Loxoprofen 中文名称: 洛索洛芬钠

别名: 洛索洛芬钠;2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物;洛索洛芬钠二水;镰叶芹醇;氯洛索洛芬钠;洛索洛芬钠原药;洛索洛酚钠;马来酸二甲酯;洛索洛芬钠

目录号: V11242 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

洛索洛芬钠是一种口服生物活性非甾体抗炎药，具有解热特性，已被研究用于缓解疼痛。

Loxoprofen CAS号: 80382-23-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
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产品描述

洛索洛芬钠是一种口服生物活性非甾体抗炎药，具有解热特性，已被研究用于缓解疼痛。 Loxoprofenodium 是一种非选择性 COX 抑制剂（拮抗剂），对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 6.5 和 13.5 μM。洛索洛芬钠可减少动脉粥样硬化并具有抗肿瘤作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	洛索洛芬钠是一种非选择性 COX 抑制剂和抗炎前药 (NSAID)。人全血测定中COX-1和COX-2的IC50值分别为6.5和13.5μM。 [1]。洛索洛芬 (LOX) 钠是一种常见的非选择性环氧合酶抑制剂，用于研究慢性和急性疾病的疼痛和炎症。羰基还原酶 (CR) 产生其酒精代谢物，该代谢物由活性反式 LOX 和非活性顺式 LOX 组成。此外，细胞色素 P450 (CYP) 能够将 LOX 钠转化为无活性的羟基化代谢物 (OH-LOX) [2]。
体内研究 (In Vivo)	洛索洛芬钠（4 毫克/公斤/天；口服；1 或 8 周）通过减少炎症来降低大鼠动脉粥样硬化 [3]。洛索洛芬钠（60 μg/mL；口服；24 天）通过阻断 VEGF 减少小鼠肿瘤生长 [4]。
动物实验	Animal/Disease Models: ApoE-/- mice (C57BL/6J-Apoetm1Unc), 8 to 16 weeks old, high-fat diet (0.2% cholesterol, 21% saturated fat) [3] Doses: 4 mg/kg/day, given in drinking water Medication method: Oral administration at 8 to 16 weeks of age or 15 to 16 weeks of age. Experimental Results: Inhibition of platelet thromboxane production and platelet aggregation. Reduce the extent of atherosclerosis. Inhibits the production of PGE2, TxB2 and PGI2. Animal/Disease Models: 6weeks old male C57BL/6 and BDF1 mice, 100 μL suspension of LLC cells and KLN205 cells (2×106 cells/mL) were subcutaneously (sc) (sc) injected into C57BL/6 and BDF1 mice respectively [4]. Doses: 60 μg/mL Route of Administration: Orally administered daily for 24 days Experimental Results: Inhibited tumor growth and angiogenesis in LLC tumor mice, inhibited VEGF expression, and inhibited HUVEC tube formation.
参考文献	[1]. Evaluation of loxoprofen and its alcohol metabolites for potency and selectivity of inhibition of cyclooxygenase-2. Bioorg Med Chem Lett. 2004;14(5):1201-1203. [2]. Assessing Drug Interaction and Pharmacokinetics of Loxoprofen in Mice Treated with CYP3A Modulators. Pharmaceutics. 2019;11(9):479. Published 2019 Sep 16. [3]. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010 Sep;47(2):138-47. [4]. Loxoprofen sodium suppresses mouse tumor growth by inhibiting vascular endothelial growth factor. Acta Oncol. 2003;42(1):62-70.
其他信息	Loxoprofen sodium is an organic sodium salt having loxoprofen(1-) as the counterion. The parent acid, loxoprofen, is a prodrug that is rapidly converted to its active trans-alcohol metabolite following oral administration. It has a role as a non-steroidal anti-inflammatory drug, a non-narcotic analgesic, an EC 1.14.99.1 (prostaglandin-endoperoxide synthase) inhibitor and an antipyretic. It contains a loxoprofen(1-).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H17NAO3
分子量	268.2835
精确质量	268.107
CAS号	80382-23-6
相关CAS号	Loxoprofen;68767-14-6;Loxoprofen sodium (dihydrate);226721-96-6
PubChem CID	23663407
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	417.9ºCat 760 mmHg
闪点	220.7ºC
LogP	1.451
tPSA	57.2
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	321
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	WORCCYVLMMTGFR-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C15H18O3.Na/c1-10(15(17)18)12-7-5-11(6-8-12)9-13-3-2-4-14(13)16;/h5-8,10,13H,2-4,9H2,1H3,(H,17,18);/q;+1/p-1
化学名	sodium;2-[4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propanoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~372.74 mM) DMSO : ~19.23 mg/mL (~71.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 19.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 19.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 19.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~372.74 mM)
DMSO : ~19.23 mg/mL (~71.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 19.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 19.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 19.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7274 mL	18.6372 mL	37.2745 mL
	5 mM	0.7455 mL	3.7274 mL	7.4549 mL
	10 mM	0.3727 mL	1.8637 mL	3.7274 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03800797	Completed	Drug: Loxoprofen sodium hydrogel patch Drug: Loxoprofen sodium tablet	Ankylosing Spondylitis	Sun Yat-sen University	2015-05-25	Phase 4
NCT06510413	Not yet recruiting	Drug: Loxoprofen Sodium Patches(reference product) Drug: Loxoprofen Sodium Patches(test product )	Muscle Pain Osteoarthritis Swelling Muscle	Frontier Biotechnologies Inc.	2024-07	Phase 1
NCT01779271	Completed	Drug: Pelubiprofen Drug: Loxoprofen	Acute Upper Respiratory Infection Fever	Daewon Pharmaceutical Co., Ltd.	2013-01	Phase 3
NCT00676117	Completed	Drug: Esomeprazole (D961H) Drug: Loxoprofen	Healthy	AstraZeneca	2008-04	Phase 1
NCT04386122	Completed	Drug: FABALOFEN 60 Drug: JAPROLOX TABLET	Bioequivalence	Centre of Clinical Pharmacology, Hanoi Medical University	2020-05-07	Phase 1

