| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
TR-FRET 信号在野生型和 G2019S 转导中高出 2.5 倍，并且该信号可以被 LRRK2-IN-1 剂量依赖性抑制，IC50 值分别为 0.08 µM 和 0.03 µM[1]。在 DCLK2 抑制中，LRRK2-IN-1 的 IC50 为 45 nM。在 AURKB、CHEK2、MKNK2、MYLK、NUAK1 和 PLK1 的生化检测中，其 IC50 超过 1 µM。已证实LRRK2-IN-1抑制MAPK7，EC50为160 nM。当 LRRK2-IN-1 稳定转染至 HEK293 细胞中时，它会导致 Ser910 和 Ser935 磷酸化的剂量依赖性抑制以及 14-3-3 结合的丧失。 IC50 为 49.3 µM 表明 LRRK2-IN-1 对 HepG2 细胞具有中等细胞毒性。在存在和不存在 S9 的情况下，LRRK2-IN-1 分别表现出 15.6 和 3.9 µM 的遗传毒性[3]。 LRRK2-IN-1可阻止HCT116和AsPC-1细胞增殖、迁移并导致具有凋亡特征的细胞死亡[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LRRK2-IN-1（100 mg/kg，腹腔注射）导致 LRRK2 在小鼠肾脏中去磷酸化[2]。腹腔注射LRRK2-IN-1（100 mg/kg）后，AsPC-1肿瘤异种移植物的肿瘤体积和重量显着下降[4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Hermanson SB, et al. Screening for Novel LRRK2 Inhibitors Using a High-Throughput TR-FRET Cellular Assay for LRRK2 Ser935 Phosphorylation.PLoS One. 2012;7(8):e43580. Epub 2012 Aug 28.
[2]. Deng, Xianming., et al. Characterization of a selective inhibitor of the Parkinson's disease kinase LRRK2. Nature Chemical Biology (2011), 7(4), 203-205. [3]. Koshibu K, et al. Alternative to LRRK2-IN-1 for Pharmacological Studies of Parkinson's Disease. Pharmacology. 2015;96(5-6):240-7. [4]. Weygant N, et al. Small molecule kinase inhibitor LRRK2-IN-1 demonstrates potent activity against colorectal and pancreatic cancer through inhibition of doublecortin-like kinase 1. Mol Cancer. 2014 May 6;13:103 |
| 分子式 |
C31H38N8O3
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| 分子量 |
570.69
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| CAS号 |
1234480-84-2
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C1N(C)C2=CN=C(NC3=CC=C(C(N4CCC(N5CCN(C)CC5)CC4)=O)C=C3OC)N=C2N(C)C6=CC=CC=C16
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| InChi Key |
IWMCPJZTADUIFX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H38N8O3/c1-35-15-17-38(18-16-35)22-11-13-39(14-12-22)29(40)21-9-10-24(27(19-21)42-4)33-31-32-20-26-28(34-31)36(2)25-8-6-5-7-23(25)30(41)37(26)3/h5-10,19-20,22H,11-18H2,1-4H3,(H,32,33,34)
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| 化学名 |
2-((2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)phenyl)amino)-5,11-dimethyl-5,11-dihydro-6H-benzo[e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6-one
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| 别名 |
LRRK2-IN 1; LRRK2-IN1; LRRK2-IN-1;
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: Captisol: 17mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7523 mL | 8.7613 mL | 17.5226 mL | |
| 5 mM | 0.3505 mL | 1.7523 mL | 3.5045 mL | |
| 10 mM | 0.1752 mL | 0.8761 mL | 1.7523 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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LRRK2-IN-6
MK-1468
LRRK2-IN-5
GNE-7915 tosylate
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