LY-2510924

别名: LY2510924; LY-2510924; LY 2510924; Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2

目录号: V4853 纯度: ≥98%

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LY2510924 (LY-2510924) 是一种小环肽，是一种新型、有效、选择性的 CXCR4（CXC 趋化因子受体 4）拮抗剂，具有潜在的抗癌和抗炎活性。

LY-2510924 CAS号: 1088715-84-7
产品类别: CXCR

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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LY2510924 (LY-2510924) 是一种小环肽，是一种新型、有效、选择性的 CXCR4（CXC 趋化因子受体 4）拮抗剂，具有潜在的抗癌和抗炎活性。它阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合，IC50 为 0.079 nM。作为 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4) 的抑制剂，LY2510924 具有潜在的抗肿瘤活性。 CXCR4 抑制剂 LY2510924 在皮下注射后与趋化因子受体 CXCR4 结合，从而阻止 CXCR4 与其配体基质衍生因子 1 (SDF-1) 结合，以及随后的受体激活。这可能导致肿瘤细胞增殖和迁移减少。 CXCR4 是一种趋化因子受体，属于 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 基因家族，在趋化性和血管生成中发挥重要作用，并且在多种肿瘤细胞类型中表达上调。

生物活性&实验参考方法

靶点	¹²⁵I-SDF-1α-CXCR4 ( Ki = 79.7 pM ); ¹²⁵I-SDF-1α-CXCR4 ( Ki = 49.5 pM ) LY-2510924 (LY2510924) is a novel, potent, and selective peptide antagonist of the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4). [2]
体外研究 (In Vitro)	LY2510924 (LY-2510924) 特异性阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合，IC50 值为 0.079 nM，并抑制 SDF-1 诱导的 GTP 结合，Kb 值为 0.38 nM。在表达内源性 CXCR4 的人淋巴瘤 U937 细胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 诱导的细胞迁移，IC50 值为 0.26 nM，并抑制 SDF-1/CXCR4 介导的细胞内信号传导。 LY2510924 对肿瘤细胞中 SDF-1 刺激的磷酸-ERK 和磷酸-Akt 表现出浓度依赖性抑制作用。生化和细胞分析表明 LY2510924 没有明显的激动剂活性[1]。 LY2510924 主要抑制 AML 细胞的增殖，几乎不诱导细胞死亡，并降低基质细胞对化疗的保护作用[2]。 LY-2510924 能快速、持久地以浓度依赖性方式阻断人AML细胞系（OCI-AML3, U937, MOLM-13）表面的CXCR4，此结果通过使用抗CXCR4抗体12G5的流式细胞术测得。其效果比小分子CXCR4拮抗剂AMD3100更强。受体占据在给药后1分钟内开始，在10 nM浓度下可持续长达72小时 [2]。 LY-2510924 (1 nM) 在Transwell实验中能完全消除基质细胞衍生因子-1α（SDF-1α）诱导的OCI-AML3细胞和原代AML细胞的趋化作用，而1 µM的AMD3100则不能 [2]。蛋白质印迹分析显示，LY-2510924 (1 µM) 能抑制SDF-1α诱导的OCI-AML3和U937细胞中ERK和AKT的磷酸化 [2]。 LY-2510924 (1 µM) 在长达8天的培养期内抑制了OCI-AML3细胞的增殖，无论是否存在SDF-1α。在单独培养中，它未诱导明显的细胞凋亡 [2]。在与MS-5基质细胞的共培养体系中，LY-2510924 (1 µM) 显著逆转了基质细胞对阿糖胞苷诱导的OCI-AML3细胞凋亡的保护作用 [2]
