| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lincomycin hydrochloride targets the bacterial ribosome, specifically the 23S rRNA of the 50S ribosomal subunit. By binding to this site, it inhibits the transpeptidase reaction and prevents peptide bond formation, thereby inhibiting protein synthesis. This mechanism is bacteriostatic for most susceptible organisms. The hydrochloride salt form improves the compound's solubility and stability.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,盐酸林可霉素对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,包括多种金黄色葡萄球菌和链球菌属菌株。其对敏感菌株的最低抑菌浓度(MIC)已有充分的文献记载。它是一种窄谱抗生素,抗菌效力与红霉素相似。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兔坐骨神经腓肠肌标本中,刺激频率决定了林可霉素(25 和 50 mg/kg,静脉注射)抑制神经肌肉传递的程度[3]。
在体内,盐酸林可霉素用于治疗金黄色葡萄球菌、链球菌属和脆弱拟杆菌引起的感染。它也用于兽医学中治疗关节和呼吸道感染。其在这些适应症中的临床疗效已得到充分证实。 |
| 酶活实验 |
由于林可霉素盐酸盐的作用机制涉及与核糖体结合,因此非细胞检测方法并不常见。然而,其活性可以在无细胞翻译系统中进行评估。
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| 细胞实验 |
采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法进行林可霉素盐酸盐的细胞活性测定,以确定其对不同细菌菌株的最低抑菌浓度(MIC)。将细菌培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的林可霉素处理。过夜培养后,通过光密度测定或菌落计数评估细菌生长情况。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:成年新西兰白化兔,体重2.5-3.5 kg [3]。
剂量:25 和 50 mg/kg。给药途径:静脉注射 (iv) 实验结果:神经肌肉传递受到抑制。 盐酸林可霉素的体内动物模型通常使用感染致病菌的小鼠。给药后,通过测量存活率和细菌载量来评估其疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸林可霉素一水合物的分子量为 461.01 g/mol,分子式为 C18H35ClN2O7S,易溶于水。通常采用口服或肠外给药途径。其详细的药代动力学参数,例如半衰期和生物利用度,已通过临床应用得到充分证实,但在所提供的搜索结果中并未详细列出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸林可霉素的安全性已通过临床应用得到充分证实。常见副作用包括胃肠道不适,例如腹泻和恶心。假膜性肠炎是一种严重的潜在不良反应。该化合物仅供研究使用,不得用于人体研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸林可霉素是林可霉素的盐酸盐形式,林可霉素是一种林可酰胺类抗生素,最初发现于放线菌林肯链霉菌(Streptomyces lincolnensis)中。它对革兰氏阳性球菌和厌氧菌有效。它是由林肯链霉菌(Streptomyces lincolnensis var. lincolnensis)产生的抗生素。它曾被用于治疗由葡萄球菌、链球菌和脆弱拟杆菌引起的感染。
盐酸林可霉素是林可霉素的盐酸盐。它是一种窄谱抗生素,对革兰氏阳性菌有效。它与50S核糖体亚基的23S rRNA结合,抑制蛋白质合成。它用于治疗葡萄球菌、链球菌和脆弱拟杆菌感染。它的CAS编号为7179-49-9,仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C18H37CLN2O7S
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|---|---|
| 分子量 |
461.01
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| 精确质量 |
460.2
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| CAS号 |
7179-49-9
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| 相关CAS号 |
Lincomycin;154-21-2;Lincomycin hydrochloride;859-18-7
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| PubChem CID |
71476
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
646.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
154 °C
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| 闪点 |
345ºC
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| LogP |
0.209
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| tPSA |
157.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
499
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CCC[C@@H]1C[C@H](N(C1)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O2)SC)O)O)O)[C@@H](C)O.O.Cl
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| InChi Key |
LFZGYTBWUHCAKF-DCNJEFSFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H34N2O6S.ClH.H2O/c1-5-6-10-7-11(20(3)8-10)17(25)19-12(9(2)21)16-14(23)13(22)15(24)18(26-16)27-4;;/h9-16,18,21-24H,5-8H2,1-4H3,(H,19,25);1H;1H2/t9-,10-,11+,12-,13+,14-,15-,16-,18-;;/m1../s1
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| 化学名 |
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide;hydrate;hydrochloride
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| 别名 |
Lincomycin HCl; Lincomix; Lincocin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~216.92 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~108.46 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 120 mg/mL (260.30 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1692 mL | 10.8458 mL | 21.6915 mL | |
| 5 mM | 0.4338 mL | 2.1692 mL | 4.3383 mL | |
| 10 mM | 0.2169 mL | 1.0846 mL | 2.1692 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。