| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DNA-PK (IC50 = 34 nM); PI3Kβ (IC50 = 5.8 μM); PI4Kδ (IC50 = 8.5 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
LTURM34 表现出强大的 DNA-PK 抑制作用和优于 I 类 PI3K 同工型的选择性。对于 PI3K β 和 δ，IC50 分别为 5.8 和 8.5 μM。 LTURM34 对所选细胞系（16 中的 11 种）更频繁地具有活性，但它最多只能抑制 HOP-92 非小细胞肺癌细胞系 54%[1]。
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| 酶活实验 |
LTURM34 以 10 mM 的浓度溶解在 DMSO 中，并保存在 -20 °C 直至使用。在 50 L 20 mM HEPES pH 7.5、5 mM MgCl2、180 M PI 和 10 μM ATP 中，评估 PI3K 酶的活性。通过添加 50 μl Kinase-Glo 终止反应，然后在孵育 60 分钟后在室温下再孵育 15 分钟。然后，使用Luostar读板器读取发光。 LTURM34 的指定浓度在 20% (v/v) DMSO 中稀释，生成浓度与酶活性抑制曲线，然后在 GraphPad Prism 5.00 for Windows 版本中进行分析，以确定 IC50[1]。
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| 细胞实验 |
细胞系（MDA-MB-361、MDA-MB-231、MDA-MB-468、BT549、LNCap、A549、H1975、H157、H460、U87MG、A498、786-O、HCT116、MG63、Rat1、HEK293 和HeLa）获自美国典型培养物保藏中心。细胞生长测定和IC50测定描述如下。对于肿瘤细胞生长测定，将细胞以每孔 1000 至 3000 个细胞铺板于 96 孔培养板中 24 小时，并用 DMSO 或不同剂量的 WYE-125132 处理。三天后，按照试剂盒测定方案，使用测定试剂盒通过 MTS 测定测定活细胞密度。每种处理的效果计算为对照生长相对于同一培养板中生长的 DMSO 处理细胞的百分比。绘制抑制剂剂量反应曲线以确定 IC50 值。WYE-125132 有效且 ATP 竞争性抑制重组 mTOR 激酶，IC50 为 0.19 nM，并且还显示出对各种 PI3K 和一组 230 种蛋白激酶的高选择性。在体外，WYE-125132 对一组肿瘤细胞系表现出显着的抗增殖活性，IC50 范围为 2 nM (LNCap) 至 380 nM (HTC116)。此外，WYE-125132 还会导致细胞周期进展、诱导细胞凋亡以及抑制蛋白质合成和细胞大小。 WYE-125132 通过抑制 mTORC1，导致 MG63、MDA361 和 HEK293 活跃增殖细胞中前 tRNALeuby 的合成分别显着减少 72%、80% 和 53%。此外，WYE-125132 还被发现可诱导 Maf1（Pol III 转录负调节因子）的去磷酸化及其在细胞核中的积累。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H18N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
414.4763
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| 精确质量 |
414.1038
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| 元素分析 |
C, 69.55; H, 4.38; N, 6.76; O, 11.58; S, 7.74
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| CAS号 |
1879887-96-3
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| 相关CAS号 |
1879887-96-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1COCCN1C2=NC(=O)C3=C(O2)C(=CC=C3)C4=CC=CC5=C4SC6=CC=CC=C56
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| InChi Key |
SMMSWOMXOZLOPI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H18N2O3S/c27-23-19-9-3-6-16(21(19)29-24(25-23)26-11-13-28-14-12-26)18-8-4-7-17-15-5-1-2-10-20(15)30-22(17)18/h1-10H,11-14H2
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| 化学名 |
8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-yl-1,3-benzoxazin-4-one
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| 别名 |
LTURM34; LTURM-34; LTURM 34
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 65~82 mg/mL (156.8~197.8 mM)
Ethanol: ~4 mg/mL (~9.7 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 3.25 mg/mL (7.84 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 32.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4127 mL | 12.0633 mL | 24.1266 mL | |
| 5 mM | 0.4825 mL | 2.4127 mL | 4.8253 mL | |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2063 mL | 2.4127 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ZL-2201
(R)-VX-984 ((R)-M9831)
BAY-8400
DNA-PK-IN-8
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