| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LP-533401 Hydrochronide 是一种色氨酸平台酶1。治疗 3 天后，LP-533401 (1 μM) 完全抑制表达 Tph1 的细胞（RBL2H3 细胞）中血浆激素的合成 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于骨量明显增加，LP-533401（25、100 或 250 mg/kg）每天增加一次强度，持续六周，促进了避免和完全挽救妊娠晚期动物骨质疏松症的尝试。根据药代动力学研究，LP-533401 基本上不可能通过血脑屏障，因为它在表皮后的动物大脑中达到非常低的浓度 [1]。在给予 LP-533401（每天 30-250 mg/kg）的小鼠中，病变、肺部和血液中的 5-HT 含量显着降低，但大脑中的 5-HT 含量没有显着降低。单剂量 LP-533401 (250 mg/kg) 后，肺和受损的 5-HT 水平降低了 50%，尽管血液 5-HT 水平没有变化，表明肺 5-HT 产生受到破坏 [2]。 Tph-1 LP-533401 对腺体健康细胞的治疗导致循环血红素水平降低 30%，传入的成骨细胞计数增加 30%。当LP-533401给予注射EL4细胞的小鼠时，可以减少静脉循环，延长存活时间，并防止成骨细胞数量和骨小梁体积的减少[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Yadav, V.K., et al. Inhibition of gut-derived serotonin synthesis: A potential bone anabolic treatment. Nat. Med. 16(3), 308-312 (2010).
[2]. Abid S, et al. Inhibition of gut- and lung-derived serotonin attenuates pulmonary hypertension in mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2012 Sep 15;303(6):L500-8. [3]. Krevvata M, et al. Inhibition of leukemia cell engraftment and disease progression in mice by osteoblasts. Blood. 2014 Oct 30;124(18):2834-46 |
| 分子式 |
C27H23CLF4N4O3
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| 分子量 |
562.94 Exact Mass
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| CAS号 |
1040526-12-2
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| 相关CAS号 |
LP-533401;945976-43-2
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| SMILES |
O=C(O)[C@@H](N)CC1=CC=C(C2=NC(N)=NC(OC(C3=CC=C(C4=CC=CC(F)=C4)C=C3)C(F)(F)F)=C2)C=C1.[H]Cl
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| InChi Key |
BHBWZCUMIXCDPM-CHXZROHQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H22F4N4O3.ClH/c28-20-3-1-2-19(13-20)16-8-10-18(11-9-16)24(27(29,30)31)38-23-14-22(34-26(33)35-23)17-6-4-15(5-7-17)12-21(32)25(36)37/h1-11,13-14,21,24H,12,32H2,(H,36,37)(H2,33,34,35)1H/t21-,24?/m0./s1
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| 化学名 |
2(S)-Amino-3-(4-{2-amino-6-[2,2,2-trifluoro-1-(3'-fluoro-biphenyl-4-yl)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-phenyl)-propionic acid Hydrochloride
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| 别名 |
LP-533401 HCl LP 533401 HCl LP533401 HCl LP-533401 Hydrochloride LP 533401 Hydrochloride LP533401 Hydrochloride
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~25 mg/mL (~44.41 mM)
H2O : ≥ mg/mL |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.44 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TPH1-IN-1
Tyrosinase-IN-8
Tyrosinase-IN-15
Tyrosinase-IN-19
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