Loxistatin Acid (E-64C; NSC694279; EP475)

别名: NSC-694279; EP-475; E64-C; NSC 694279; EP 475; E64 C; NSC694279; EP475;E64C; Loxistatin Acid 阿洛司他丁酸;L-反式-环氧丁二酰基-Leu-3-甲基丁胺
目录号: V0700 纯度: ≥98%
Loxistatin Acid(原名 E-64C;NSC-694279;EP-475)是 E-64 的类似物,是一种新型、有效、不可逆、膜渗透性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,具有重要的生物活性。
Loxistatin Acid (E-64C; NSC694279; EP475) CAS号: 76684-89-4
产品类别: Cysteine Protease
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Loxistatin Acid(以前也称为 E-64C;NSC-694279;EP-475)是 E-64 的类似物,是一种新型、有效、不可逆、膜渗透性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,具有重要的生物活性。已证明 E-64-c 与组织蛋白酶 B 和 L 的反应性明显高于 E-64。使用来自人肝脏的组织蛋白酶 B 和 H 以及大鼠组织蛋白酶 L 来测量 E-64-c 的抑制速率常数,表明组织蛋白酶 B、H 和 L 的失活速率常数分别为 298000、2018、206000 M-1 s-1 。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cysteine proteases; CANP; Cathepsin C
体外研究 (In Vitro)
体外活性:Loxistatin Acid (E-64C) 作为硫醇蛋白酶抑制剂,可抑制完整血小板中的钙蛋白酶活性。 E-64C 抑制神经元嗜铬细胞调节的分泌囊泡中的 β 分泌酶活性,并减少 Aβ 的产生,这表明了阿尔茨海默病的治疗策略。
体内研究 (In Vivo)
在营养不良鸡的胸肌中,Loxistatin Acid (E-64C) 可使组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 H 的活性增加正常化。E-64C 抑制大鼠大脑中动脉闭塞后脑蛋白的缺血性降解。
动物实验
Dogs: Research is conducted on 83 mongrel dogs weighing an average of 11.2 kg. Through intravenous sodium thiamylal (7 mg/kg), they are rendered unconscious. Group A (n = 17) receives an intravenous bolus of E-64c (100 mg/kg) dissolved in saturated sodium bicarbonate just prior to the occlusion and following reperfusion, while Group B (n = 17) only receives the vehicle solution during these periods. The LAD is permanently ligated at the same level in the 49 dogs that remain (Groups C and D). An intravenous bolus of either vehicle only (Group D; n = 25) or loxstatin acid (100 mg/kg) is administered just prior to and one hour following the ligation. The estimated intramyocardial Loxistatin acid molecular concentration is 1,000 times that of total mCANP, and the dose of E-64c is intended for potential use in clinical practice.
参考文献

[1]. Biochem Biophys Res Commun . 1989 Jan 31;158(2):432-5.

[2]. J Biochem . 1981 Sep;90(3):893-6.

[3]. Brain Res . 1990 Aug 27;526(1):177-9.

[4]. J Neurosci Res . 2003 Nov 1;74(3):393-405.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H26N2O5
分子量
314.38
精确质量
314.18
元素分析
C, 57.31; H, 8.34; N, 8.91; O, 25.45
CAS号
76684-89-4
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC(C)CCNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H]1[C@H](O1)C(=O)O
InChi Key
SCMSYZJDIQPSDI-SRVKXCTJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H26N2O5/c1-8(2)5-6-16-13(18)10(7-9(3)4)17-14(19)11-12(22-11)15(20)21/h8-12H,5-7H2,1-4H3,(H,16,18)(H,17,19)(H,20,21)/t10-,11-,12-/m0/s1
化学名
(2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylic acid
别名
NSC-694279; EP-475; E64-C; NSC 694279; EP 475; E64 C; NSC694279; EP475;E64C; Loxistatin Acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~62 mg/mL (~197.2 mM)
Water: ~2 mg/mL (~6.4 mM)
Ethanol: ~62 mg/mL (~197.2 mM)
溶解度 (体内)
Saline: 2mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1809 mL 15.9043 mL 31.8086 mL
5 mM 0.6362 mL 3.1809 mL 6.3617 mL
10 mM 0.3181 mL 1.5904 mL 3.1809 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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