| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PAI-1 (IC50 = 26.1 μM); KATP; ERK; JNK
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| 体外研究 (In Vitro) |
Loureirin B 增强 Pdx-1 和 MafA 的相对 mRNA 水平。 Loureirin B（1、0.1 和 0.01 µM）可增强 Ins-1 细胞的胰岛素分泌。细胞几乎完全不受龙血素 B (0.01 µM) 的影响。 Loureirin B 可以增强 MafA、Pdx-1 和 ATP 的表达。在增加 Ins-1 细胞中 [Ca2+]i 水平的同时，Loureirin B 抑制 KATP 电流[1]。 TGF-β1介导的p-JNK上调以及Col1和FN的表达均被龙血素B抑制。p-ERK被TGF-β1上调，龙血素B抑制该过程。 p-ERK 和 p-JNK 的下调是龙血素 B 阻止 TGF-β1 刺激的成纤维细胞收缩的另一种方式。但 TGF-β1 引起的 p-p38 上调不会被龙血素 B 抑制 [2]。 Loureirin B 对 HS 成纤维细胞中 mRNA 和蛋白质水平的 I 型胶原蛋白、III 型胶原蛋白和 β 平滑肌肌动蛋白具有剂量依赖性下调作用。尽管对细胞凋亡没有影响，Loureirin B 也会降低成纤维细胞增殖活性并重新分配细胞周期[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兔耳疤痕模型中，Loureirin B 显着改善胶原纤维排列和沉积，降低 ColI、ColIII 和 -SMA 蛋白水平，并抑制肌成纤维细胞分化和疤痕增殖活性。 TGF-β1 诱导的 ColI、ColIII 和 -SMA 水平上调、肌成纤维细胞分化以及 NS 成纤维细胞中 Smad2 和 Smad3 的激活均被 Loureirin B 成功抑制 [3]。
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| 细胞实验 |
在 96 孔板上，将 Ins-1 细胞接种并培养 48 小时，直至 80-90% 汇合。然后将细胞在 2% FBS/DMEM 溶液中饥饿 12 小时。阳性对照组接受含有格列美脲的新鲜培养基，而对照组则在不含龙血素 B 的培养基中培养。细胞计数试剂盒-8 (CCK-8) 用于测定龙血素 B 和格列美脲处理 4 和 4 小时后的细胞活力。分别为8小时。
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| 动物实验 |
In brief, 10 adult male New Zealand white rabbits (weighing between 2.0 and 2.5 kg each) are acclimated and housed in a 12-hour light/dark cycle with free access to water and SPF base diet. A dermal punch biopsy (10×4 mm) is made on the ventral surface of each ear of the rabbit to outline a full-thickness wound after the animal has been given 1% pentobarbital (1.5 mg/kg b.w.) anesthesia. On each of the eight rabbits' ears, four punches are made. To ensure that the epidermis, dermis, and perichondrium are completely removed from each wound, a dissecting microscope is employed. DMSO solution (0.125% in PBS, 0.25 mL/kg b.w.) is subcutaneously injected into the left ear of each group of injured rabbits 48 hours after surgery, and loureirin B solution (25 g/mL in PBS, 0.25 mL/kg b.w.) is subcutaneously injected into the right ear once every other day for a total of six times. Two rabbits are used in the pilot study, four are sacrificed at 14 days following the injury (n = 4), and the remaining four are sacrificed at 28 days following the injury (n = 4). The same ear contains four scar tissues, two of which are processed for Western blot and the other two for Masson staining.
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C18H20O5
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| 分子量 |
316.35
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| 精确质量 |
316.1311
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| 元素分析 |
C, 68.34; H, 6.37; O, 25.29
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| CAS号 |
119425-90-0
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| 相关CAS号 |
119425-90-0
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=CC(=C(C(=C1)OC)CCC(=O)C2=CC=C(C=C2)O)OC
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| InChi Key |
ZPFRAPVRYLGYEC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20O5/c1-21-14-10-17(22-2)15(18(11-14)23-3)8-9-16(20)12-4-6-13(19)7-5-12/h4-7,10-11,19H,8-9H2,1-3H3
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| 化学名 |
1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)propan-1-one
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| 别名 |
L B; LR-B; Loureirin B
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 150 mg/mL (~474.2 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1611 mL | 15.8053 mL | 31.6106 mL | |
| 5 mM | 0.6322 mL | 3.1611 mL | 6.3221 mL | |
| 10 mM | 0.3161 mL | 1.5805 mL | 3.1611 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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JNK3 inhibitor-6
JNK-1-IN-2
JNK-IN-12
JIP-1(153-163) TFA (T1-JIP TFA)
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