规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
ADAMTS1 中的 KTFR 序列负责与 TGF-β 潜在形式的 LSKL(血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1))(LSKL 肽)结合,从而激活其。血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL 和 ADAMTS1 KTFR 序列之间存在稳定的结合机制,由 3 个盐桥和 2 个氢键定义 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
Sprague-Dawley雄性大鼠腹腔注射1mg/kg的血小板反应蛋白抑制剂(TSP-1)LSKL能够有效抑制脑积水,避免蛛网膜下腔纤维化,并减少心室肥厚。 LSKL 中的血栓反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 治疗可抑制 TGF-β1 表达以及随后的 Smad2/3 信号转导 [1]。 LSKL 是一种血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂(30 mg/kg,腹腔注射),可有效阻止部分肝切除术诱导的转化生长因子 (TGF) β-Smad 信号的激活。血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂 LSKL 并未降低 TSP-1 蛋白表达,而是有效抑制 TGF-β-Smad 信号传导激活。肝切除后,LSKL(一种血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1))可加速肝细胞增殖 [3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: 103 male SD (SD (Sprague-Dawley)) rats (6 weeks old; 160-180 g) [1] with subarachnoid hemorrhage (SAH) [1]
Doses: 1 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection Experimental Results: Yes Subarachnoid fibrosis, reducing ventricular enlargement and effectively inhibiting hydrocephalus. |
参考文献 |
[1]. Liao F, et al. LSKL peptide alleviates subarachnoid fibrosis and hydrocephalus by inhibiting TSP1-mediated TGF-β1 signaling activity following subarachnoid hemorrhage in rats. Exp Ther Med. 2016 Oct;12(4):2537-2543. Epub 2016 Aug 31.
[2]. Laurent MA, et al. In silico characterization of the interaction between LSKL peptide, a LAP-TGF-beta derived peptide, and ADAMTS1. Comput Biol Chem. 2016 Apr;61:155-61. [3]. Kuroki H, et al. Effect of LSKL peptide on thrombospondin 1-mediated transforming growth factor β signal activation and liver regeneration after hepatectomy in an experimental model. Br J Surg. 2015 Jun;102(7):813-25. |
分子式 |
C21H42N6O5
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分子量 |
458.5954
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CAS号 |
283609-79-0
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相关CAS号 |
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA);2828433-17-4
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SMILES |
O=C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])[H])=O)=O)N([H])[C@]([H])(C(N([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~218.05 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~109.03 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (218.05 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1805 mL | 10.9027 mL | 21.8055 mL | |
5 mM | 0.4361 mL | 2.1805 mL | 4.3611 mL | |
10 mM | 0.2181 mL | 1.0903 mL | 2.1805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。