DNA-PK

DNA-PK

DNA-PK(DNA 依赖性蛋白激酶)是一种核丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,由异二聚体 DNA 靶向亚基 Ku 和大催化亚基 (DNA-PKcs) 组成。 DNA 双链断裂修复的非同源末端连接 (NHEJ) 途径含有大量 DNA-PK。 DNA-PK 在各种 DNA 事务的调节中发挥着重要作用,包括转录、复制和 DNA 修复,以及端粒的维护。 DNA-PK 特别需要与 DNA 结合才能发挥其激酶活性。 Artemis、DNA 连接酶 IV 和其他参与末端加工和连接的 NHEJ 因子被吸引到组装 DNA-PK 的 DSB 末端。 Ku 蛋白充当早期传感器,赋予 DNA-PK 复合物内 DSB 末端高亲和力。 DNA-PKcs 是磷脂酰肌醇 3 激酶相关激酶 (PIKK) 家族的成员,其激活是由随后通过 Ku 蛋白将 DNA-PKcs 招募到 DSB 引起的。多种底物,包括 H2AX、XRCC4、Artemis,以及最重要的 DNA-PKcs 本身,在 DNA-PKcs 激活后会被磷酸化。已证明 NHEJ 是由 DNA-PKcs 自磷酸化介导的,该磷酸化发生在整个激酶的许多 Ser/Thr 残基处。

DNA-PK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V52954 (R)-VX-984 ((R)-M9831) 2448475-19-0 (R)-VX-984 是 VX-984 的 R 对映异构体。
V4344 AZD-7648 2230820-11-6 AZD-7648 (AZD7648) 是一种新型、有效、选择性 DNA-PK(DNA 依赖性蛋白激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌/抗肿瘤活性。
V52979 BAY-8400 2763602-59-9 BAY-8400 是一种口服生物活性、有效且特异性的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂 (IC50=81 nM)。
V4345 CC-115 HYDROCHLORIDE 1300118-55-1 CC-115 盐酸盐 (CC115 HCl) 是一种新型、有效的 DNA-PK(DNA 依赖性蛋白激酶)和 mTOR(雷帕霉素哺乳动物靶标)双重抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3996 COMPOUND 401 168425-64-7 化合物 401 是一种有效的 DNA 依赖性蛋白激酶合成抑制剂 (DNA-PK,IC50= 0.28 μM),在体外也靶向 mTOR,但不靶向 PI3K。
V52169 DNA-PK-IN-10 2919315-89-0 DNA-PK-IN-10 是一种 DNA-PK 抑制剂。
V52168 DNA-PK-IN-8 2823369-81-7 DNA-PK-IN-8(化合物 DK1)是一种特异性口服生物活性 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.8 nM。
V4346 KU-0060648 881375-00-4 KU0060648 (KU-0060648) 是一种新型、有效、选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,具有抗癌活性。
V0254 KU-0060648 HCL KU0060648 HCl 是一种新型、有效的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 和 PI3Kα/β/δ(磷酸肌醇 3-激酶)双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V24465 LTURM-34 1879887-96-3 LTURM34 是一种特异性 DNA-PK 抑制剂 (IC50=34 nM)。
V0253 NU7026 154447-35-5 NU7026 是一种新型、有效的 DNA-PK(DNA 依赖性蛋白激酶),具有潜在的抗肿瘤活性。
V3225 PIK-75 372196-67-3 PIK-75 是一种 p110α 抑制剂,IC50 为 5.8 nM,其效力比 p110β 强 200 倍。
V0200 PP121 1092788-83-4 PP-121 是一种新型、有效、选择性的多靶点 RTK(受体酪氨酸激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V14351 YU238259 1943733-16-1 YU238259 (YU-238259) 是一种新型、有效的 HDR(同源依赖性 DNA 修复)抑制剂,具有抗癌活性。
V55765 ZL-2201 2865115-39-3 ZL-2201 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1 nM(WO2021104277A1,化合物 5)。
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