Loxoprofen 中文名称: 洛索洛芬钠

别名: 洛索洛芬钠;2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物;洛索洛芬钠二水;镰叶芹醇;氯洛索洛芬钠;洛索洛芬钠原药;洛索洛酚钠;马来酸二甲酯;洛索洛芬钠

目录号: V11242 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

洛索洛芬钠是一种口服生物活性非甾体抗炎药，具有解热特性，已被研究用于缓解疼痛。

Loxoprofen CAS号: 80382-23-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

洛索洛芬钠是一种口服生物活性非甾体类抗炎药，具有解热作用，已被研究用于缓解疼痛。洛索洛芬钠是一种非选择性环氧合酶（COX）抑制剂（拮抗剂），对COX-1和COX-2的IC50值分别为6.5 μM和13.5 μM。洛索洛芬钠可减少动脉粥样硬化并具有抗肿瘤作用。
洛索洛芬（CAS 80382-23-6），通常以其钠盐形式使用，是一种口服生物活性非甾体类抗炎药，具有镇痛和解热作用。它是一种非选择性COX抑制剂，对COX-1和COX-2的IC50值分别为6.5 μM和13.5 μM。洛索洛芬是一种丙酸衍生物非甾体抗炎药，用于治疗类风湿性关节炎及相关疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	Loxoprofen targets cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-1 and COX-2, with IC50s of 6.5 and 13.5 µM, respectively. By inhibiting COX enzymes, it reduces the production of prostaglandins, which are key mediators of inflammation, pain, and fever. It is converted in vivo to the corresponding trans-hydroxycyclopentane analog, through which it appears to exert its activity.
体外研究 (In Vitro)	洛索洛芬钠是一种非选择性环氧合酶 (COX) 抑制剂，也是一种抗炎前药（非甾体抗炎药，NSAID）。在人全血试验中，其对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 6.5 μM 和 13.5 μM [1]。洛索洛芬 (LOX) 钠是一种常用的非选择性环氧合酶抑制剂，用于研究慢性病和急性病中的疼痛和炎症。羰基还原酶 (CR) 可生成其醇代谢物，该代谢物由活性反式-LOX 和无活性顺式-LOX 组成。此外，细胞色素 P450 (CYP) 能够将 LOX 钠转化为无活性的羟基化代谢物 (OH-LOX) [2]。体外实验表明，洛索洛芬是一种非选择性 COX 抑制剂，其对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 6.5 μM 和 13.5 μM。其活性可通过纯化环氧合酶（COX）的酶活性测定来评估，测量其对前列腺素生成的抑制作用。它具有抗炎、镇痛和解热作用。此外，它还能减轻动脉粥样硬化并显示出抗肿瘤活性。
体内研究 (In Vivo)	洛索洛芬钠（4 mg/kg/天；口服；1周或8周）可通过降低炎症来减轻大鼠动脉粥样硬化[3]。洛索洛芬钠（60 μg/mL；口服；24天）可通过阻断VEGF来减少小鼠肿瘤生长[4]。体内，洛索洛芬是一种口服有效的抗炎、镇痛和解热药。它用于治疗类风湿性关节炎及相关疾病。在一些国家，洛索洛芬可用于口服给药。其活性是通过转化为活性代谢物而实现的。
酶活实验	洛索洛芬的体外酶活性测定法用于测量其抑制环氧合酶 (COX) 活性的能力。这些无细胞测定法使用纯化的 COX-1 和 COX-2 酶，并测量花生四烯酸生成前列腺素的量。通过测量酶活性的降低程度来确定化合物的抑制效力 (IC50)。
细胞实验	洛索洛芬的体外细胞试验用于评估其抗炎作用。例如，用洛索洛芬处理巨噬细胞等细胞，并检测前列腺素和其他炎症介质的产生。此外，还可以评估其对细胞活力和增殖的影响。
动物实验	动物/疾病模型： ApoE-/- 小鼠 (C57BL/6J-Apoetm1Unc)，8 至 16 周龄，高脂饮食（0.2% 胆固醇，21% 饱和脂肪）[3] 剂量： 4 mg/kg/天，溶于饮用水中。给药方法：8 至 16 周龄或 15 至 16 周龄时口服给药。实验结果：抑制血小板血栓素生成和血小板聚集。减轻动脉粥样硬化程度。抑制 PGE2、TxB2 和 PGI2 的生成。动物/疾病模型： 6周龄雄性C57BL/6和BDF1小鼠，分别皮下注射100 μL LLC细胞悬液和KLN205细胞悬液（2×10⁶个细胞/mL）至C57BL/6和BDF1小鼠体内[4]。剂量： 60 μg/mL 给药途径：每日口服，连续24天实验结果：抑制LLC肿瘤小鼠的肿瘤生长和血管生成，抑制VEGF表达，并抑制HUVEC管状结构形成。洛索洛芬已在炎症和疼痛动物模型中进行了体内动物研究，以评估其疗效。然而，其临床疗效已在人类用于治疗类风湿性关节炎及相关疾病中得到证实。
药代性质 (ADME/PK)	洛索洛芬口服有效。它经胃肠道吸收后分布于全身，并在体内转化为其活性代谢物。其药代动力学特性支持其作为口服非甾体抗炎药（NSAID）的用途。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	洛索洛芬通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适，这是非甾体抗炎药的典型不良反应。有消化性溃疡病史或肾功能不全的患者应谨慎使用。其安全性已通过临床应用得到证实。
参考文献	[1]. Evaluation of loxoprofen and its alcohol metabolites for potency and selectivity of inhibition of cyclooxygenase-2. Bioorg Med Chem Lett. 2004;14(5):1201-1203. [2]. Assessing Drug Interaction and Pharmacokinetics of Loxoprofen in Mice Treated with CYP3A Modulators. Pharmaceutics. 2019;11(9):479. Published 2019 Sep 16. [3]. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010 Sep;47(2):138-47. [4]. Loxoprofen sodium suppresses mouse tumor growth by inhibiting vascular endothelial growth factor. Acta Oncol. 2003;42(1):62-70.
其他信息	洛索洛芬钠是一种有机钠盐，其抗衡离子为洛索洛芬(1-)。母体酸洛索洛芬是一种前药，口服后可迅速转化为其活性反式醇代谢物。它具有非甾体抗炎药、非麻醉性镇痛药、EC 1.14.99.1（前列腺素内过氧化物酶）抑制剂和解热药的作用。它含有洛索洛芬(1-)离子。洛索洛芬（CAS 80382-23-6）是一种非甾体类、口服有效的抗炎药，具有镇痛和解热作用。它是一种非选择性环氧合酶（COX）抑制剂，对COX-1和COX-2的IC50值分别为6.5 µM和13.5 µM。其分子式为C15H17NaO3，分子量为268.28。在某些国家，它是处方药。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H17NAO3
分子量	268.2835
精确质量	268.107
CAS号	80382-23-6
相关CAS号	Loxoprofen;68767-14-6;Loxoprofen sodium (dihydrate);226721-96-6
PubChem CID	23663407
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	417.9ºCat 760 mmHg
闪点	220.7ºC
LogP	1.451
tPSA	57.2
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	321
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	WORCCYVLMMTGFR-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C15H18O3.Na/c1-10(15(17)18)12-7-5-11(6-8-12)9-13-3-2-4-14(13)16;/h5-8,10,13H,2-4,9H2,1H3,(H,17,18);/q;+1/p-1
化学名	sodium;2-[4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propanoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~372.74 mM) DMSO : ~19.23 mg/mL (~71.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 19.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 19.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 19.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~372.74 mM)
DMSO : ~19.23 mg/mL (~71.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 19.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 19.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 19.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7274 mL	18.6372 mL	37.2745 mL
	5 mM	0.7455 mL	3.7274 mL	7.4549 mL
	10 mM	0.3727 mL	1.8637 mL	3.7274 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03800797	Completed	Drug: Loxoprofen sodium hydrogel patch Drug: Loxoprofen sodium tablet	Ankylosing Spondylitis	Sun Yat-sen University	2015-05-25	Phase 4
NCT06510413	Not yet recruiting	Drug: Loxoprofen Sodium Patches(reference product) Drug: Loxoprofen Sodium Patches(test product )	Muscle Pain Osteoarthritis Swelling Muscle	Frontier Biotechnologies Inc.	2024-07	Phase 1
NCT01779271	Completed	Drug: Pelubiprofen Drug: Loxoprofen	Acute Upper Respiratory Infection Fever	Daewon Pharmaceutical Co., Ltd.	2013-01	Phase 3
NCT00676117	Completed	Drug: Esomeprazole (D961H) Drug: Loxoprofen	Healthy	AstraZeneca	2008-04	Phase 1
NCT04386122	Completed	Drug: FABALOFEN 60 Drug: JAPROLOX TABLET	Bioequivalence	Centre of Clinical Pharmacology, Hanoi Medical University	2020-05-07	Phase 1