体内研究 (In Vivo)	LY2510924 (LY-2510924) 特异性阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合，IC50 值为 0.079 nM，并抑制 SDF-1 诱导的 GTP 结合，Kb 值为 0.38 nM。在表达内源性 CXCR4 的人淋巴瘤 U937 细胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 诱导的细胞迁移，IC50 值为 0.26 nM，并抑制 SDF-1/CXCR4 介导的细胞内信号传导。 LY2510924 对肿瘤细胞中 SDF-1 刺激的磷酸-ERK 和磷酸-Akt 表现出浓度依赖性抑制作用。生化和细胞分析表明 LY2510924 没有明显的激动剂活性[1]。 LY2510924 主要抑制 AML 细胞的增殖，几乎不诱导细胞死亡，并降低基质细胞对化疗的保护作用[2]。在移植了OCI-AML3/Luc/mCherry细胞的NSG小鼠中，每日给予 LY-2510924（从注射后第12天开始）与对照组相比，显著降低了生物发光成像（BLI）信号（肿瘤负荷）。组织学分析显示骨髓、脾脏和肝脏中的白血病浸润减少。这转化为中位生存期的显著延长（40天 vs 对照组的26天）[2]。在移植了原代AML细胞（高表达CXCR4）的NSG小鼠中，每日 LY-2510924 治疗（从第25天开始）最初将白血病细胞动员到循环中（首次给药后3小时和24小时增加），随后在第45天时减少了血液、骨髓和脾脏中的白血病负荷。治疗也显著延长了中位生存期（56天 vs 对照组的44天）[2]。在OCI-AML3/Luc/GFP异种移植模型中，LY-2510924 单药治疗与对照组相比延长了生存期。其与化疗（阿糖胞苷/多柔比星）联合使用导致了最低的肿瘤负荷（通过BLI和组织学评估）和最长的中位生存期（62天），显示出协同效应 [2]。在机制上，对原代AML异种移植模型白血病细胞的磷酸化流式细胞术分析显示，LY-2510924 治疗在体内降低了AKT和ERK的磷酸化水平。对治疗小鼠白血病细胞的基因表达谱（GEP）分析提示SDF-1α/CXCR4信号丢失、增殖减少和髓系分化诱导，这得到了组织中CD11c+细胞增加的佐证 [2]。对治疗小鼠分选出的白血病细胞的蛋白质印迹分析显示，LY-2510924 减弱了磷酸化AKT，导致GSK-3β去磷酸化（激活），并降低了活化的β-连环蛋白水平 [2]
酶活实验	LY2510924 (LY-2510924) 特异性阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合，IC50 值为 0.079 nM，并抑制 SDF-1 诱导的 GTP 结合，Kb 值为 0.38 nM。在表达内源性 CXCR4 的人淋巴瘤 U937 细胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 诱导的细胞迁移，IC50 值为 0.26 nM，并抑制 SDF-1/CXCR4 介导的细胞内信号传导。 LY2510924 对肿瘤细胞中 SDF-1 刺激的磷酸-ERK 和磷酸-Akt 表现出浓度依赖性抑制作用。生化和细胞分析表明 LY2510924 没有明显的激动剂活性[1]。 LY2510924 主要抑制 AML 细胞的增殖，几乎不诱导细胞死亡，并降低基质细胞对化疗的保护作用[2]。
细胞实验	收获 U937 细胞后，用趋化测定缓冲液轻轻冲洗一次，该缓冲液由含有 10 mmol/L HEPES、pH 7.5 和 0.3% BSA 的 1× RPMI 培养基制成。然后将细胞以 5 × 10⁶ 细胞/mL 的密度重悬于测定缓冲液中。 96 孔 ChemoTx 板用于测定。通常，下室充满 30 μL 在 1× 趋化缓冲液中制备的 SDF-1α (10 ng/mL)，而上室则铺有 50 μL 细胞混合物，有或没有 LY2510924。然后将板在 37°C 下孵育 2.5 小时。孵育期结束后，下室填充 5 μL CellTiter 96 AQ。然后将板在 37°C 下孵育 60 分钟。通过测量 492 nm 处的吸光度，可以识别迁移的细胞。 CXCR4表面表达与占据实验：用不同浓度的 LY-2510924 或对照物处理AML细胞系或原代细胞指定时间。然后收集细胞，用针对不同CXCR4表位的荧光标记抗体（如12G5-APC，1D9-PE）染色，并通过流式细胞术分析。抗体12G5的结合在受体被拮抗剂占据时被阻断，可作为药物占据的逆向指标 [2]。趋化（迁移）实验：将AML细胞置于Transwell小室的上层（孔径5 µm）。