LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) (LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) trifluoroacetate)

别名: (S)-6-氨基-N-((S)-1-氨基-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-2-((S)-2-((S)-2-氨基- 4-甲基戊酰胺)-3-羟基丙酰胺)己酰胺三氟乙酸盐

目录号: V67567 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

LSKL，血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂 TFA 是从 LAP-TGFβ 中提取的四肽，是一种竞争性 TGF-β1 拮抗剂。

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) (LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) trifluoroacetate) CAS号: 2828433-17-4
产品类别: TGF-β Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) (LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) trifluoroacetate):

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

LSKL，血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂 TFA，是一种从 LAP-TGFβ 中提取的四肽，属于 TGF-β1 竞争性拮抗剂。LSKL，血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂 TFA 可抑制/破坏 TSP-1 与 LAP 的结合，从而减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL，血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂 TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下腔纤维化，预防慢性脑积水的发生，并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知功能。 LSKL，血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂，三氟乙酸 (TFA) 可轻易穿过血脑屏障 (BBB)。
LSKL（Leu-Ser-Lys-Leu）是一种合成四肽，来源于转化生长因子-β1 (TGF-β1) 的潜伏相关肽 (LAP)。它是一种强效且特异性的竞争性抑制剂，可抑制血小板反应蛋白-1 (TSP-1) 激活潜伏型 TGF-β1 的能力。这种抑制作用的核心在于 LSKL 能够模拟 LAP 上的结合位点，从而阻止 TSP-1 与潜伏型 TGF-β1 复合物之间的相互作用。LSKL 可减轻肾间质纤维化和肝纤维化。它是研究纤维化和 TGF-β 信号通路的重要研究工具。本品仅供研究使用。

