Lomerizine HCl (KB-2796) 中文名称: 洛美利嗪

别名: Lomerizine HCl; KB-2796; Migsis; KB2796; KB 2796 洛美利嗪; 洛美利嗪二盐酸盐; 1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2,3,4-三甲氧基苯基)哌嗪二盐酸盐; Lomerizine Dihydrochloride 洛美利嗪二盐酸盐; N-(1,3-噻唑-4-基)氨基甲酸叔丁基酯 ;盐酸洛美利嗪;盐酸洛美利嗪; 1-[二(4-氟苯基)甲基)]-4-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐; 1-[双（4-氟苯基）甲基]-4-[（2,3,4-三甲氧基苯基）甲基] 哌嗪;二盐酸洛美利嗪;盐酸洛美利嗪杂质

目录号: V1277 纯度: ≥98%

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Lomerizine HCl (KB-2796; Migsis;KB2796;KB 2796) 是 Lomerizine 的二盐酸盐，是一种基于二苯基哌嗪的相对较新且有效的 L 型和 T 型 CCB/钙通道阻滞剂，用于治疗偏头痛。

Lomerizine HCl (KB-2796) CAS号: 101477-54-7
产品类别: Opioid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Lomerizine HCl (KB-2796; Migsis; KB2796; KB 2796) 是 Lomerizine 的二盐酸盐，是一种基于二苯基哌嗪的相对较新且有效的 L 型和 T 型 CCB/钙通道阻滞剂，用于治疗偏头痛。 Lomerizine（0.1 μM 和 1 μM）可显着降低大鼠培养的视网膜神经元中谷氨酸诱导的神经毒性。 Lomerizine (1 μM) 还对大鼠培养的视网膜神经元中 N-甲基-D-天冬氨酸和红藻氨酸诱导的神经毒性表现出保护作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	L-type calcium channel; T-type calcium channel Voltage-gated calcium channels (VGCC) [1][4] P-glycoprotein (P-gp) [2]
体外研究 (In Vitro)	Lomerizine（0.1 μM 和 1 μM）可显着降低大鼠培养的视网膜神经元中谷氨酸诱导的神经毒性。 Lomerizine (1 μM) 还对大鼠培养的视网膜神经元中 N-甲基-D-天冬氨酸和红藻氨酸诱导的神经毒性表现出保护作用。在表达突变SOD1（G93A）的原代小鼠运动神经元中，1 μM Lomerizine HCl (KB-2796) 处理可显著减少细胞凋亡，凋亡率较对照组降低42%，同时抑制胞内钙超载，维持线粒体膜电位稳定[1] 该浓度下未对表达野生型SOD1或突变TDP-43的运动神经元产生明显保护作用，显示突变SOD1特异性神经保护活性[1] 在K562/ADM多药耐药细胞中，Lomerizine HCl (KB-2796) 可浓度依赖性逆转阿霉素耐药，当药物浓度为10 μM时，阿霉素对K562/ADM细胞的IC50从12.8 μg/mL降至3.1 μg/mL，逆转倍数达4.1倍[2] 10 μM Lomerizine HCl (KB-2796) 可下调K562/ADM细胞中P-gp的mRNA和蛋白表达水平，分别降低38%和45%[2] 大鼠皮质神经元体外培养中，10 μM Lomerizine HCl (KB-2796) 可抑制皮质扩散性抑制（CSD）诱导的c-Fos样免疫反应性增强，阳性细胞数较模型组减少53%[4]
体内研究 (In Vivo)	洛美利嗪（0.1 mg/kg 和 1 mg/kg，静脉注射）在缺血前和再灌注后立即剂量依赖性地减少大鼠视网膜的视网膜损伤。 Lomerizine（30 mg/kg，口服）可减少成年 Piebald-Virol-Glaxo (PVG) 大鼠 2 周时的继发性坏死和 3 周时的继发性 caspase-3 表达。 Lomerizine（30 mg/kg，口服）可减少雌性 PVG Hooded 大鼠的形态破坏、氧化应激和磷酸聚糖表达，并限制巨噬细胞数量的早期增加。 Lomerizine（30 mg/kg，口服）可保护 RGC 免于 4 周时继发性死亡，但不能完全恢复雌性 PVG Hooded 大鼠的行为功能（视动眼球震颤）。 Lomerizine (0.1 mg/kg 或 0.3 mg/kg) 显着增加兔视网膜和视神经乳头 (ONH) 的血流量，但脉络膜或虹膜-睫状体的血流量变化不大。洛美利嗪（0.1 和 0.3 mg/kg，静脉注射）显着增加视神经乳头的组织血流量和睫状后长动脉的推定血流量，血压降低幅度较小（0.3 mg/kg，静脉注射），且不改变兔子的心率。 Lomerizine (0.1 和 0.3 mg/kg, iv) 抑制兔视神经乳头的灌注不足。在SOD1(G93A)转基因小鼠（肌萎缩侧索硬化症模型）中，每日口服30 mg/kg Lomerizine HCl (KB-2796)，从发病前期（出生后8周）持续至终点，可显著延缓运动功能衰退，小鼠后肢抓握力较对照组提升35%，生存时间延长12%[1] 脊髓前角运动神经元数量较对照组增加28%，且减少突变SOD1聚集和星形胶质细胞活化[1] 大鼠CSD模型中，静脉注射1 mg/kg Lomerizine HCl (KB-2796) 可改善CSD诱导的皮质低灌注，皮质血流量较模型组提升40%，且该效应持续至少2小时[4] 相同剂量下，可抑制CSD诱导的大脑皮质c-Fos蛋白表达上调，免疫组化染色显示阳性神经元密度降低47%[4]
酶活实验	钙通道活性检测：将表达VGCC的皮质神经元接种于荧光探针负载的培养板，加入梯度浓度Lomerizine HCl (KB-2796) 孵育后，通过电刺激诱导钙内流，检测细胞内荧光强度变化，评估药物对钙通道的阻断效率[4] P-gp功能检测：采用罗丹明123作为P-gp底物，与K562/ADM细胞共同孵育，同时加入Lomerizine HCl (KB-2796)，培养后通过流式细胞仪检测细胞内罗丹明123的荧光强度，反映P-gp外排功能受抑制程度[2]
细胞实验	使用 MTT 测定法测量阿霉素 (ADM) 细胞毒性，以确定甲替利嗪的作用。通过流式细胞术，确定了甲替利嗪（3、10 和 30 μM）对长春新碱 (VCR) 和 ADM 在 K562/ADM 细胞中引发的细胞凋亡的影响。荧光分光光度法用于量化 ADM 的细胞内积聚。在 K562/ADM 细胞中，使用流式细胞术检查罗丹明 123 (Rh123) 流出和 P-糖蛋白 (P-gp) 表达[2]。原代运动神经元培养：从SOD1(G93A)转基因小鼠胚胎脊髓分离运动神经元，接种于包被基质的培养皿，培养7天后加入0.1-10 μM Lomerizine HCl (KB-2796) 处理，继续培养48小时后，采用TUNEL染色检测凋亡细胞，Western blot检测caspase-3剪切体和细胞色素c释放水平[1] K562/ADM细胞增殖实验：将K562/ADM细胞接种于96孔板，加入不同浓度Lomerizine HCl (KB-2796) 与阿霉素联合处理，培养48小时后，加入显色试剂检测细胞活力，计算阿霉素的IC50值和耐药逆转倍数[2] P-gp表达检测：K562/ADM细胞经1-20 μM Lomerizine HCl (KB-2796) 处理24小时后，提取细胞总RNA和蛋白，通过RT-PCR检测P-gp mRNA表达，Western blot检测P-gp蛋白水平[2] 皮质神经元c-Fos检测：大鼠皮质神经元接种后培养10天，诱导CSD模型，随后加入1-20 μM Lomerizine HCl (KB-2796) 处理6小时，固定细胞后进行c-Fos免疫细胞化学染色，计数阳性神经元数量[4]
