LY2183240

别名: LY2183240; LY-2183240; LY 2183240. 5-([1,1'-联苯]-4-甲基)-N,N-二甲基-1H-四氮唑-1-甲酰胺

目录号: V4866 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

LY2183240 是一种新型、强效和高效的 FAAH（脂肪酸酰胺水解酶）抑制剂和 anandamide 摄取阻滞剂，IC50 为 270 pM。

LY2183240 CAS号: 874902-19-9
产品类别: FAAH

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

LY2183240 是一种新型、强效和高效的 FAAH（脂肪酸酰胺水解酶）抑制剂和 anandamide 摄取阻滞剂，IC50 为 270 pM。 LY2183240 抑制内源性大麻素 anandamide 的再摄取，并且还充当脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的抑制剂，FAAH 是负责降解 anandamide 的主要酶。 LY-2183240 已被证明在动物模型中产生镇痛和抗焦虑作用。 LY-2183240 的选择性相对较差，并且还抑制其他几种酶副靶标。因此，它从未被开发用于临床用途，尽管它仍然广泛用于研究，并且也作为设计药物出售。

生物活性&实验参考方法

靶点	Anandamide (AEA) transporter binding site / Anandamide uptake inhibitor (IC₅₀ = 270 ± 29.4 pM in functional uptake assay) [1]
体外研究 (In Vitro)	LY2183240 能强效抑制 RBL-2H3 细胞中功能性的 [¹⁴C]anandamide 摄取，IC₅₀ 为 270 ± 29.4 pM。 [1] LY2183240 能竞争性置换其放射性标记类似物 [¹²⁵I]LY2318912 与 RBL-2H3 细胞、野生型 HeLa (FAAH⁻/⁻) 细胞及人 FAAH 转染 HeLa 细胞制备的 P2 膜的结合，Kd 为 540 ± 170 pM。该高亲和力结合位点与脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 不同。 [1] 该结合位点的特性 (Kd 和 Bmax) 在表达或缺失 FAAH 的细胞中相似，证实该结合位点独立于 FAAH。 [1]
体内研究 (In Vivo)	在涉及福尔马林的持续性疼痛机制模型中，LY2183240（3-30 mg/kg；腹腔注射）剂量依赖性地减少福尔马林引起的疼痛性舔爪行为[1]。在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，腹腔注射 (i.p.) LY2183240 可剂量依赖性地增加小脑中 anandamide 的浓度 (ED₅₀ = 1.37 ± 0.980 mg/kg)。 [1] 在福尔马林诱导的持续性疼痛模型中，腹腔注射 LY2183240 能剂量依赖性地减轻早期 (0-5 分钟) 和晚期 (11-40 分钟) 的舔爪疼痛行为。 [1] 阈下剂量的 LY2183240 (3 mg/kg, i.p.) 与 anandamide 联用，能显著减少福尔马林诱导的晚期疼痛行为 (较载体对照组减少 64.6 ± 15.5%)。 [1]
酶活实验	通过测量 FAAH 酶活性来确认所发现的结合位点独立于 FAAH。将来自不同细胞系的 P2 质膜制备物与 5 nM [³H]anandamide 孵育。反应通过氯仿/甲醇萃取终止，并通过液体闪烁计数法定量水相中 [³H]ethanolamine 的生成。该实验证实 RBL-2H3 细胞和 FAAH 转染的 HeLa 细胞具有强 FAAH 活性，而野生型 HeLa (FAAH⁻/⁻) 细胞无 measurable 活性。 [1]
细胞实验	Anandamide 摄取实验: 将 RBL-2H3 细胞接种于 96 孔板中。生长培养基被摄取缓冲液 (含 HEPES, NaCl, KCl, KH₂PO₄, CaCl₂, 葡萄糖, pH 7.4) 替换。细胞在含 1% 无脂肪酸 BSA 的缓冲液中与测试化合物 (如 LY2183240) 预孵育 10 分钟。通过加入 5 µM [¹⁴C]anandamide 启动摄取。孵育后 (时间根据实验类型优化，为 1 至 20 小时)，通过闪烁计数法定量总累积底物。将抑制曲线拟合至单一位点模型以确定 IC₅₀ 值。 [1] 饱和与竞争结合实验: 在 30°C 下，使用摄取缓冲液 (含 0.3% 无脂肪酸 BSA) 中的 P2 膜蛋白进行配体结合实验。将膜与 [¹²⁵I]LY2318912 在存在或不存在竞争化合物 (如 LY2183240) 的情况下孵育 30 分钟。通过将膜收集到滤膜上终止反应，滤膜经洗涤、干燥后计数。特异性结合定义为总结合减去在 10 µM LY2183240 存在下的结合。分析饱和与竞争数据以确定 Kd、Bmax 和 Ki 值。 [1]
动物实验	动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（福尔马林疼痛模型）[1] 剂量：3、10、30 mg/kg 给药途径：腹腔注射(ip) 实验结果：在福尔马林持续性疼痛模型中，福尔马林诱导的舔爪疼痛行为以剂量依赖的方式减弱。脑内花生四烯酸乙醇胺(AEA)测定：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）接受腹腔注射(ip)LY2183240或载体。注射后90分钟，收集小脑组织，并使用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)定量AEA水平。 [1] 福尔马林疼痛模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）右后爪足底皮下注射50 µl 5%福尔马林溶液，以诱导持续性疼痛。腹腔注射指定剂量的LY2183240。福尔马林注射后60分钟内，每5分钟记录一次舔爪行为。数据分析以总事件数或分为早期（0-5分钟）和晚期（11-40分钟）两个阶段。[1] 转棒测试（运动功能）：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）在测试前24小时进行加速转棒训练。测试当天，大鼠腹腔注射LY2183240或载体。通过测量注射后 30 分钟和 90 分钟时受试者在转棒测试中停留的时间来评估其运动协调性和控制能力。[1]
药代性质 (ADME/PK)	腹腔注射LY2183240后，大鼠小脑内花生四烯酸乙醇胺（anandamide）水平升高的ED₅₀为1.37 ± 0.980 mg/kg。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在 30 mg/kg（腹腔注射）剂量下，LY2183240 未引起大鼠明显的行为改变或转棒测试中的表现缺陷，表明该剂量下未对运动功能造成显著损害。[1] 该研究表明，与直接的大麻素受体激动剂相比，使用 LY2183240 阻断花生四烯酸乙醇胺转运体可能具有更低的副作用，因为它不会产生通常与 CB₁ 受体激活相关的运动减少。[1]
