DNA-PK

Angiogenesis | 血管生成

5-alpha Reductase ALK Bcr-Abl BTK EGFR FAK FLT3 HER-2 HIF Src Syk VDA VEGFR
Anti-infection | 抗感染

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV EBV Enterovirus Filovirus Fungal Gli HBV HCV HCV Protease HIV HSV Influenza Virus Parasite RABV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV TMV Virus Protease
Apoptosis | 凋亡

Apoptosis ASK Bcl-2 Caspase c-Myc c-RET Cytohesin DAPK Ferroptosis FKBP IAP Mdm2 p53 PD-1 PD-L1 PERK PKD Ras RIP kinase ROS Survivin Thymidylate Synthase TNF Receptor TNFa TRADD
Autophagy | 自噬

Autophagy LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle | 细胞周期

Antifolate APC Aurora Kinase BMI-1 CDK Chk c-Myc Eukaryotic Initiation Factor G-quadruplex HDAC HSP Kinesin LIMK Mad2 Microtubule(Tubulin) Mps1 Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p21 PAK PERK PFKFB PLK PPAR Ras Rho ROCK SRPK TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling | 细胞骨架

Arp2 3 Complex Bcr-Abl Cardiac Myosin Dynamin Gap Junction Protein HSP Integrin Kinesin Microtubule Associated MLCK Myosin PAK TACC3 Wntbeta-catenin
DNA Damage | DNA损伤

ATM(ATR) CRISPR(Cas9) DNA alkylator DNA Stain DNA(RNA) Synthesis GAK HDAC HSP Nucleoside Antimetabolite(Analog) OGG1 p97 PARG PARP RAD51 RNR Sirtuin SMN Telomerase Topoisomerase
Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙

5-alpha Reductase ACE Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase Estrogenprogestogen Receptor Glucocorticoid Receptor GPR Mineralocorticoid Receptor RAAS THR TSH Receptor
Epigenetics | 表观遗传

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain EZH1 2 HDAC HIF Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase JAK MAT MicroRNA MLL Pim PKC Protein Arginine Deiminase Sirtuin Small Interfering RNA (siRNA) SMYD
GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor APJ Bombesin Receptor Bradykinin Receptor cAMP Cannabinoid Receptor CaSR CCK receptor CCR CGRP Receptor CRFR CXCR Dopamine Receptor EBI2 Endothelin Receptor Formyl Peptide Receptor Free Fatty Acid Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor GCGR GHSR GLP Receptor Glucagon Receptor GnRH Receptor GPCR19 GPR GPR109A Guanylate Cyclase Hedgehog(Smoothened) ROCK Histamine Receptor ICMT Leukotriene Receptor LPA Receptor LPL Receptor LTR mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor MRGPR MT Receptor Neurokinin Receptor Neuropeptide Y Receptor Neurotensin Receptor NPY receptor Opioid Receptor OX Receptor Oxytocin Receptor P2Y Receptor PAFR PAR PKD PKG Prostaglandin Receptor Ras RGS Protein S1P Receptor SGLT Sigma Receptor Somatostatin Receptor TAAR TSH Receptor Urotensin Receptor Vasopressin Receptor

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DNA-PK

DNA-PK（DNA 依赖性蛋白激酶）是一种核丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，由异二聚体 DNA 靶向亚基 Ku 和大催化亚基 (DNA-PKcs) 组成。 DNA 双链断裂修复的非同源末端连接 (NHEJ) 途径含有大量 DNA-PK。 DNA-PK 在各种 DNA 事务的调节中发挥着重要作用，包括转录、复制和 DNA 修复，以及端粒的维护。 DNA-PK 特别需要与 DNA 结合才能发挥其激酶活性。 Artemis、DNA 连接酶 IV 和其他参与末端加工和连接的 NHEJ 因子被吸引到组装 DNA-PK 的 DSB 末端。 Ku 蛋白充当早期传感器，赋予 DNA-PK 复合物内 DSB 末端高亲和力。 DNA-PKcs 是磷脂酰肌醇 3 激酶相关激酶 (PIKK) 家族的成员，其激活是由随后通过 Ku 蛋白将 DNA-PKcs 招募到 DSB 引起的。多种底物，包括 H2AX、XRCC4、Artemis，以及最重要的 DNA-PKcs 本身，在 DNA-PKcs 激活后会被磷酸化。已证明 NHEJ 是由 DNA-PKcs 自磷酸化介导的，该磷酸化发生在整个激酶的许多 Ser/Thr 残基处。