生物活性&实验参考方法

靶点	TGF-β1[1] LSKL targets thrombospondin-1 (TSP-1), a large homotrimeric matricellular glycoprotein that is a major physiological activator of latent TGF-β1. TSP-1 activates latent TGF-β1 through direct binding of its KRFK (Lys-Arg-Phe-Lys) sequence to a complementary LSKL sequence within the LAP of the latent TGF-β1 complex. LSKL exerts its inhibitory effect by acting as a decoy, competitively binding to the KRFK motif on TSP-1 and physically obstructing the interaction between TSP-1 and the latent TGF-β1 complex. This prevents the activation of TGF-β1, a critical mediator of fibrosis and cellular proliferation.
体外研究 (In Vitro)	TGF-β从潜伏状态激活归因于ADAMTS1的KTFR序列与血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂LSKL（LSKL肽）之间的相互作用。三个盐桥和两个氢键构成ADAMTS1 KTFR序列与血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂LSKL之间稳定的结合机制[2]。体外实验表明，LSKL是一种强效且特异性的竞争性抑制剂，能够抑制TSP-1激活潜伏型TGF-β1的能力。它竞争性地拮抗TSP-1与TGF-β复合物的LAP之间的相互作用。LSKL通过拮抗TSP-1来减轻肾间质纤维化和肝纤维化。在皮摩尔浓度下，LSKL即可有效抑制TSP-1与LAP的结合。该化合物不影响TSP-1蛋白的表达，而是中和其在TGF-β1激活通路中的功能。其活性通过基于细胞的检测方法进行评估，这些方法可测量TGF-β信号通路和纤维化标志物。
体内研究 (In Vivo)	在雄性Sprague-Dawley大鼠中，腹腔注射血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂LSKL（1 mg/kg）可减轻脑室扩大，并有效减少脑积水。LSKL（一种血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂）可抑制TGF-β1活性及其引发的Smad2/3信号通路[1]。LSKL（血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂，30 mg/kg，腹腔注射）可有效阻止部分肝切除术诱导的转化生长因子（TGF）β-Smad信号通路激活。血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂LSKL通过拮抗TSP-1而非降低TSP-1蛋白表达来有效抑制TGF-β-Smad信号通路激活。肝切除术后，血小板反应蛋白 (TSP-1) 抑制剂 LSKL 可加速肝细胞增殖[3]。体内研究表明，LSKL 可减轻肾间质纤维化和肝纤维化。它通过拮抗 TSP-1 有效减弱 TGF-β-Smad 信号通路的激活。该肽已在纤维化模型中进行研究，结果表明其可减少病理性 TGF-β 信号传导和纤维化组织沉积。LSKL/NPs（纳米颗粒制剂）旨在清除细胞外 TSP-1，抑制 TSP-1 介导的氧化应激信号传导，并减轻内皮细胞和上皮细胞凋亡。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
酶活实验	体外酶/受体结合试验通常检测LSKL抑制TSP-1与潜伏型TGF-β1的LAP相互作用的能力。采用纯化的TSP-1和LAP蛋白进行竞争性结合试验，以测定该肽的抑制活性。该肽在皮摩尔浓度下即可有效抑制TSP-1与LAP的结合。可采用表面等离子共振（SPR）或基于ELISA的结合试验来定量分析该相互作用并确定抑制常数。试验在生理pH的缓冲溶液中进行，并使用适当的蛋白制剂。
细胞实验	LSKL的体外细胞检测采用对TGF-β信号通路有反应或产生纤维化标志物的细胞系。在TSP-1存在的情况下，用LSKL处理细胞以评估TGF-β1激活的抑制情况。通过Western blot检测Smad2/3磷酸化或使用Smad反应性报告基因检测来评估TGF-β-Smad信号通路的激活情况。通过qPCR或免疫荧光检测α-SMA和纤连蛋白等纤维化标志物的表达。采用标准细胞培养条件（37°C，5% CO₂）和合适的培养基。
动物实验	动物/疾病模型： 103 只雄性 SD（Sprague-Dawley）大鼠（6 周龄；160-180 克），患有蛛网膜下腔出血 (SAH)[1] 剂量： 1 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip) 实验结果：可保护机体免受蛛网膜下腔纤维化的影响，减轻脑室扩大，并有效抑制脑积水。 LSKL 的体内动物研究通常涉及将该肽应用于啮齿动物纤维化模型，例如肾间质纤维化或肝纤维化模型。该肽通过适当的途径（例如，静脉注射、腹腔注射或皮下注射）以不同剂量给药。终点指标包括纤维化组织沉积评估、TGF-β信号通路标志物测定、炎症标志物评估和组织病理学分析。LSKL/NPs已被用于清除缺血再灌注损伤模型中外周血管内的细胞外TSP-1。所有操作均须遵守机构动物护理和使用指南。
药代性质 (ADME/PK)	公开文献中关于LSKL的具体药代动力学数据尚不充分。作为一种四肽，由于胃肠道降解和渗透性差，其口服生物利用度有限。该肽通常通过肠外途径进行体内研究。其分子量约为487.6 g/mol（游离肽）。三氟乙酸盐（CAS号：2828433-17-4）用于提高溶解度和稳定性。该化合物通常储存在肽类研究化学品的推荐储存条件下。需要进一步研究以阐明其药代动力学特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	LSKL仅供研究用途，未获准用于人体治疗。作为一种研究用肽，其全面的毒理学数据在公开文献中尚不详尽。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。与所有研究用化学品一样，在考虑进行临床开发之前，必须进行全面的毒理学分析。该化合物应在通风良好的区域操作，并遵循正确的废物处理程序。
参考文献	[1]. LSKL peptide alleviates subarachnoid fibrosis and hydrocephalus by inhibiting TSP1-mediated TGF-β1 signaling activity following subarachnoid hemorrhage in rats. Exp Ther Med. 2016 Oct;12(4):2537-2543. Epub 2016 Aug 31. [2]. In silico characterization of the interaction between LSKL peptide, a LAP-TGF-beta derived peptide, and ADAMTS1. Comput Biol Chem. 2016 Apr;61:155-61. [3]. Effect of LSKL peptide on thrombospondin 1-mediated transforming growth factor β signal activation and liver regeneration after hepatectomy in an experimental model. Br J Surg. 2015 Jun;102(7):813-25.
其他信息	LSKL，血小板蛋白（TSP-1）抑制剂 (TFA) (CAS#: 2828433-17-4) 是一种合成四肽（Leu-Ser-Lys-Leu），源自 TGF-β1 的潜伏相关肽（LAP）。它作为 TSP-1 激活潜伏 TGF-β1 的能力的强效特异性竞争抑制剂。LSKL 通过拮抗 TSP-1 来缓解肾间质纤维化和肝纤维化，但并不通过减少 TSP-1 蛋白表达来实现。它在皮摩尔浓度下有效。该化合物不是药物，未进行临床试验。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H43F3N6O7
分子量	572.62
精确质量	572.314
CAS号	2828433-17-4
相关CAS号	LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1);283609-79-0
PubChem CID	145707571
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	240
氢键供体(HBD)数目	8
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	697
定义原子立体中心数目	4
SMILES	[C@@H](C(=O)N)(CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC([C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC(C)C)=O)CCCCN.OC(=O)C(F)(F)F
InChi Key	FULCVSARTMWAGA-SITLLQIKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H42N6O5.C2HF3O2/c1-12(2)9-14(23)19(30)27-17(11-28)21(32)25-15(7-5-6-8-22)20(31)26-16(18(24)29)10-13(3)4;3-2(4,5)1(6)7/h12-17,28H,5-11,22-23H2,1-4H3,(H2,24,29)(H,25,32)(H,26,31)(H,27,30);(H,6,7)/t14-,15-,16-,17-;/m0./s1
化学名	(2S)-6-amino-N-[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 250 mg/mL (436.59 mM) H2O: 100 mg/mL (174.64 mM）
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (174.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 250 mg/mL (436.59 mM)
H2O: 100 mg/mL (174.64 mM）

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

View More

配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (174.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7464 mL	8.7318 mL	17.4636 mL
	5 mM	0.3493 mL	1.7464 mL	3.4927 mL
	10 mM	0.1746 mL	0.8732 mL	1.7464 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。