| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IKK2 (IC50 = 30 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：LY2409881 抑制组成型激活的 NF-ƘB，并在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞中引起浓度和时间依赖性生长抑制和凋亡。在卵巢癌细胞系 SKOV3 中，LY2409881 显示出中等的细胞毒性。 LY2409881与阿霉素和环磷酰胺在SUDHL2细胞中具有协同抑制细胞生长的作用，但在LY1细胞中则没有作用。在 SUDHL2 和 LY1 细胞中，LY2409881 与组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂罗米地辛协同抑制细胞生长。激酶测定：LY2409881 是一种 IKK2 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活。通过体外激酶测定，LY2409881 有效抑制 IKK2，IC50 为 30 nM。相比之下，IKK1 和其他常见激酶的 IC50 至少高出 1 个对数。通过检查 LY2409881 在 TNFα 依赖性抗凋亡功能中的作用，在基于细胞的测定中进一步研究了 LY2409881 对 NF-κB 信号传导的特异性。 TNFα 是 NF-κB 的一种众所周知的上游刺激物。细胞测定：根据制造商手册，使用 CellTiter-Glo 试剂评估细胞毒性。实验在 96 孔板中进行，每次处理一式三份。通常在治疗后 24、48 和 72 小时取样。细胞毒性表示为相对于同一实验中未处理的对照，每次处理中活细胞百分比的下降。使用 CalcuSyn 2.0 版软件计算每个细胞系的 IC50。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 SCID 米色异种移植小鼠模型中，LY2409881（50、100 和 200 mg/kg，腹腔注射）显着抑制肿瘤生长
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| 酶活实验 |
LY2409881 是一种 IKK2 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活。在体外激酶测定中，LY2409881 的 IC50 为 30 nM，并有效抑制 IKK2。然而，IKK1 和其他流行激酶的 IC50 至少高出 1 个对数。通过检查 LY2409881 对 TNF 依赖性抗凋亡功能的影响，在基于细胞的测定中进一步研究了该药物对 NF-κB 信号传导的特异性。具有良好特性的 NF-κB 上游刺激物是 TNFα。
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| 细胞实验 |
根据制造商提供的说明，使用 CellTiter-Glo 试剂评估细胞毒性。实验过程中，每次处理均在 96 孔板中进行三次。通常在治疗后 24、48 和 72 小时收集样本。在同一实验中，与未处理的对照相比，每次处理后活细胞下降的百分比是细胞毒性的衡量标准。 CalcuSyn 2.0 版软件用于确定每个细胞系的 IC50。
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| 动物实验 |
Mice: There are mouse experiments. 107 Ly10 cells mixed with Matrigel are subcutaneously injected into five- to seven-week-old SCID beige mice in the posterior flank. The mice are divided into four groups of eight when the tumors reach 150 mm3: (1) the control group, which receives 5% dextrose in water; (2) the LY2409881 50 mg/kg in D5W; (3) the LY2409881 100 mg/kg in D5W; and (4) the LY2409881 200 mg/kg in D5W. For four weeks, LY2409881 or D5W is given intraperitoneally on days 1 and 4. The information is presented as the average tumor volume (mm3) for each group over time. The tumor volume is determined.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H32CL4N6OS
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|---|---|
| 分子量 |
594.43
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| 精确质量 |
592.11
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| 元素分析 |
C, 48.49; H, 5.43; Cl, 23.86; N, 14.14; O, 2.69; S, 5.39
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| CAS号 |
946518-60-1
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| 相关CAS号 |
LY2409881;946518-61-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CN1CCN(CC1)CCCNC2=NC=C(C(=N2)C3=CC4=C(C=CC=C4S3)C(=O)NC5CC5)Cl.Cl.Cl.Cl
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| InChi Key |
IEXCRLAGBWKVPW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H29ClN6OS.3ClH/c1-30-10-12-31(13-11-30)9-3-8-26-24-27-15-19(25)22(29-24)21-14-18-17(4-2-5-20(18)33-21)23(32)28-16-6-7-16;;;/h2,4-5,14-16H,3,6-13H2,1H3,(H,28,32)(H,26,27,29);3*1H
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| 化学名 |
2-[5-chloro-2-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylamino]pyrimidin-4-yl]-N-cyclopropyl-1-benzothiophene-4-carboxamide;trihydrochloride
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| 别名 |
LY2409881 tri-HCl; LY2409881 trihydrochloride; LY-2409881; LY 2409881
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (2.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (2.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (2.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL 配方 5 中的溶解度: 35 mg/mL (58.88 mM) in 20% SBE-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6823 mL | 8.4114 mL | 16.8228 mL | |
| 5 mM | 0.3365 mL | 1.6823 mL | 3.3646 mL | |
| 10 mM | 0.1682 mL | 0.8411 mL | 1.6823 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Resolvin D1-d5 (RvD1-d5)
6-keto Prostaglandin F1α
Cerebroside D
Keap1-Nrf2-IN-7
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COA
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