| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lincomycin targets the bacterial ribosome, specifically the 23S rRNA of the 50S ribosomal subunit. By binding to this site, it inhibits the transpeptidase reaction, which is essential for peptide bond formation during protein synthesis. This inhibits early elongation of the peptide chain and ultimately prevents bacterial protein synthesis. This mechanism of action is specific to bacteria, providing selective toxicity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，林可霉素对多种革兰氏阳性菌具有强效抗菌活性，尤其对链球菌、葡萄球菌和脆弱拟杆菌有效。其对多种敏感菌株的最低抑菌浓度（MIC）已有充分的文献记载。此外，林可霉素还被证实能够保护感染金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎双球菌的小鼠免受感染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，林可霉素用于治疗由敏感链球菌、肺炎球菌和葡萄球菌引起的严重细菌感染。它尤其适用于对青霉素过敏的患者或不宜使用青霉素的情况。此外，它对脆弱拟杆菌感染也有效。
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| 酶活实验 |
由于林可霉素的作用机制涉及与核糖体结合，因此非细胞检测方法并不常见。然而，可以使用细菌核糖体和报告基因mRNA在无细胞翻译系统中评估其活性。该方法通过测量化合物抑制蛋白质合成的能力来进行。
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| 细胞实验 |
采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法进行林可霉素的细胞活性测定，以确定其对不同细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。将细菌培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的林可霉素处理。过夜培养后，通过光密度测定或菌落计数评估细菌生长情况。
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| 动物实验 |
林可霉素的体内动物模型通常使用感染了致病菌（例如金黄色葡萄球菌）的小鼠。给小鼠注射林可霉素后，通过测量存活率、靶器官中的细菌载量以及感染的临床症状来评估其疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
静脉注射 600 mg 林可霉素后，两小时内的平均血浆峰浓度 (Cmax) 为 15.9 μg/mL；而肌内注射相同剂量后，60 分钟后的平均 Cmax 为 11.6 μg/mL。在健康成年男性志愿者中，肌内注射 600 至 1500 mg 林可霉素后，AUC0-∞ 值范围为 92.22 至 159.91 μg/mL。一项类似的研究采用静脉输注 600 至 2400 mg 林可霉素，发现 AUC0-∞ 值范围为 72.5 至 212.8 μg/mL。总体而言，AUC 随剂量不成比例地增加。肌注或静脉注射600毫克林可霉素后，尿液排泄量为给药剂量的1.8%至30.3%。胆汁也是重要的排泄途径。肾功能或肝功能受损的患者需要调整剂量。在健康成年男性中，静脉注射林可霉素后，600 mg、1200 mg 和 2400 mg 剂量的稳态分布容积分别为 63.8 ± 23.8 L、78.8 ± 17.0 L 和 105.1 ± 43.1 L。在健康成年男性中，静脉注射林可霉素后，600 mg、1200 mg 和 2400 mg 剂量的清除率分别为 9.9 ± 2.5 L/h、10.0 ± 2.0 L/h 和 11.8 ± 2.4 L/h。林可霉素可从胃肠道迅速吸收，但吸收率仅为 20% 至 35%……口服 500 mg 后，平均血浆峰浓度为林可霉素的血药浓度为2至5 μg/mL；其对大多数革兰氏阳性菌的抗菌活性可维持6至8小时，可检测到的抗菌活性可持续12小时或更长时间。肌注后30分钟内即可达到血浆峰浓度。尿液排泄有限且个体差异很大；口服剂量约5%，肠外给药剂量约15%经尿液排出。胆汁是该抗生素的重要排泄途径。口服和肠外给药后，药物以活性形式存在于粪便中，提示可能通过胆汁、肠壁或两者排泄。林可霉素分布于细胞外液和细胞内液中，可在大多数人体组织中检测到。在脑膜正常的个体中，其在脑脊液中的浓度极低；然而，在脑膜炎患者中，其浓度可达血浆浓度的约40%。林可霉素可分布于母乳中；据报道，人乳中林可霉素的浓度为 0.5–2.4 μg/mL。有关林可霉素吸收、分布和排泄的更完整数据（共 12 项），请访问 HSDB 记录页面。代谢/代谢物：林可霉素的代谢尚未完全阐明，但给药后体内回收的主要产物是未代谢的林可霉素。林可霉素部分在肝脏代谢，药物及其代谢物经尿液、胆汁和粪便排泄。生物半衰期：肌内注射或静脉注射后，林可霉素的生物半衰期为 5.4 ± 1.0 小时。肝肾功能受损患者的半衰期延长。肾功能正常的患者，林可霉素的血浆半衰期为 4–6.4 小时。肾功能或肝功能受损患者的血浆半衰期会随着受损程度的加重而相应延长。据报道，重度肾功能损害患者的血浆半衰期可达正常值的三倍。肝功能损害患者的血浆半衰期可达正常值的两倍。林可霉素的分子量为406.54 g/mol，分子式为C18H34N2O6S，是一种林可酰胺类抗生素。通常采用口服或肠外给药途径。其详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，已通过临床应用得到充分证实，但在所提供的搜索结果中并未详细列出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
林可霉素的血清蛋白结合率随剂量变化显著，一项研究显示其范围为28%至86%，且通常随血清浓度的增加而降低，提示存在饱和现象。研究表明，林可霉素与克林霉素类似，主要与α1-酸性糖蛋白结合，这与后续的人体和动物研究结果一致。药物相互作用：林可霉素已被证实具有神经肌肉阻滞作用，并可能增强其他药物（例如乙醚、筒箭毒碱、泮库溴铵）的神经肌肉阻滞作用。接受此类治疗的患者应谨慎使用林可霉素。同时服用高岭土可使林可霉素的胃肠道吸收降低高达90%，导致抗生素血浆浓度下降。如果必须同时服用这两种药物，患者应在服用林可霉素前至少2小时服用高岭土。由于有报道称林可霉素和红霉素在体外存在拮抗作用，因此这两种药物不应同时使用。 抗蠕动药物，例如阿片类药物、地芬诺酯或洛哌丁胺，可能会通过延缓毒素清除而延长或加重假膜性结肠炎的病程。 非人类毒性值 Sprague-Dawley大鼠口服LD50：15,645 mg/kg Sprague-Dawley大鼠皮下注射LD50：9778 mg/kg（盐酸林可霉素） 新生大鼠LD50：783 mg/kg（盐酸林可霉素） 大鼠皮下注射LD50：9780 mg/kg 有关林可霉素（共7种）的完整非人类毒性值的更多信息，请访问HSDB记录页面。 林可霉素作为抗生素，其临床应用已证实具有良好的安全性。常见副作用包括胃肠道不适，例如腹泻和恶心。由艰难梭菌过度生长引起的假膜性结肠炎是一种严重的潜在不良反应。该化合物仅供研究用途，不可用于研究环境下的人体食用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
