规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
RSK1 (IC50 = 6 nM); RSK1 (IC50 = 5 nM); RSK1 (IC50 = 4 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
LJH685(0.01-100 μM;72 小时)抑制软琼脂中 MDA-MB-231 和 H358 细胞生长的有效 EC50 值分别为 0.73 和 0.79 μM。 LJH685(0.1-10 μM;4 小时)在亚微摩尔浓度下有效,在较高浓度下几乎完全抑制 YB1 磷酸化[1]。
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酶活实验 |
重组全长 RSK 蛋白用于测量 RSK 亚型 1、2 和 3(PV4049、PV4051 和 PV3846)的酶活性。在 ATP 存在下,RSK1 (1 nmol/L)、RSK2 (0.1 nmol/L) 或 RSK3 (1 nmol/L) 可以磷酸化 200 nmol/L 肽底物 (生物素-AGAGRSRHSSYPAGT-OH),浓度等于每种酶的 ATP 的 Km(RSK1,5 μmol/L;RSK2,20 μmol/L;RSK3,10 μmol/L)以及 RSK 抑制剂的适当稀释度。
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细胞实验 |
通过在含有细胞生长培养基的 96 孔组织培养处理板上每孔接种 1000 个细胞,可以测量附加条件下的细胞生长。 72小时后,根据制造商的说明添加CellTiter Glo试剂来评估细胞生长。将适当稀释的化合物添加到细胞上方的培养基中。
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参考文献 |
分子式 |
C22H21F2N3O
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分子量 |
381.42
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精确质量 |
381.1653
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元素分析 |
C, 69.28; H, 5.55; F, 9.96; N, 11.02; O, 4.19
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CAS号 |
1627710-50-2
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相关CAS号 |
1627710-50-2
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F
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InChi Key |
IKUFKDGKRLMXEX-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H21F2N3O/c1-26-8-10-27(11-9-26)17-4-2-15(3-5-17)18-6-7-25-14-19(18)16-12-20(23)22(28)21(24)13-16/h2-7,12-14,28H,8-11H2,1H3
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化学名 |
2,6-difluoro-4-[4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]pyridin-3-yl]phenol
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别名 |
LJH685; LJH685; LJH685; NVP LJH685; NVP-LJH685;NVPLJH685; NVP LJH 685; NVP-LJH-685
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~20 mg/mL (~52.4 mM)
Ethanol: ~10mg/mL (~26.2 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6218 mL | 13.1089 mL | 26.2178 mL | |
5 mM | 0.5244 mL | 2.6218 mL | 5.2436 mL | |
10 mM | 0.2622 mL | 1.3109 mL | 2.6218 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
LJH685 and LJI308 are potent and specific RSK inhibitors. Mol Cancer Res . 2014 May;12(5):803-12. td> |
Crystal structure of LJH685 bound to RSK2 confirms binding to the ATP site with pyridine nitrogen as the hinge binder. Mol Cancer Res . 2014 May;12(5):803-12. td> |
LJH685 modulates YB1 phosphorylation but affects phosphorylation of S6RP only in combination with mTOR inhibitors. Mol Cancer Res . 2014 May;12(5):803-12. td> |