DNA-PK相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V52954	(R)-VX-984 ((R)-M9831)	2448475-19-0	(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 对映异构体。
V4344	AZD-7648	2230820-11-6	AZD-7648 (AZD7648) 是一种新型、有效、选择性 DNA-PK（DNA 依赖性蛋白激酶）抑制剂，具有潜在的抗癌/抗肿瘤活性。
V52979	BAY-8400	2763602-59-9	BAY-8400 是一种口服生物活性、有效且特异性的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂 (IC50=81 nM)。
V4345	CC-115 HYDROCHLORIDE	1300118-55-1	CC-115 盐酸盐 (CC115 HCl) 是一种新型、有效的 DNA-PK（DNA 依赖性蛋白激酶）和 mTOR（雷帕霉素哺乳动物靶标）双重抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。
V3996	COMPOUND 401	168425-64-7	化合物 401 是一种有效的 DNA 依赖性蛋白激酶合成抑制剂 (DNA-PK，IC50= 0.28 μM)，在体外也靶向 mTOR，但不靶向 PI3K。
V52169	DNA-PK-IN-10	2919315-89-0	DNA-PK-IN-10 是一种 DNA-PK 抑制剂。
V88648	DNA-PK-IN-13		DNA-PK-IN-13（化合物 SK10）是一种 DNA-PK 抑制剂，具有强效抑制活性（IC50= 0.11 nM）。
V88647	DNA-PK-IN-14	2766001-96-9	DNA-PK-IN-14（化合物 78）是一种有效且选择性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 7.95 nM。
V93708	DNA-PK-IN-15	2663852-17-1	DNA-PK-IN-15（化合物 6）是 DNA-PK 的抑制剂，IC50 为 0.08 nM。
V52168	DNA-PK-IN-8 (DNA-PK inhibitor DK1)	2823369-81-7	DNA-PK-IN-8（化合物 DK1）是一种特异性口服生物活性 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 0.8 nM。
V4346	KU-0060648	881375-00-4	KU0060648 (KU-0060648) 是一种新型、有效、选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，具有抗癌活性。
V0254	KU-0060648 HCL		KU0060648 HCl 是一种新型、有效的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 和 PI3Kα/β/δ（磷酸肌醇 3-激酶）双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
V24465	LTURM-34	1879887-96-3	LTURM34 是一种特异性 DNA-PK 抑制剂 (IC50=34 nM)。
V88646	Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu	2703051-80-1	Lys(CO-C3-pI-Ph)-O-tBu 是一种药代动力学调节剂，可以改善 PSMA 配体分子的 PK 特性。
V88645	Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe	2088426-96-2	Lys(CO-C3-pI-Ph)-OMe 是一种药代动力学调节剂，可以改善 PSMA 配体分子（如 Ac-PSMA-trillium）的 PK 特性。
V0253	NU7026	154447-35-5	NU7026 是一种新型、有效的 DNA-PK（DNA 依赖性蛋白激酶），具有潜在的抗肿瘤活性。
V3225	PIK-75	372196-67-3	PIK-75 是一种 p110α 抑制剂，IC50 为 5.8 nM，其效力比 p110β 强 200 倍。
V0200	PP121	1092788-83-4	PP-121 是一种新型、有效、选择性的多靶点 RTK（受体酪氨酸激酶）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
V88649	PP487	1092787-12-6	PP487 是一种双酪氨酸激酶/PI(3)Ks 抑制剂，对 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 和 PDGFR 的 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 < 0.01 μM。
V14351	YU238259	1943733-16-1	YU238259 (YU-238259) 是一种新型、有效的 HDR（同源依赖性 DNA 修复）抑制剂，具有抗癌活性。