抗菌药物林可霉素用于治疗由敏感的葡萄球菌、肺炎链球菌和其他链球菌引起的严重感染。/美国产品标签包含/ 兽药：用于治疗猪的关节炎和肺炎，特别是支原体引起的肺炎。 兽药：用于帮助提高散养肉鸡的增重和饲料转化率。 有关林可霉素治疗用途（共9种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 接受林可霉素治疗的患者曾出现非特异性结肠炎和腹泻，以及可能致命的艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎）。抗感染药物治疗会改变正常的结肠菌群，并可能导致艰难梭菌过度生长。几乎所有抗感染药物，包括林可霉素，均有报道可引起艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。艰难梭菌产生毒素A和毒素B，这是CDAD发生和发展的重要因素；高产毒素的艰难梭菌菌株与更高的发病率和死亡率相关，因为这些感染可能对抗感染药物无反应，甚至可能需要结肠切除术。肠道内可能发生酵母菌过度生长。口服治疗后记录的其他不良反应包括舌炎、口腔炎、恶心、呕吐、肛门瘙痒、各种皮疹、荨麻疹、全身瘙痒和阴道炎。肠外给药……罕见情况下可能出现中性粒细胞减少症、白细胞减少症和血小板减少症……这些症状通常在停药后缓解。其他罕见不良反应……包括血管性水肿、血清病、过敏反应、光敏反应和心肺骤停（快速静脉输注后）。有关林可霉素药物警告（共20条）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 林可霉素是一种林可酰胺类抗生素，来源于林肯链霉菌的天然发酵产物。与克林霉素类似，林可霉素对革兰氏阳性球菌和杆菌以及革兰氏阴性球菌和某些其他微生物（例如嗜血杆菌属）有效。林可霉素对厌氧菌也有效，但克林霉素在这方面通常更有效。处方信息强调，其临床验证的疗效主要限于葡萄球菌属和链球菌属，尽管体外实验也观察到其对其他细菌的活性。林可霉素应谨慎使用，因为它与严重的皮肤超敏反应（如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑和急性泛发性脓疱病）相关，并可能诱发艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），进而导致致命性结肠炎。老年患者、有胃肠道疾病史的患者以及有哮喘或严重过敏史的患者应特别谨慎使用。注射用林可霉素可能含有苯甲醇作为防腐剂，而苯甲醇与儿童患者的喘息综合征有关。肝肾功能不全患者的血清半衰期可能延长，可能需要调整剂量并进行额外监测。与其他抗生素一样，林可霉素的使用可能导致非敏感菌过度生长，这一点应予以考虑。 林可霉素是一种来自林肯链霉菌（Streptomyces lincolnensis）的林可酰胺类抗生素。它与50S核糖体亚基的23S rRNA结合，抑制蛋白质合成。它对革兰氏阳性菌有效，用于治疗严重感染，尤其适用于青霉素过敏患者。其CAS号为154-21-2，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C18H34N2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
406.538
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| 精确质量 |
406.213
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| CAS号 |
154-21-2
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| 相关CAS号 |
Lincomycin-d3;Lincomycin hydrochloride monohydrate;7179-49-9
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| PubChem CID |
3000540
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| 外观&性状 |
Amorphous solid
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| 密度 |
1.16
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| 沸点 |
771.9±70.0 °C
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| 熔点 |
261-263°C
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| 闪点 |
345ºC
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| 折射率 |
1.6510 (estimate)
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| LogP |
0.273
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| tPSA |
147.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
499
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CCC[C@@H]1C[C@H](N(C1)C)C(N[C@@H]([C@@H]2[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](SC)O2)[C@H](O)C)=O
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| InChi Key |
OJMMVQQUTAEWLP-KIDUDLJLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H34N2O6S/c1-5-6-10-7-11(20(3)8-10)17(25)19-12(9(2)21)16-14(23)13(22)15(24)18(26-16)27-4/h9-16,18,21-24H,5-8H2,1-4H3,(H,19,25)/t9-,10-,11+,12-,13+,14-,15-,16-,18-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
U 10149; U-10149; Lincomycin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4598 mL | 12.2989 mL | 24.5978 mL | |
| 5 mM | 0.4920 mL | 2.4598 mL | 4.9196 mL | |
| 10 mM | 0.2460 mL | 1.2299 mL | 2.4598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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