GlyT

GlyT

Na+/Cl 依赖性转运蛋白家族的成员称为甘氨酸转运蛋白 (GlyT),其活性和亚细胞分布受磷酸化和与其他蛋白质相互作用的控制。 GlyT 由 1 型(SLC6A9;GlyT1)和 2 型(SLC6A5;Glyt2)甘氨酸转运蛋白组成。两种 GlyT 都有多种剪接变体。人们认为,控制脑甘氨酸水平的 glyT(一种具有 NMDA 受体 (NMDAR) 共激动剂活性的抑制性神经递质)是治疗 NMDAR 功能受到抑制的精神疾病(如精神分裂症)的关键靶点。星形胶质细胞和神经元都表达 GlyT1 和 GlyT2,但在脑组织中,它们的表达模式主要与神经传递有关。在脑干、脊髓和小脑中,GlyT2 高度表达,负责将甘氨酸摄取到甘氨酸能和 GABA 能末端。新皮质、丘脑和海马区域都富含 GlyT1,GlyT1 在星形胶质细胞中表达,参与谷氨酸能神经传递。 GlyT1 和 GlyT2 分别存在于神经胶质细胞和神经元中,通过清除突触释放的甘氨酸或向甘氨酸能神经元提供甘氨酸,在甘氨酸神经传递调节中发挥关键作用。因此,抑制 GlyT 可以用来改变疼痛信号传输到脊髓的方式。

GlyT相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V77270 ALX-1393 TFA ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂(拮抗剂),对急性疼痛大鼠模型中的热、机械和化学刺激具有镇痛作用。
V70302 ALX-5407 hydrochloride ((R)-NFPS hydrochloride) 200006-08-2 ALX-5407 ((R)-NFPS) HCl 是一种选择性口服生物活性甘氨酸转运蛋白 GlyT1 抑制剂,IC50 为 3 nM。
V7169 Bitopertin (RG-1678; RO-4917838) 845614-11-1 Bitopertin (Paliflutine; RG1678; RO4917838; RG-1678; RO-4917838) 是一种新型、有效的非竞争性甘氨酸再摄取抑制剂,可抑制人 GlyT1,IC50 为 25 nM。
V24677 LY2365109 1779796-27-8 LY2365109 (LY-2365109) 是一种新型、有效的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂 (IC50 = 15.8 nM),具有用作抗过敏药物的潜力。
V2873 LY2365109 hydrochloride 1779796-27-8 LY2365109 是一种新型、有效、选择性的 GlyT1(甘氨酸转运蛋白 1)抑制剂,IC50 值为 15.8 nM。
V70301 PF-03463275 1173239-39-8 PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性(可渗透)、口服生物活性、选择性、竞争性和可逆的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂,Ki 为 11.6 nM。
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