞）测定不适用于雷西霉素。其抗菌活性可通过在无细胞体系中使用细菌核糖体和标记氨基酸来测量蛋白质合成抑制情况进行评估。
细胞实验	采用标准抗菌药物敏感性试验方法进行基于细胞的体外雷西霉素活性测定。将细菌培养物与化合物共同培养，并测定其最低抑菌浓度（MIC）。也可进行时间-杀菌曲线试验以评估其杀菌活性。这些试验证实了该化合物的抗菌活性。
动物实验	莱西霉素的体内动物实验采用呼吸道感染动物模型进行。该化合物经口服给药，并通过测量肺组织中细菌载量的减少来评估其疗效。这些研究证实了该化合物在治疗呼吸道感染方面的有效性。
药代性质 (ADME/PK)	来西霉素的药代动力学(PK)特性表明其口服有效且生物利用度良好。该化合物的分子量为749.98，分子式为C40H75N3O11。它是一种大环内酯类抗生素，具有良好的组织穿透性和较长的半衰期。该药在肝脏代谢，经肾脏和胆汁排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	来西霉素的毒理学数据与其他大环内酯类抗生素相似。常见副作用包括胃肠道不适，如恶心、呕吐和腹泻。该化合物还可能引起肝毒性和QT间期延长。肝病患者和心律失常患者应谨慎使用。
参考文献	[1]. Erythromycin A 11,12-methylene acetal. J Antibiot (Tokyo). 1988 Nov;41(11):1644-8. [2]. A double-blind, randomised, placebo-controlled study of roxithromycin and doxycycline combination, roxithromycin alone, or matching placebo for 12 weeks in adults with frequent exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease. J Negat Results Biomed. 2015 Sep 7;14:15.
其他信息	其他信息：雷西霉素是一种大环内酯类抗生素，属于阿扎内酯亚类。它也被称为雷西霉素。该化合物已被研究用于治疗呼吸道感染。其CAS号为53066-26-5。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C38H70N2O13
分子量	762.968
精确质量	762.488
元素分析	C, 59.82; H, 9.25; N, 3.67; O, 27.26
CAS号	53066-26-5
PubChem CID	6532846
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.26g/cm3
沸点	824.6ºC at 760mmHg
闪点	452.5ºC
折射率	1.543
LogP	2.218
tPSA	198.43
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	15
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	53
分子复杂度/Complexity	1230
定义原子立体中心数目	18
SMILES	CO[C@@](C)([C@@H](O)[C@H](C)O1)C[C@]1([H])O[C@@]([C@H]2C)([H])[C@@H]([C@H]([C@](O)(C[C@H](/C([C@H](C)[C@@H](O)[C@](C)(O)[C@@H](CC)OC2=O)=N\OC)C)C)O[C@@]3([H])[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O3)N(C)C)O)C
InChi Key	HPZGUSZNXKOMCQ-SQYJNGITSA-N
InChi Code	InChI=1S/C38H70N2O13/c1-15-26-38(10,46)31(42)21(4)28(39-48-14)19(2)17-36(8,45)33(53-35-29(41)25(40(11)12)16-20(3)49-35)22(5)30(23(6)34(44)51-26)52-27-18-37(9,47-13)32(43)24(7)50-27/h19-27,29-33,35,41-43,45-46H,15-18H2,1-14H3/b39-28+/t19-,20-,21+,22+,23-,24+,25+,26-,27+,29-,30+,31-,32+,33-,35+,36-,37-,38-/m1/s1
化学名	(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R,E)-6-(((2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-10-(methoxyimino)-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecan-2-one
别名	Lexithromycin; Wy-48314; Wy 48314; Wy48314;
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~65.53 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 3.25 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): ≥ 5 mg/mL (6.55 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~65.53 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): ≥ 5 mg/mL (6.55 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3107 mL	6.5533 mL	13.1067 mL
	5 mM	0.2621 mL	1.3107 mL	2.6213 mL
	10 mM	0.1311 mL	0.6553 mL	1.3107 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。