规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
TGF-β1[1]
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体外研究 (In Vitro) |
TGF-β 从潜伏状态的激活归因于 ADAMTS1 的 KTFR 序列与 LSKL(血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1))(LSKL 肽)之间的相互作用。三个盐桥和两个氢键定义了 ADAMTS1 KTFR 序列与血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂 LSKL 之间的稳定结合机制 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中,腹腔注射 LSKL(血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1))(1 mg/kg)可减轻脑室扩大,并有效减少脑积水。服用 LSKL(一种血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂)可抑制 TGF-β1 活性以及随后的 Smad2/3 信号传导[1]。 ?LSKL 或血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂(30 mg/kg,腹腔注射)可有效防止部分肝切除术诱导的转化生长因子 (TGF) β-Smad 信号的激活。 Thrombospondin (TSP-1) 抑制剂 LSKL 通过对抗 TSP-1 有效抑制 TGF-β-Smad 信号激活,但不是通过降低 TSP-1 蛋白表达。肝切除术后,血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂 LSKL 会加速肝细胞增殖[3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: 103 male SD (Sprague-Dawley) rats (6 weeks of age; 160-180 g) with subarachnoid hemorrhage (SAH)[1]
Doses: 1 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection Experimental Results: Was protective against subarachnoid fibrosis, attenuated ventriculomegaly and effectively suppressed hydrocephalus. |
参考文献 |
[1]. Liao F, et al. LSKL peptide alleviates subarachnoid fibrosis and hydrocephalus by inhibiting TSP1-mediated TGF-β1 signaling activity following subarachnoid hemorrhage in rats. Exp Ther Med. 2016 Oct;12(4):2537-2543. Epub 2016 Aug 31.
[2]. Laurent MA, et al. In silico characterization of the interaction between LSKL peptide, a LAP-TGF-beta derived peptide, and ADAMTS1. Comput Biol Chem. 2016 Apr;61:155-61. [3]. Kuroki H, et al. Effect of LSKL peptide on thrombospondin 1-mediated transforming growth factor β signal activation and liver regeneration after hepatectomy in an experimental model. Br J Surg. 2015 Jun;102(7):813-25. |
分子式 |
C23H43F3N6O7
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分子量 |
572.62
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CAS号 |
2828433-17-4
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相关CAS号 |
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1);283609-79-0
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SMILES |
[C@@H](C(=O)N)(CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC([C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC(C)C)=O)CCCCN.OC(=O)C(F)(F)F
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
溶解度 (体外) |
DMSO: 250 mg/mL (436.59 mM)
H2O: 100 mg/mL (174.64 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (174.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7464 mL | 8.7318 mL | 17.4636 mL | |
5 mM | 0.3493 mL | 1.7464 mL | 3.4927 mL | |
10 mM | 0.1746 mL | 0.8732 mL | 1.7464 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。