LY2365109 中文名称: LY2365109

别名: LY-2365109; LY 2365109; LY2365,109; LY-2365,109; LY 2365,109; 2-({2-[4-(2H-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butylphenoxy]ethyl}(methyl)amino)acetic acid; 2-((2-(4-(2H-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butylphenoxy)ethyl)(methyl)amino)acetic acid; ((2-(4-benzo(1,3)dioxol-5-yl-2-tert-butylphenoxy)ethyl)methylamino)acetic acid; LY-2365109 hydrochloride; GTPL4712; LY2365109

目录号: V24677 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

LY2365109 (LY-2365109) 是一种新型、有效的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂 (IC50 = 15.8 nM)，具有用作抗过敏药物的潜力。

LY2365109 CAS号: 868265-28-5
产品类别: GlyT

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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LY2365109 hydrochloride

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

LY2365109 (LY-2365109) 是一种新型、有效的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂 (IC50 = 15.8 nM)，具有用作抗癫痫药物的潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	Glycine Transporter 1 (GlyT1) (Ki = 16 nM for human GlyT1) [1]
体外研究 (In Vitro)	LY2365109 在表达人源 GlyT1 的 CHO 细胞中强效抑制 [³H]甘氨酸摄取，IC₅₀ 为 17 nM。其对 GlyT2 的选择性 >300 倍，且对其他神经递质转运体（如去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺）或受体（如 NMDA、GABA_A）无显著活性。[1]
体内研究 (In Vivo)	小鼠皮下注射 LY2365109 (3–30 mg/kg) 可剂量依赖性地升高脑脊液 (CSF) 和海马微透析液中的甘氨酸水平，且在尾部脑区（如脊髓）的作用显著强于皮层。[1] LY2365109 (10–30 mg/kg, 皮下注射) 在最大电休克 (MES) 和戊四唑 (PTZ) 癫痫模型中显著降低发作严重程度和死亡率。此效应可被甘氨酸受体拮抗剂逆转，证实其依赖 GlyT1 的作用机制。[2] 当口服LY2365109（0.3-30 mg/kg）时，脑脊液中的甘氨酸水平以剂量依赖性方式升高[1]。在小鼠中，LY2365109 盐酸盐可提高癫痫发作阈值 [2]。
酶活实验	使用 [³H]LY2365109 在人源 GlyT1 表达膜中进行竞争性结合实验，通过饱和与置换研究测定 Ki 值；通过 [³H]甘氨酸摄取动力学验证功能性抑制。[1]
细胞实验	在稳定转染人源 GlyT1 的 CHO 细胞中进行 [³H]甘氨酸摄取实验。细胞与 LY2365109 及 [³H]甘氨酸共孵育后快速洗涤、裂解，通过放射性定量测定甘氨酸摄取抑制率。[1]
动物实验	For neurochemistry: Mice received subcutaneous (s.c.) injections of LY2365109 (0.3–30 mg/kg) dissolved in saline. CSF and brain microdialysates were collected at 30–120 min post-dose for glycine quantification. [1] For epilepsy models: Mice were pretreated with LY2365109 (10–30 mg/kg, s.c.) 30 min before MES or PTZ challenge. Seizure severity was scored, and mortality recorded over 24h. [2] Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (250-300 g) [1] Doses: 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Route of Administration: Oral Experimental Results: Produces a dose-dependent increase in cerebrospinal fluid glycine levels measured 1 hour after administration.
参考文献	[1]. Neurochemical and behavioral profiling of the selective GlyT1 inhibitors ALX5407 and LY2365109 indicate a preferential action in caudal vs. cortical brain areas. Neuropharmacology. 2008 Oct;55(5):743-54. [2]. Glycine transporter 1 is a target for the treatment of epilepsy. Neuropharmacology. 2015 Dec;99:554-65.
其他信息	LY2365109 demonstrates region-specific GlyT1 inhibition, preferentially enhancing glycine neurotransmission in subcortical/spinal areas over cortex. This may underlie its efficacy in seizure models without inducing cortical hyperexcitability. [1] GlyT1 inhibition by LY2365109 suppresses epileptiform activity via disinhibition of glycinergic neurotransmission, particularly in brainstem and spinal circuits, offering a novel mechanism for epilepsy treatment. [2] LY2365109 demonstrates region-specific GlyT1 inhibition, preferentially enhancing glycine neurotransmission in subcortical/spinal areas over cortex. This may underlie its efficacy in seizure models without inducing cortical hyperexcitability. [1] GlyT1 inhibition by LY2365109 suppresses epileptiform activity via disinhibition of glycinergic neurotransmission, particularly in brainstem and spinal circuits, offering a novel mechanism for epilepsy treatment. [2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H27NO5
分子量	385.45
精确质量	385.1889229
元素分析	C, 68.55; H, 7.06; N, 3.63; O, 20.75
CAS号	868265-28-5
相关CAS号	1779796-27-8 (HCl);868265-28-5;
PubChem CID	11552757
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.4
tPSA	68.2 Å²
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	520
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(C)(C)C1=C(C=CC(=C1)C2=CC3=C(C=C2)OCO3)OCCN(C)CC(=O)O
InChi Key	FKPLJWGRBCQLTL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H27NO5/c1-22(2,3)17-11-15(16-6-8-19-20(12-16)28-14-27-19)5-7-18(17)26-10-9-23(4)13-21(24)25/h5-8,11-12H,9-10,13-14H2,1-4H3,(H,24,25)
化学名	2-[2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butylphenoxy]ethyl-methylamino]acetic acid
别名	LY-2365109; LY 2365109; LY2365,109; LY-2365,109; LY 2365,109; 2-({2-[4-(2H-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butylphenoxy]ethyl}(methyl)amino)acetic acid; 2-((2-(4-(2H-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butylphenoxy)ethyl)(methyl)amino)acetic acid; ((2-(4-benzo(1,3)dioxol-5-yl-2-tert-butylphenoxy)ethyl)methylamino)acetic acid; LY-2365109 hydrochloride; GTPL4712; LY2365109
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 31 mg/mL (~73.48 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 31 mg/mL (~73.48 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5944 mL	12.9719 mL	25.9437 mL
	5 mM	0.5189 mL	2.5944 mL	5.1887 mL
	10 mM	0.2594 mL	1.2972 mL	2.5944 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。