| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Loxoprofen targets cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-1 and COX-2. By inhibiting these enzymes, it reduces the synthesis of prostaglandins, which are key mediators of pain, inflammation, and fever. It is a non-selective COX inhibitor, meaning it inhibits both COX-1 and COX-2, which is responsible for both its therapeutic effects and its gastrointestinal side effect profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
洛索洛芬是一种抗炎前药（非甾体抗炎药，NSAID）和非选择性环氧合酶（COX）抑制剂，在人全血试验中，其对COX-1和COX-2的IC50值分别为6.5 μM和13.5 μM [1]。洛索洛芬（LOX）是一种非选择性环氧合酶抑制剂，常用于研究慢性及短暂性疾病中的疼痛和炎症。其醇代谢物由羰基还原酶（CR）产生，包括活性反式-LOX和无活性顺式-LOX。此外，LOX还可以被细胞色素P450（CYP）转化为无活性的羟基化代谢物（OH-LOX）[2]。体外实验表明，洛索洛芬是一种非选择性环氧合酶抑制剂。其活性代谢物反式醇形式是其发挥活性的主要成分。它能抑制多种细胞实验中的前列腺素合成。它的效力与其他丙酸衍生物（如布洛芬和萘普生）相似。
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| 体内研究 (In Vivo) |
洛索洛芬钠（4 mg/kg/天；口服；1周或8周）通过降低炎症来减轻小鼠动脉粥样硬化[3]。洛索洛芬钠（60 μg/mL；口服；24天）通过阻断血管内皮生长因子（VEGF）来抑制小鼠肿瘤生长[4]。
体内，洛索洛芬是一种口服有效的镇痛和抗炎药。它用于治疗肌肉骨骼和关节疾病引起的疼痛和炎症。作为一种前药，它能迅速转化为活性代谢物，进而发挥作用。其起效相对较快。 |
| 酶活实验 |
洛索洛芬的体外非细胞酶活性测定通常包括测量其对COX-1和COX-2活性的抑制作用。这些测定使用纯化的酶或微粒体制剂，并以花生四烯酸为底物。通过测量前列腺素的生成量，并根据剂量-反应曲线确定化合物的IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
洛索洛芬的体外细胞活性检测采用脂多糖（LPS）刺激的炎症细胞，例如巨噬细胞。用洛索洛芬处理细胞后，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测前列腺素E₂（PGE₂）的生成，以评估其抗炎活性。此外，还可以评估其对细胞活力和其他炎症标志物的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： ApoE-/- 小鼠 (C57BL/6J-Apoetm1Unc)，8 至 16 周龄，高脂饮食（0.2% 胆固醇，21% 饱和脂肪）[3]
剂量： 4 mg/kg/天，溶于饮用水中。给药方法：8 至 16 周龄或 15 至 16 周龄时口服给药。 实验结果： 抑制血小板血栓素生成和血小板聚集。减轻动脉粥样硬化程度。抑制 PGE2、TxB2 和 PGI2 的生成。 动物/疾病模型： 6周龄雄性C57BL/6和BDF1小鼠，分别皮下注射100 μL LLC细胞悬液和KLN205细胞悬液（2×10⁶个细胞/mL）至C57BL/6和BDF1小鼠体内[4]。 剂量： 60 μg/mL 给药途径： 每日口服，持续24天 实验结果： 抑制LLC肿瘤小鼠的肿瘤生长和血管生成，抑制VEGF表达，并抑制HUVEC管状结构形成。 洛索洛芬的体内动物研究采用标准的疼痛和炎症模型，例如角叉菜胶诱导的足爪水肿试验或醋酸诱导的扭体试验。该化合物经口服给药，并评估其减轻炎症或疼痛的能力。还进行了药代动力学研究，以表征其吸收和代谢情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
洛索洛芬可从胃肠道迅速且完全吸收，生物利用度为95%。吸收期在给药后4-6小时内发生。与食物同服会略微降低吸收率。50%经肾脏排泄，20-30%经粪便排泄。洛索洛芬的分布容积为0.16 L/kg。大部分药物以原形洛索洛芬、6-O-去甲基洛索洛芬（不足1%）以及葡萄糖醛酸苷或其他结合物（66-92%）的形式存在。代谢物可能在肾功能衰竭患者体内蓄积。代谢/代谢物：洛索洛芬是一种前体药物，在肝脏中经羰基还原酶迅速转化为其活性反式醇代谢物。该过程还会产生一种顺式醇代谢物，但这种异构体几乎没有药理活性。母体药物也可被 CYP3A4/5 氧化生成两种羟基化代谢物（M3 和 M4），并被 UGT2B7 葡萄糖醛酸化生成两种葡萄糖醛酸苷代谢物（M5 和 M6）。洛索洛芬的醇代谢物在排泄前也会被 UGT2B7 葡萄糖醛酸化，生成两种葡萄糖醛酸苷代谢物（M7 和 M8）。局部应用时，洛索洛芬在皮肤中经羰基还原酶代谢为具有活性的反式醇形式。 生物半衰期 洛索洛芬的消除半衰期约为 15 小时。服用2-3剂后即可达到稳定浓度。 洛索洛芬的分子量为246.30 g/mol，分子式为C₁₅H₁₈O₃。它是一种前药，可通过羧基还原酶迅速转化为其活性反式醇代谢物。本品为口服给药。详细的药代动力学参数可从临床研究中获得，但所提供的搜索结果中未包含。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
99%的洛索洛芬与白蛋白结合。当洛索洛芬剂量超过500毫克/天时，由于血浆蛋白饱和，药物清除率会增加。 洛索洛芬的毒性与其他非甾体抗炎药相似。它可引起胃肠道刺激、溃疡和出血。它也可能影响肾功能并增加心血管事件的风险。有消化性溃疡病史或对非甾体抗炎药过敏的患者禁用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