下层小室含有含有或不含SDF-1α（例如50 ng/mL）以及含有或不含 LY-2510924 或对照的培养基。孵育（例如2.5-12小时）后，对迁移到下层的细胞进行计数。结果表示为迁移细胞数占输入细胞数的百分比 [2]。信号通路蛋白质印迹分析：将细胞进行过夜血清饥饿，用或不用 LY-2510924（例如1 µM，1小时）预处理，然后用SDF-1α（例如100 ng/mL，10分钟）刺激。裂解细胞，通过SDS-PAGE分离蛋白，转膜，并用针对信号蛋白磷酸化形式（如p-AKT Ser473， p-ERK Thr202/Tyr204）和总形式的抗体进行探测。使用红外二抗和成像系统进行检测 [2]。共培养化疗保护实验：将AML细胞（如OCI-AML3）单独培养或与基质细胞（如MS-5或人间充质基质细胞）共培养72小时，期间加入化疗药物（如阿糖胞苷）并含有或不含 LY-2510924。通过使用膜联蛋白V/DAPI染色的流式细胞术量化AML细胞的凋亡 [2] 。
动物实验	小鼠：将MDA-MB-231细胞静脉注射到雌性SCID小鼠体内，并皮下注射载体（1×PBS）或溶于1×PBS的LY2510924（3 mg/kg）。第1组和第2组小鼠在肿瘤细胞注射前一天开始，每天两次接受载体或3 mg/kg LY2510924治疗，持续数天。第3组小鼠在肿瘤细胞注射后一天开始治疗，持续13天，每只小鼠每天两次接受3 mg/kg LY2510924治疗。治疗后，将肺组织置于10%中性缓冲福尔马林中固定至少24小时，组织切片中可见肺叶[1]。异种移植模型和治疗：使用NOD/SCID/IL-2rγnull (NSG)小鼠。为了建立白血病模型，将人急性髓系白血病（AML）细胞系（例如，经荧光素酶和荧光标记基因工程改造的OCI-AML3细胞系）或来自患者的原代AML细胞通过静脉注射给小鼠。通过流式细胞术检测外周血中的人源细胞或通过生物发光成像（BLI）监测移植情况。一旦确认移植成功，将小鼠分为不同的治疗组。每日皮下注射LY-2510924。治疗开始日期各不相同（例如，细胞注射后第8、12或25天）。在联合治疗研究中，通常在注射LY-2510924后3小时腹腔注射化疗药物（阿糖胞苷和/或阿霉素）。对照组注射赋形剂[2]。评估：通过BLI纵向监测肿瘤负荷。在设定的终点或小鼠濒死时，对小鼠实施安乐死。采集血液、骨髓、脾脏和肝脏样本。采用流式细胞术（使用人特异性标记物，如 CD45、CD34）、免疫组织化学组织学检查（例如，针对人 CD45、CD11c）和多光谱图像分析对白血病浸润进行定量。生存期被记录为主要终点[2]
药代性质 (ADME/PK)	该研究提到，先前在晚期癌症患者中进行的 I 期研究显示 LY-2510924 具有良好的药代动力学特性 [2] 。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	该研究指出，在其体内实验中，根据生存曲线和联合治疗组未出现额外死亡，LY-2510924 与化疗联合用药的毒性似乎与单独化疗相似。该研究还引用了近期其他 CXCR4 拮抗剂的临床研究，这些研究表明，与化疗联合使用时，不会产生额外的骨髓抑制作用。[2]
参考文献	[1]. Identification of LY2510924, a novel cyclic peptide CXCR4 antagonist that exhibits antitumor activities in solid tumor and breast cancer metastatic models. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):480-90. [2]. Antileukemia activity of the novel peptidic CXCR4 antagonist LY2510924 as monotherapy and in combination with chemotherapy. Blood. 2015 Jul 9;126(2):222-32.
其他信息	LY-2510924是一种环状肽CXCR4拮抗剂[2]。该研究表明，LY-2510924有效阻断SDF-1α/CXCR4轴不仅能作为化疗增敏剂，而且在临床前AML模型中作为单一药物也具有内在的抗白血病活性[2]。其作用机制包括：将白血病细胞从保护性微环境中释放出来，抑制SDF-1α诱导的促生存信号通路（PI3K/AKT、MAPK），抑制细胞增殖，减弱Wnt/β-catenin信号通路，以及诱导髓系分化[2]。研究结果表明，在未来AML的临床应用中，可能需要使用像LY-2510924这样更有效、更持久的CXCR4抑制剂才能达到最佳的抗白血病效果。 [2] .