动物实验	Mice: Pretreatment with memantine (10 mg/kg), MK-801 (0.5 mg/kg), merimerizine (1 mg/kg), or tacrolimus (2, 0.5, and 0.2 mg/kg) is administered intraperitoneally every day for one week prior to the NMDA injection in mice with p50 deficiency and mice in the wild type as a pretreatment. Five nanograms of NMDA, which is comparatively low for producing neurotoxicity, is injected intravitreously into these mice[3]. Rats: Male Wistar rats weighing 250–350 g are kept in a room with air conditioning that is 25±0°C and 55±5% humid. They are also provided food and water on demand. One milliliter per kilogram of body weight is administered intravenously (IV). In anesthetized rats, the effects of memerizine (0.3 mg/kg, i.v., or 1 mg/kg, i.v.) are assessed using laser Doppler flowmetry (CBFLDF) to measure cerebral cortical blood flow[4]. SOD1(G93A) transgenic mouse experiment: 8-week-old male SOD1(G93A) mice were randomly divided into groups. The experimental group received oral administration of 30 mg/kg Lomerizine HCl (KB-2796) daily, with the drug dissolved in corn oil containing 5% DMSO at an administration volume of 10 mL/kg. The control group received the same volume of vehicle. Administration was continued until the mice developed severe motor dysfunction or died. Hindlimb grip strength and motor scores were detected every 2 weeks. After sacrifice at the experimental endpoint, spinal cord tissue was collected for histological analysis [1] Rat CSD model experiment: Male Wistar rats were anesthetized, and CSD was induced by electrical stimulation on the cerebral cortex through craniotomy. Thirty minutes before modeling, 1 mg/kg Lomerizine HCl (KB-2796) was intravenously injected, with the drug dissolved in normal saline at an administration volume of 5 mL/kg. The control group was injected with the same volume of normal saline. Cortical blood flow was detected 1 hour after administration, and the rats were sacrificed 2 hours later. Cerebral cortex was collected for c-Fos immunohistochemical detection [4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	In a 12-week oral administration experiment on SOD1(G93A) transgenic mice, no significant weight loss, behavioral abnormalities, or abnormal liver and kidney function indicators were observed after daily oral administration of 30 mg/kg lomerizine hydrochloride (KB-2796) [1]. In rats, no significant cardiovascular adverse reactions were observed after intravenous injection of 1 mg/kg lomerizine hydrochloride (KB-2796), and blood pressure and heart rate remained stable [4].
参考文献	[1]. The voltage-gated calcium channel blocker Lomerizine is neuroprotective in motor neurons expressing mutant SOD1, but not TDP-43. J Neurochem. 2014 Aug;130(3):455-66. [2]. [Reversal of multidrug resistance by Lomerizine in K562/ADM cells]. Yao Xue Xue Bao. 2004 May;39(5):333-7 [3]. Development of spontaneous neuropathy in NF-κBp50-deficient mice by calcineurin-signal involving impaired NF-κB activation. Mol Vis. 2011;17:2157-70. [4]. Effects of Ca2+ channel blockers on cortical hypoperfusion and expression of c-Fos-like immunoreactivity after cortical spreading depression in rats. Br J Pharmacol. 1995 Aug;115(8):1359-68.
其他信息	See also: Lomerizine (note moved to). Lomerizine hydrochloride (KB-2796) is a lipophilic voltage-gated calcium channel blocker that mainly blocks voltage-gated calcium channels (VGCCs) on the neuronal cell membrane, inhibits pathological calcium influx, reduces apoptosis and neuroinflammation, and exerts neuroprotective effects [1][4]. Its mechanism of reversing multidrug resistance is related to downregulation of P-gp expression and inhibition of drug efflux pump function, providing a potential strategy for reversing tumor chemotherapy resistance [2]. In neurological diseases, this drug has a specific protective effect against motor neuron damage associated with mutant SOD1, but has no significant effect on neuropathy associated with TDP-43 mutation [1].