洛索洛芬是一种单羧酸，是丙酸的衍生物，其中2位上的氢原子被4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基取代。它是一种前药，口服后可迅速转化为其活性反式醇代谢物。洛索洛芬具有多种药理作用，包括非甾体抗炎药（NSAID）、非麻醉性镇痛药、解热药、EC 1.14.99.1（前列腺素内过氧化物合酶）抑制剂以及前药活性。它是一种属于环戊酮类化合物的单羧酸。其功能与丙酸相关。它是洛索洛芬(1-)的共轭酸。洛索洛芬是一种丙酸衍生物非甾体抗炎药。在巴西、墨西哥和日本，它由三共株式会社以商品名Loxonin销售。在印度，它以 Loxomac 的品牌名称销售；在阿根廷，它以 Oxeno 的品牌名称销售。透皮制剂于 2006 年 1 月在日本获准上市。
药物适应症 洛索洛芬是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，适用于治疗肌肉骨骼和关节疾病引起的疼痛和炎症。除了镇痛作用外，它还具有解热和抗炎作用。作用机制 洛索洛芬本身是一种前体药物，几乎没有药理活性——它会迅速代谢成反式醇形式，而反式醇形式是一种强效的非选择性环氧合酶抑制剂。环氧合酶 (COX) 以两种形式存在，即 COX-1 和 COX-2，它们各自发挥不同的功能。 COX-1存在于人体细胞中，并持续释放，执行细胞维持功能，例如黏液生成和血小板聚集。COX-2在人体细胞损伤或其他刺激后被诱导表达，并在损伤/刺激部位大量出现，最终介导炎症和疼痛。洛索洛芬的活性代谢物抑制两种COX同工酶，从而减少多种疼痛、炎症和发热介质的表达，例如前列腺素、前列环素和血栓素。药效学：洛索洛芬是一种非选择性环氧合酶抑制剂。环氧合酶负责生成多种具有生物活性的疼痛、发热和炎症介质。这些介质包括前列腺素、前列环素、血栓素和花生四烯酸。 洛索洛芬是一种丙酸类非甾体抗炎药 (NSAID)，用于治疗疼痛和炎症。它是一种前体药物，可迅速转化为其活性代谢物。它是一种非选择性环氧合酶 (COX) 抑制剂。在一些国家，它可用于口服给药。 |
| 分子式 |
C15H18O3
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|---|---|
| 分子量 |
246.3016
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| 精确质量 |
246.125
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| CAS号 |
68767-14-6
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| 相关CAS号 |
Loxoprofen sodium;80382-23-6;Loxoprofen sodium (dihydrate);226721-96-6;Loxoprofen-d4
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| PubChem CID |
3965
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
417.9±20.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
108.5 - 111ºC
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| 闪点 |
220.7±18.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.568
|
| LogP |
1.87
|
| tPSA |
54.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
316
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YMBXTVYHTMGZDW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H18O3/c1-10(15(17)18)12-7-5-11(6-8-12)9-13-3-2-4-14(13)16/h5-8,10,13H,2-4,9H2,1H3,(H,17,18)
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| 化学名 |
2-[4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~406.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0601 mL | 20.3004 mL | 40.6009 mL | |
| 5 mM | 0.8120 mL | 4.0601 mL | 8.1202 mL | |
| 10 mM | 0.4060 mL | 2.0300 mL | 4.0601 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effects of 2-week celecoxib treatment on the small intestinal mucosa in Japanese healthy subjects evaluated by capsule endoscopy (A prospective, randomized, double-blind, parallel-group, controlled study compared to the combination of loxoprofen sodium and lansoprazole)
CTID: UMIN000007936
Phase: Status: Complete: follow-up complete
Date: 2012-05-13
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