| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
静脉注射600 mg林可霉素，两小时内平均血药浓度峰值（Cmax）为15.9 μg/mL；而相同剂量肌内注射60分钟后，平均血药浓度峰值（Cmax）为11.6 μg/mL。对健康成年男性志愿者肌内注射600至1500 mg林可霉素，其AUC0-∞为92.22至159.91 μgh/mL。一项类似的研究采用静脉输注600至2400 mg林可霉素，发现AUC0-∞值为72.5至212.8 μgh/mL。总体而言，AUC 与剂量不成比例地增加。肌注或静脉注射 600 mg 林可霉素后，尿液排泄量为给药剂量的 1.8% 至 30.3%。胆汁也被认为是重要的排泄途径。肾功能或肝功能受损的患者需要调整剂量。 健康成年男性静脉注射林可霉素后，600 mg、1200 mg 和 2400 mg 剂量的稳态分布容积分别为 63.8 ± 23.8 L、78.8 ± 17.0 L 和 105.1 ± 43.1 L。 健康成年男性静脉注射林可霉素后，600 mg、1200 mg 和 2400 mg 剂量的清除率分别为 9.9 ± 2.5 L/h、10.0 ± 2.0 L/h 和 11.8 ± 2.4 L/h。 林可霉素经胃肠道吸收迅速，但吸收率仅为 20% 至 35%……口服 500 mg 后，血浆峰浓度平均为 2 至 5 μg/mL；对大多数革兰氏阳性微生物，其抗菌活性可维持 6 至 8 小时，且可检测到的抗菌活性可持续 12 小时或更久。肌注后 30 分钟内即可达到血浆浓度峰值。 尿液排泄有限且变异性较大；口服剂量的约 5% 和肠外给药剂量的约 15% 会出现在尿液中。胆汁是该抗生素的重要排泄途径。口服和肠外给药后，药物以活性形式出现在粪便中，提示其可能通过胆汁、肠壁或两者兼有的方式排泄。 林可霉素分布于细胞外液和细胞内液中，可在大多数人体组织中检测到。在脑膜正常者中，其在脑脊液中的浓度极低；而在脑膜炎患者中，其浓度可达血浆浓度的约 40%。 林可霉素会分布于乳汁中；据报道，人乳中林可霉素的浓度为 0.5-2.4 μg/mL。 有关林可霉素（共 12 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 林可霉素的代谢尚不明确，但给药后在人体内回收的主要产物是未代谢的林可霉素。 林可霉素部分在肝脏代谢，药物及其代谢物均经尿液、胆汁和粪便排泄。 生物半衰期 肌注或静脉注射后，林可霉素的生物半衰期为 5.4 ± 1.0 小时，肝肾功能受损患者的半衰期会延长。 肾功能正常的患者，林可霉素的血浆半衰期为 4-6.4 小时。肾功能或肝功能减退患者的血浆半衰期与损害程度成正比延长。100 据报道，严重肾功能损害患者的血浆半衰期可达正常值的3倍。肝功能损害患者的血浆半衰期可能为正常值的2倍。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
林可霉素的血清蛋白结合率随剂量变化很大，一项研究显示其范围为28%至86%，且通常随血清浓度的增加而降低，提示其结合具有饱和性。有研究表明，林可霉素与克林霉素类似，主要与α1-酸性糖蛋白结合，这与后来的人体和动物研究结果一致。 相互作用 林可霉素已被证实具有神经肌肉阻滞作用，可能增强其他药物（例如乙醚、筒箭毒碱、泮库溴铵）的神经肌肉阻滞作用。正在接受此类药物治疗的患者应谨慎使用林可霉素。 同时服用高岭土可使林可霉素的胃肠道吸收降低高达90%，导致该抗生素的血浆浓度降低。如果必须同时服用这两种药物，患者应在服用林可霉素前至少 2 小时服用高岭土。 由于有报道称林可霉素和红霉素之间存在体外拮抗作用，因此不应同时使用这两种药物。 抗蠕动药物，例如阿片类药物、地芬诺辛、地芬诺酯或洛哌丁胺，可能会通过延迟毒素清除而延长或加重假膜性结肠炎。 非人类毒性值 Sprague-Dawley 大鼠口服 LD50：15,645 mg/kg Sprague-Dawley 大鼠皮下注射 LD50：9778 mg/kg（盐酸林可霉素） 新生大鼠 LD50：783 mg/kg（盐酸林可霉素） 大鼠皮下注射 LD50：9780 mg/kg 更多信息有关 LINCOMYCIN（共 7 个）的非人类毒性值（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
抗菌剂 林可霉素用于治疗由敏感葡萄球菌、肺炎链球菌和其他链球菌引起的严重感染。 /美国产品标签包含/ 兽药：用于猪的关节炎和肺炎，特别是支原体引起的肺炎。 兽药：用于帮助提高散养肉鸡的增重和饲料转化率。 有关林可霉素（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 接受林可霉素治疗的患者曾出现非特异性结肠炎和腹泻，以及可能致命的艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎）。抗感染药物治疗会改变正常的结肠菌群，并可能导致艰难梭菌过度生长。几乎所有抗感染药物，包括林可霉素，都曾报道过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。艰难梭菌产生毒素A和毒素B，这些毒素是CDAD发生发展的重要因素；产高毒素的艰难梭菌菌株与更高的发病率和死亡率相关，因为这些感染可能对抗感染药物无效，甚至需要进行结肠切除术。 肠道内可能发生酵母菌过度生长。 ……口服治疗后记录的其他不良反应包括舌炎、口腔炎、恶心、呕吐、肛门瘙痒、各种皮疹、荨麻疹、全身瘙痒和阴道炎。