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C62H88N14O10
分子量	1189.45
精确质量	1188.68
元素分析	C, 62.55; H, 7.37; N, 15.30; O, 14.78
CAS号	1088715-84-7
PubChem CID	25102787
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
折射率	1.641
LogP	0.58
tPSA	385
氢键供体(HBD)数目	14
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	25
重原子数目	86
分子复杂度/Complexity	2200
定义原子立体中心数目	7
SMILES	C([C@H]1C(NCC(N[C@H](CCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(N1)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCCNC(C)C)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)C(=O)N[C@H](C(=O)N)CCCCNC(C)C)=O)=O)C1C=CC2C=CC=CC=2C=1
InChi Key	IJHWVENTEFSNBC-OFPUNPKKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C62H88N14O10/c1-38(2)66-30-12-10-19-46(55(63)80)72-59(84)49-28-29-53(78)71-51(34-40-15-6-5-7-16-40)60(85)76-52(35-41-23-26-45(77)27-24-41)61(86)74-47(20-11-13-31-67-39(3)4)57(82)73-48(21-14-32-68-62(64)65)58(83)75-50(56(81)69-37-54(79)70-49)36-42-22-25-43-17-8-9-18-44(43)33-42/h5-9,15-18,22-27,33,38-39,46-52,66-67,77H,10-14,19-21,28-32,34-37H2,1-4H3,(H2,63,80)(H,69,81)(H,70,79)(H,71,78)(H,72,84)(H,73,82)(H,74,86)(H,75,83)(H,76,85)(H4,64,65,68)/t46-,47-,48+,49+,50-,51-,52+/m0/s1
化学名	(2S,5R,8S,11R,14S,20R)-N-[(2S)-1-amino-1-oxo-6-(propan-2-ylamino)hexan-2-yl]-2-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-5-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-14-(naphthalen-2-ylmethyl)-3,6,9,12,15,18,23-heptaoxo-8-[4-(propan-2-ylamino)butyl]-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricosane-20-carboxamide
别名	LY2510924; LY-2510924; LY 2510924; Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 125 mg/mL (~105.1 mM) Water: ~100 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 125 mg/mL (~105.1 mM)
Water: ~100 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8407 mL	4.2036 mL	8.4072 mL
	5 mM	0.1681 mL	0.8407 mL	1.6814 mL
	10 mM	0.0841 mL	0.4204 mL	0.8407 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02652871	Completed	Drug: LY2510924 Drug: Idarubicin Drug: Cytarabine	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center	May 9, 2016	Phase 1
NCT01439568	Completed	Drug: LY2510924 Drug: Etoposide Drug: Carboplatin	Extensive Stage Small Cell Lung Carcinoma	Eli Lilly and Company	September 2011	Phase 2

生物数据图片

LY2510924 rapidly and durably blocks surface CXCR4 and inhibits SDF-1α–induced chemotaxis and prosurvival signals of leukemic cells. Blood . 2015 Jul 9;126(2):222-32.
LY2510924 inhibits proliferation of AML cells and reverses stroma-mediated chemoresistance. Blood . 2015 Jul 9;126(2):222-32.
LY2510924 monotherapy has antileukemia activity in OCI-AML3 xenograft models. Blood . 2015 Jul 9;126(2):222-32.