LY-2510924

别名: LY2510924; LY-2510924; LY 2510924; Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2

目录号: V4853 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

LY2510924 (LY-2510924) 是一种小环肽，是一种新型、有效、选择性的 CXCR4（CXC 趋化因子受体 4）拮抗剂，具有潜在的抗癌和抗炎活性。

LY-2510924 CAS号: 1088715-84-7
产品类别: CXCR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
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产品描述

LY2510924 (LY-2510924) 是一种小环肽，是一种新型、有效、选择性的 CXCR4（CXC 趋化因子受体 4）拮抗剂，具有潜在的抗癌和抗炎活性。它阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合，IC50 为 0.079 nM。作为 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4) 的抑制剂，LY2510924 具有潜在的抗肿瘤活性。 CXCR4 抑制剂 LY2510924 在皮下注射后与趋化因子受体 CXCR4 结合，从而阻止 CXCR4 与其配体基质衍生因子 1 (SDF-1) 结合，以及随后的受体激活。这可能导致肿瘤细胞增殖和迁移减少。 CXCR4 是一种趋化因子受体，属于 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 基因家族，在趋化性和血管生成中发挥重要作用，并且在多种肿瘤细胞类型中表达上调。

生物活性&实验参考方法

靶点

¹²⁵I-SDF-1α-CXCR4 ( Ki = 79.7 pM ); ¹²⁵I-SDF-1α-CXCR4 ( Ki = 49.5 pM )

体外研究 (In Vitro)

LY2510924 (LY-2510924) 特异性阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合，IC50 值为 0.079 nM，并抑制 SDF-1 诱导的 GTP 结合，Kb 值为 0.38 nM。在表达内源性 CXCR4 的人淋巴瘤 U937 细胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 诱导的细胞迁移，IC50 值为 0.26 nM，并抑制 SDF-1/CXCR4 介导的细胞内信号传导。 LY2510924 对肿瘤细胞中 SDF-1 刺激的磷酸-ERK 和磷酸-Akt 表现出浓度依赖性抑制作用。生化和细胞分析表明 LY2510924 没有明显的激动剂活性[1]。 LY2510924 主要抑制 AML 细胞的增殖，几乎不诱导细胞死亡，并降低基质细胞对化疗的保护作用[2]。

体内研究 (In Vivo)

酶活实验

细胞实验

收获 U937 细胞后，用趋化测定缓冲液轻轻冲洗一次，该缓冲液由含有 10 mmol/L HEPES、pH 7.5 和 0.3% BSA 的 1× RPMI 培养基制成。然后将细胞以 5 × 10⁶ 细胞/mL 的密度重悬于测定缓冲液中。 96 孔 ChemoTx 板用于测定。通常，下室充满 30 μL 在 1× 趋化缓冲液中制备的 SDF-1α (10 ng/mL)，而上室则铺有 50 μL 细胞混合物，有或没有 LY2510924。然后将板在 37°C 下孵育 2.5 小时。孵育期结束后，下室填充 5 μL CellTiter 96 AQ。然后将板在 37°C 下孵育 60 分钟。通过测量 492 nm 处的吸光度，可以识别迁移的细胞。

动物实验

Mice: MDA-MB-231 cells are injected intravenously into female SCID mice, and they receive subcutaneous injections of either vehicle (1×PBS) or LY2510924 (3 mg/kg) formulated in 1×PBS. The animals in Groups 1 and 2 are treated with either a vehicle or 3 mg/kg of LY2510924 twice a day for several days, starting one day prior to the injection of tumor cells. Treatment for Group 3 animals starts one day after tumor cell injection and lasts for 13 days, with each animal receiving 3 mg/kg of LY2510924 15 twice daily. Lung lobes are visible in histologic sections after lung tissues are preserved in 10% neutral-buffered formalin for at least 24 hours following treatment[1].

参考文献

[1]. Identification of LY2510924, a novel cyclic peptide CXCR4 antagonist that exhibits antitumor activities in solid tumor and breast cancer metastatic models. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):480-90.

[2]. Antileukemia activity of the novel peptidic CXCR4 antagonist LY2510924 as monotherapy and in combination with chemotherapy. Blood. 2015 Jul 9;126(2):222-32.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C62H88N14O10
分子量	1189.45
精确质量	1189.66
元素分析	C, 62.55; H, 7.37; N, 15.30; O, 14.78
CAS号	1088715-84-7
外观&性状	Solid powder
SMILES	CC(C)NCCCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@H](CCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N)CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)CCCN=C(N)N
InChi Key	IJHWVENTEFSNBC-OFPUNPKKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C62H88N14O10/c1-38(2)66-30-12-10-19-46(55(63)80)72-59(84)49-28-29-53(78)71-51(34-40-15-6-5-7-16-40)60(85)76-52(35-41-23-26-45(77)27-24-41)61(86)74-47(20-11-13-31-67-39(3)4)57(82)73-48(21-14-32-68-62(64)65)58(83)75-50(56(81)69-37-54(79)70-49)36-42-22-25-43-17-8-9-18-44(43)33-42/h5-9,15-18,22-27,33,38-39,46-52,66-67,77H,10-14,19-21,28-32,34-37H2,1-4H3,(H2,63,80)(H,69,81)(H,70,79)(H,71,78)(H,72,84)(H,73,82)(H,74,86)(H,75,83)(H,76,85)(H4,64,65,68)/t46-,47-,48+,49+,50-,51-,52+/m0/s1
化学名	(2S,5R,8S,11R,14S,20R)-N-[(2S)-1-amino-1-oxo-6-(propan-2-ylamino)hexan-2-yl]-2-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-5-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-14-(naphthalen-2-ylmethyl)-3,6,9,12,15,18,23-heptaoxo-8-[4-(propan-2-ylamino)butyl]-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricosane-20-carboxamide
别名	LY2510924; LY-2510924; LY 2510924; Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light.
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ≥ 125 mg/mL (~105.1 mM) Water: ~100 mg/mL
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ≥ 125 mg/mL (~105.1 mM)
Water: ~100 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8407 mL	4.2036 mL	8.4072 mL
	5 mM	0.1681 mL	0.8407 mL	1.6814 mL
	10 mM	0.0841 mL	0.4204 mL	0.8407 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02652871	Completed	Drug: LY2510924 Drug: Idarubicin Drug: Cytarabine	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center	May 9, 2016	Phase 1
NCT01439568	Completed	Drug: LY2510924 Drug: Etoposide Drug: Carboplatin	Extensive Stage Small Cell Lung Carcinoma	Eli Lilly and Company	September 2011	Phase 2

生物数据图片

LY2510924 rapidly and durably blocks surface CXCR4 and inhibits SDF-1α–induced chemotaxis and prosurvival signals of leukemic cells. Blood . 2015 Jul 9;126(2):222-32.
LY2510924 inhibits proliferation of AML cells and reverses stroma-mediated chemoresistance. Blood . 2015 Jul 9;126(2):222-32.
LY2510924 monotherapy has antileukemia activity in OCI-AML3 xenograft models. Blood . 2015 Jul 9;126(2):222-32.