生物数据图片

Inhibition of prostaglandin production in healthy volunteers and apoE−/− mice by loxoprofen sodium. A, B, and C; Urinary prostaglandin metabolites in apoE−/− mice reconstituted with vehicle (open bars), with loxoprofen sodium (solid bars). From mice (15 to 16 weeks) given vehicle or loxoprofen sodium, urine samples for 24 h were collected in metabolic cages. Urinary metabolites of TXB2 (A), PGF1α (B), and PGE2 (C) were analyzed by enzyme immune assay. D, E, and F, Urine was gathered from 3 healthy men for 24 h before and after receiving loxoprofen sodium 60 mg/body three times a day for 4 days. Urinary metabolites of TXB2 (D), PGF1α (E), and PGE2 (F) were analyzed by enzyme immune assay. Data were expressed as the average (mean ± SEM) of the individual (n = 8) assays in each group. CRE indicates creatinine. Student t test was used for comparisons between two groups and Dunnett test was used for comparisons between two groups.[3]. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010 Sep;47(2):138-47.

Inhibition of platelet aggregation by loxoprofen sodium. Figures show representative % light transmission curves at each concentration of platelet aggregation stimulative agents. Platelet aggregation was stimulated by adenosine diphosphate (ADP) and collagen and was quantified with an MCM hematracer 313. Y-axis means % light transmission and X-axis means time. Black bar on X-axis indicates 5 min. A and B; mouse platelet aggregation with vehicle at day 7, C and D; mouse platelet aggregation with loxoprofen sodium at day 7, E and F; human platelet aggregation with vehicle at day 4, G and H; healthy human platelet aggregation with loxoprofen sodium at day 4.[3]. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010 Sep;47(2):138-47.

The extent of Oil-Red-O stained lesions, and MOMA2, COX-1 and COX-2 positive lesions in atherosclerotic lesions of female apoE−/− mice. We applied Oil-Red-O stain and immunocytochemical detection of macrophages or COX in female apoE−/− mice treated with vehicle (open bars), with 4 mg/kg/day loxoprofen sodium for 7 days (gray bars), and for 56 days (solid bars). We compared the prevalence of Oil-Red-O stained lesions (A). Sections from proximal aorta were stained with monoclonal antibodies to macrophages (MOMA-2) (B), COX-1 (C) or COX-2 (D). Data were expressed as the average (mean ± SEM). Dunnett test was used for comparisons among the three groups.[3]. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010 Sep;47(2):138-47.