LXR623

别名: LXR623;WAY-252623;LXR-623;WAY252623;LXR 623; WAY 252623.
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑;LXR623

目录号: V2912 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

LXR623 (WAY-252623; LXR-623) 是一种新型、高脑渗透性、选择性和口服生物利用度的 LXR（肝脏 X 受体）合成调节剂，具有抗癌活性，它是部分 LXRα 和完全 LXRβ 激动剂，IC50 为 24 nM分别为179nM和179nM。

LXR623 CAS号: 875787-07-8
产品类别: LXR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

LXR623 (WAY-252623; LXR-623) 是一种新型、高脑渗透性、选择性和口服生物利用度的 LXR（肝脏 X 受体）合成调节剂，具有抗癌活性，它是部分 LXRα 和完全 LXRβ 激动剂，IC50 为分别为 24 nM 和 179 nM。作为 LXRα 部分/LXRβ 完全激动剂，LXR623 以 LXRβ 和胆固醇依赖性方式选择性杀死 GBM 细胞，导致小鼠模型中的肿瘤消退并延长生存期。 LXR623 在小鼠 LDLR(-/-) 动脉粥样硬化模型中表现出高效的减少病变进展的功效，并且在该模型或叙利亚仓鼠中均未出现相关的肝脂肪生成增加。 LXR-623 在体外有效杀死 U87EGFRvIII 和 GBM39 细胞，同时完全保留 NHA。 LXR-623 还增加所有三种细胞系中的 ABCA1 蛋白并降低 LDLR 蛋白水平。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

在体外，LXR-623完全保护NHA，同时有效杀死U87EGFRvIII和GBM39细胞。在所有三种细胞系中，LXR-623 还导致 ABCA1 蛋白增加和 LDLR 蛋白水平降低。在检查的每个 GBM 样本中，LXR-623 导致大量细胞死亡，上调 ABCA1 外排转运蛋白的表达，并抑制 LDLR 的表达。通过激活 LXRβ，LXR-623 (5 μM) 也会导致 GBM 细胞死亡[1]。当人 PBMC 在体外用 LXR-623 处理时，ABCA1 和 ABCG1 的转录显着升高 [4]。

体内研究 (In Vivo)

LXR-623（400 mg/kg，口服）几乎没有外周活性，可穿透血脑屏障，触发靶基因的表达，并达到大脑 GBM 细胞的处理水平。 LXR-623 通过抑制肿瘤生长和促进肿瘤细胞死亡来延长颅内患者来源 GBM 小鼠的生存期 [1]。与安慰剂相比，LXR-623（1.5、5 mg/kg/天）显着减缓了动物动脉粥样硬化的进展[2]。 WAY-252623（15 和 50 mg/kg）显着减少动脉粥样硬化，观察到剂量依赖性。在表达 CETP 的叙利亚仓鼠中，WAY-252623（20、60 和 120 mg/kg/天，口服）表现出中性脂质效应 [3]。此外，大鼠外周血细胞对 LXR-623 (50 mg/kg) 的反应显示出基因表达增加。在猴全血细胞中，LXR-623（0、15 和 50 mg/kg）剂量依赖性且成比例地增加 ABCA1 和 ABCG1 的转录 [4]。

动物实验

Dissolved in 0.5% methylcellulose, 2% Tween 80 in water; 400 mg/kg; Oral gavage

Five-week-old female athymic nu/nu mice with U87EGFRvIII IRFP720 or GBM39 IRFP720 cells intracranially injected into the mouse brain.

参考文献

[1]. An LXR-Cholesterol Axis Creates a Metabolic Co-Dependency for Brain Cancers. Cancer Cell. 2016 Nov 14;30(5):683-693.

[2]. Synergistic effect of liver X receptor activation and simvastatin on plaque regression and stabilization: an magnetic resonance imaging study in a model of advanced atherosclerosis. Eur Heart J. 2012 Jan;33(2):264-73.

[3]. LXR ligand lowers LDL cholesterol in primates, is lipid neutral in hamster, and reduces atherosclerosis in mouse. J Lipid Res. 2009 Dec;50(12):2358-70.

[4]. Discovery and implementation of transcriptional biomarkers of synthetic LXR agonists in peripheral blood cells. J Transl Med. 2008 Oct 16;6:59.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H12CLF5N2

分子量

422.78

精确质量

422.06

CAS号

875787-07-8

相关CAS号

875787-07-8

PubChem CID

16734800

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

528.4±50.0 °C at 760 mmHg

熔点

100 °C

闪点

273.4±30.1 °C

蒸汽压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.583

LogP

6.05

tPSA

17.82

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

554

定义原子立体中心数目

InChi Key

KYWWJENKIMRJBI-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C21H12ClF5N2/c22-18-10-15(24)9-6-13(18)11-29-20(12-4-7-14(23)8-5-12)16-2-1-3-17(19(16)28-29)21(25,26)27/h1-10H,11H2

化学名

2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole

别名

LXR623;WAY-252623;LXR-623;WAY252623;LXR 623; WAY 252623.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:≥ 47 mg/mL

Water:<1 mg/mL

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3653 mL	11.8265 mL	23.6530 mL
	5 mM	0.4731 mL	2.3653 mL	4.7306 mL
	10 mM	0.2365 mL	1.1826 mL	2.3653 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

LXR-623 crosses the blood brain barrier, induces target gene expression, and achieves therapeutic levels in GBM cells in the brain with minimal activity in the periphery.Cancer Cell.2016 Nov 14;30(5):683-693.

LXR-623 kills GBM cells through activation of LXRβ, the dominant subtype in brain tumors.Cancer Cell.2016 Nov 14;30(5):683-693.
LXR-623 inhibits tumor growth, promotes tumor cell death and prolongs the survival of mice bearing intracranial patient-derived GBMs.Cancer Cell.2016 Nov 14;30(5):683-693.