肠外给药……罕见情况下会出现中性粒细胞减少症、白细胞减少症和血小板减少症……这些症状会在停药后消失。 ……其他罕见不良反应……包括血管性水肿、血清病、过敏反应、光敏反应和心肺骤停（快速静脉输注后）。 有关林可霉素（共20条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 林可霉素是一种林可酰胺类抗生素，来源于林肯链霉菌（Streptomyces lincolnensis）的天然发酵产物。与克林霉素类似，林可霉素对革兰氏阳性球菌和杆菌以及革兰氏阴性球菌和其他一些微生物（例如嗜血杆菌属）均有效。林可霉素对厌氧菌也有效，但在这方面，克林霉素通常效力更强。处方信息强调，经临床证实有效的范围主要限于葡萄球菌属和链球菌属，体外实验也观察到其他活性。由于林可霉素与严重的皮肤超敏反应（如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑和急性泛发性脓疱病）相关，并且可能诱发艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），进而导致致命性结肠炎，因此应谨慎使用。老年患者、有胃肠道疾病史的患者以及有哮喘或严重过敏史的患者应特别注意。注射用林可霉素可能含有苯甲醇作为防腐剂，而苯甲醇与儿童患者的喘息综合征有关。肝肾功能不全患者的血清半衰期会延长，可能需要调整剂量并进行额外监测。与其他抗生素一样，林可霉素的使用也可能导致非敏感菌过度生长，这一点应予以考虑。 |
| 分子式 |
C18H34N2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
406.538
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| 精确质量 |
406.213
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| CAS号 |
154-21-2
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| 相关CAS号 |
Lincomycin-d3;Lincomycin hydrochloride monohydrate;7179-49-9
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| PubChem CID |
3000540
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| 外观&性状 |
Amorphous solid
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| 密度 |
1.16
|
| 沸点 |
771.9±70.0 °C
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| 熔点 |
261-263°C
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| 闪点 |
345ºC
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| 折射率 |
1.6510 (estimate)
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| LogP |
0.273
|
| tPSA |
147.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
499
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CCC[C@@H]1C[C@H](N(C1)C)C(N[C@@H]([C@@H]2[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](SC)O2)[C@H](O)C)=O
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| InChi Key |
OJMMVQQUTAEWLP-KIDUDLJLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H34N2O6S/c1-5-6-10-7-11(20(3)8-10)17(25)19-12(9(2)21)16-14(23)13(22)15(24)18(26-16)27-4/h9-16,18,21-24H,5-8H2,1-4H3,(H,19,25)/t9-,10-,11+,12-,13+,14-,15-,16-,18-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
U 10149; U-10149; Lincomycin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4598 mL | 12.2989 mL | 24.5978 mL | |
| 5 mM | 0.4920 mL | 2.4598 mL | 4.9196 mL | |
| 10 mM | 0.2460 mL | 1.2299 mL | 2.4598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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