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Inhibition of prostaglandin production in healthy volunteers and apoE−/− mice by loxoprofen sodium. A, B, and C; Urinary prostaglandin metabolites in apoE−/− mice reconstituted with vehicle (open bars), with loxoprofen sodium (solid bars). From mice (15 to 16 weeks) given vehicle or loxoprofen sodium, urine samples for 24 h were collected in metabolic cages. Urinary metabolites of TXB2 (A), PGF1α (B), and PGE2 (C) were analyzed by enzyme immune assay. D, E, and F, Urine was gathered from 3 healthy men for 24 h before and after receiving loxoprofen sodium 60 mg/body three times a day for 4 days. Urinary metabolites of TXB2 (D), PGF1α (E), and PGE2 (F) were analyzed by enzyme immune assay. Data were expressed as the average (mean ± SEM) of the individual (n = 8) assays in each group. CRE indicates creatinine. Student t test was used for comparisons between two groups and Dunnett test was used for comparisons between two groups.[3]. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010 Sep;47(2):138-47.

Inhibition of platelet aggregation by loxoprofen sodium. Figures show representative % light transmission curves at each concentration of platelet aggregation stimulative agents. Platelet aggregation was stimulated by adenosine diphosphate (ADP) and collagen and was quantified with an MCM hematracer 313. Y-axis means % light transmission and X-axis means time. Black bar on X-axis indicates 5 min. A and B; mouse platelet aggregation with vehicle at day 7, C and D; mouse platelet aggregation with loxoprofen sodium at day 7, E and F; human platelet aggregation with vehicle at day 4, G and H; healthy human platelet aggregation with loxoprofen sodium at day 4.[3]. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010 Sep;47(2):138-47.

The extent of Oil-Red-O stained lesions, and MOMA2, COX-1 and COX-2 positive lesions in atherosclerotic lesions of female apoE−/− mice. We applied Oil-Red-O stain and immunocytochemical detection of macrophages or COX in female apoE−/− mice treated with vehicle (open bars), with 4 mg/kg/day loxoprofen sodium for 7 days (gray bars), and for 56 days (solid bars). We compared the prevalence of Oil-Red-O stained lesions (A). Sections from proximal aorta were stained with monoclonal antibodies to macrophages (MOMA-2) (B), COX-1 (C) or COX-2 (D). Data were expressed as the average (mean ± SEM). Dunnett test was used for comparisons among the three groups.[3]. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010 Sep;47(2):138-47.