LP-533401 HCl 中文名称: LP-533401盐酸盐

别名: LP-533401 HCl LP 533401 HCl LP533401 HCl LP-533401 Hydrochloride LP 533401 Hydrochloride LP533401 Hydrochloride

目录号: V18911 纯度: ≥98%

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LP-533401 HCl 是一种色氨酸羟化酶 1 抑制剂，可调节肠道中血清素的产生。

LP-533401 HCl CAS号: 1040526-12-2
产品类别: Tryptophan Hydroxylase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

LP-533401 HCl 是一种色氨酸羟化酶 1 抑制剂，可调节肠道中血清素的生成。
LP-533401 HCl（CAS 编号：1040526-12-2）是一种强效、选择性且口服有效的色氨酸羟化酶 1 (TPH1) 抑制剂。TPH1 是外周血清素 (5-HT) 生物合成的限速酶，尤其是在肠道中。LP-533401 被用作研究工具，用于研究肠道来源的血清素在各种生理过程中的作用，包括骨代谢、胃肠功能和癌症。

生物活性&实验参考方法

靶点	LP-533401 targets tryptophan hydroxylase 1 (TPH1), an isoenzyme of tryptophan hydroxylase responsible for serotonin biosynthesis in peripheral tissues such as the gut and lungs. By inhibiting TPH1, it selectively reduces peripheral serotonin levels without affecting central serotonin (which is synthesized by TPH2). The compound shows negligible brain exposure due to poor blood-brain barrier penetration.
体外研究 (In Vitro)	LP-533401 氢氯酸盐是一种色氨酸平台酶抑制剂¹。LP-533401 (1 μM) 处理 3 天后，可完全抑制表达 Tph1 的细胞（RBL2H3 细胞）中的血浆素合成 [1]。体外实验表明，LP-533401 在微摩尔浓度下即可有效抑制表达 Tph1 的细胞中的血清素生成。在 1 μM 浓度下，LP-533401 处理 3 天后，可完全抑制表达 Tph1 的 RBL2H3 细胞中的血清素生成。这表明其在细胞系统中对 TPH1 具有强效且选择性的抑制作用。
体内研究 (In Vivo)	由于骨量显著增加，LP-533401（25、100 或 250 mg/kg）每日一次，持续六周，可增强其在妊娠晚期动物中预防和完全逆转骨质疏松症的效果。药代动力学研究表明，LP-533401 几乎无法穿过血脑屏障，因为其在表皮后进入动物脑组织后的浓度极低[1]。给予小鼠 LP-533401（30–250 mg/kg/天）后，小鼠病变部位、肺部和血液中的 5-HT 含量显著降低，但脑组织中的 5-HT 含量未见变化。单次给予 LP-533401（250 mg/kg）后，肺部和受损组织中的 5-HT 水平降低了 50%，而血液中的 5-HT 水平未发生变化，这表明肺部 5-HT 的生成受到干扰[2]。 Tph-1 LP-533401 处理腺体健康细胞后，循环血红素水平降低了 30%，而新生成骨细胞数量增加了 30%。当对已注射 EL4 细胞的小鼠施用 LP-533401 时，可降低静脉循环，延长生存期，并防止成骨细胞数量和骨小梁体积的减少 [3]。体内研究表明，口服 LP-533401 可剂量依赖性地预防和逆转卵巢切除啮齿动物的骨质疏松症，其机制是通过选择性地增强骨形成。重复给药可显著降低外周组织中的血清素水平，而不影响中枢血清素水平。这些发现支持肠道来源的血清素在骨代谢中的作用以及 TPH1 抑制剂的治疗潜力。
酶活实验	在无细胞酶活性测定中，LP-533401 的活性通过测定其对 TPH1 酶活性的抑制作用来评估。将酶（重组 TPH1）与其底物色氨酸和辅因子四氢生物蝶呤 (BH4) 在不同浓度的化合物存在下进行孵育。采用高效液相色谱法 (HPLC) 定量 5-羟色氨酸 (5-HTP) 的生成量，并根据抑制曲线计算 IC50 值。
细胞实验	LP-533401 的体外细胞实验通常使用表达 Tph1 的细胞，例如 RBL2H3 细胞（一种大鼠嗜碱性白血病细胞系）。细胞用不同浓度的化合物（例如 1 µM）处理长达 3 天。通过 ELISA 或 HPLC 检测培养基中产生的血清素量，以评估化合物的抑制作用。
动物实验	研究人员在卵巢切除的啮齿动物模型中进行了体内动物实验，以研究LP-533401对骨代谢的影响。在这些研究中，动物经口给予不同剂量的化合物，并使用微型CT或双能X射线吸收法（DXA）测量骨矿物质密度。同时，还测量了血液和组织中的外周血清素水平，以确认化合物是否与靶点结合。
药代性质 (ADME/PK)	药代动力学研究表明，LP-533401具有口服生物利用度，可通过灌胃给药。由于其血脑屏障穿透性差，该化合物在脑内的暴露量可忽略不计，这对于选择性靶向外周血清素而言是一个理想的特性。目前尚无公开的详细药代动力学参数，例如半衰期或Cmax。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无公开的LP-533401 HCl的具体毒性数据。在临床前研究中，该化合物在能有效预防和逆转啮齿动物骨质疏松症的剂量下耐受性良好。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。现有文献中未见关于其全身毒性的研究报道。
参考文献	[1]. Inhibition of gut-derived serotonin synthesis: A potential bone anabolic treatment. Nat. Med. 16(3), 308-312 (2010). [2]. Inhibition of gut- and lung-derived serotonin attenuates pulmonary hypertension in mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2012 Sep 15;303(6):L500-8. [3]. Inhibition of leukemia cell engraftment and disease progression in mice by osteoblasts. Blood. 2014 Oct 30;124(18):2834-46.
其他信息	LP-533401 HCl 是一种选择性 TPH1 抑制剂，分子式为 C27H23ClF4N4O3，分子量为 562.94。它也称为 (2S)-2-氨基-3-[4-[2-氨基-6-[2,2,2-三氟-1-[4-(3-氟苯基)苯基]乙氧基]嘧啶-4-基]苯基]丙酸盐酸盐。该化合物是研究外周血清素在骨代谢、胃肠功能和癌症中作用的重要研究工具。它尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H23CLF4N4O3
分子量	562.94 Exact Mass
精确质量	562.139
CAS号	1040526-12-2
相关CAS号	LP-533401;945976-43-2
PubChem CID	102602704
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	7.252
tPSA	124.35
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	759
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1=CC(=CC(=C1)F)C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)OC3=NC(=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C[C@@H](C(=O)O)N)N.Cl
InChi Key	BHBWZCUMIXCDPM-CHXZROHQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H22F4N4O3.ClH/c28-20-3-1-2-19(13-20)16-8-10-18(11-9-16)24(27(29,30)31)38-23-14-22(34-26(33)35-23)17-6-4-15(5-7-17)12-21(32)25(36)37/h1-11,13-14,21,24H,12,32H2,(H,36,37)(H2,33,34,35)1H/t21-,24?/m0./s1
化学名	2(S)-Amino-3-(4-{2-amino-6-[2,2,2-trifluoro-1-(3'-fluoro-biphenyl-4-yl)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-phenyl)-propionic acid Hydrochloride
别名	LP-533401 HCl LP 533401 HCl LP533401 HCl LP-533401 Hydrochloride LP 533401 Hydrochloride LP533401 Hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~44.41 mM) H2O : ≥ mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (4.44 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~44.41 mM)
H2O : ≥ mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.44 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。