参考文献	[1]. Identification of a high-affinity binding site involved in the transport of endocannabinoids. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005;102(49):17852-17857. [2]. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814. [3]. Alexander JP, Cravatt BF. The putative endocannabinoid transport blocker LY2183240 is a potent inhibitor of FAAH and several other brain serine hydrolases. J Am Chem Soc. 2006 Aug 2;128(30):9699-704. [4]. Antinociceptive effects of tetrazole inhibitors of endocannabinoid inactivation: cannabinoid and non-cannabinoid receptor-mediated mechanisms. Br J Pharmacol. 2008 Nov;155(5):775-82. [5]. The endocannabinoid anandamide inhibits kinin B1 receptor sensitization through cannabinoid CB1 receptor stimulation in human umbilical vein. Eur J Pharmacol. 2009 Jan 5;602(1):176-9. [6]. Effects of the novel endocannabinoid uptake inhibitor, LY2183240, on fear-potentiated startle and alcohol-seeking behaviors in mice selectively bred for high alcohol preference. Psychopharmacology (Berl). 2010 Dec;212(4):571-83.
其他信息	N,N-二甲基-5-[(4-苯基苯基)甲基]-1-四唑甲酰胺属于联苯类化合物。 LY-2183240 是一种内源性大麻素再摄取/分解抑制剂。 LY2183240（5-联苯-4-基甲基-四唑-1-羧酸二甲基酰胺）是一种强效的竞争性小分子抑制剂，可抑制花生四烯酸乙醇胺（anandamide）的摄取，其结构与花生四烯酸乙醇胺类分子不同。[1] 它被用作母体化合物，用于开发放射性标记/光亲和探针（LY2318912），以鉴定和表征高亲和力、可饱和的花生四烯酸乙醇胺转运体结合位点。 [1] 该机制提出LY2183240阻断内源性大麻素花生四烯酸乙醇胺（anandamide）的再摄取/转运，从而提高其细胞外水平并增强其在活性释放位点的信号传导，为调节内源性大麻素系统提供了一种潜在策略，其副作用可能比直接受体激动剂更少。[1] 该药物在持续性疼痛模型（福尔马林试验）中显示出疗效。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H17N5O
分子量	307.35000
精确质量	307.143
CAS号	874902-19-9
PubChem CID	11507802
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	506.1±53.0 °C at 760 mmHg
熔点	87-88ºC
闪点	259.9±30.9 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.640
LogP	2.15
tPSA	63.91
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	388
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	CUCQDDZYZNBQFE-KUNNFNOCSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H10ClN5O5S2/c13-3-1-24-10-6(9(20)18(10)7(3)11(21)22)16-8(19)5(17-23)4-2-25-12(14)15-4/h2,6,10,23H,1H2,(H2,14,15)(H,16,19)(H,21,22)/b17-5-/t6-,10-/m1/s1
化学名	5-([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)-N,N-dimethyl-1H-tetrazole-1-carboxamide
别名	LY2183240; LY-2183240; LY 2183240.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~162.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~162.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2536 mL	16.2681 mL	32.5362 mL
	5 mM	0.6507 mL	3.2536 mL	6.5072 mL
	10 mM	0.3254 mL	1.6268 mL	3.2536 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Mean (±SEM) % FPS in male and female HAP mice in each LY2183240 dose group during the first (test 1) and second (test 2) FPS test.

LY2183240

Mean (±SEM) % FPS in male and female LAP mice for each LY2183240 dose group during the first (test 1) and second (test 2) FPS test.Psychopharmacology (Berl). 2010 Dec;212(4):571-83.

Mean (±SEM) alcohol (g/kg;a) and total fluid (ml/kg;b) intake in HAP mice within each LY2183240 dose group during the 2-h limited access session on the first (drug day 1) and second (drug day 2) drug testing days.Psychopharmacology (Berl). 2010 Dec;212(4):571-83.

Mean (±SEM) second per minute (s/min) on alcohol-paired floor (post-test–pre-test difference score) in male and female HAP mice in each LY2183240 dose group during the first and last 30 min of each of the three preference tests.Psychopharmacology (Berl). 2010 Dec;212(4):571-83.