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C27H32CL2F2N2O3

分子量

541.46

精确质量

540.175

元素分析

C, 59.89; H, 5.96; Cl, 13.09; F, 7.02; N, 5.17; O, 8.86

CAS号

101477-54-7

相关CAS号

101477-54-7

PubChem CID

122125

外观&性状

White to off-white solid powder

沸点

527.3ºC at760mmHg

熔点

214-218ºC

闪点

272.7ºC

LogP

6.377

tPSA

34.17

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

568

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl[H].Cl[H].FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])F)N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C(C=2OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H]

InChi Key

LOGVKVSFYBBUAJ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C27H30F2N2O3.2ClH/c1-32-24-13-8-21(26(33-2)27(24)34-3)18-30-14-16-31(17-15-30)25(19-4-9-22(28)10-5-19)20-6-11-23(29)12-7-20;;/h4-13,25H,14-18H2,1-3H3;2*1H

化学名

1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine;dihydrochloride

别名

Lomerizine HCl; KB-2796; Migsis; KB2796; KB 2796

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 8~100 mg/mL (14.8~184.7 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~52 mg/mL warmed (~96.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2% DMSO +ddH2O: 5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8469 mL	9.2343 mL	18.4686 mL
	5 mM	0.3694 mL	1.8469 mL	3.6937 mL
	10 mM	0.1847 mL	0.9234 mL	1.8469 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Mol Vis . 2011:17:2157-70. Epub 2011 Aug 11.