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Samotolisib (LY3023414; GTPL8918)

别名: Samotolisib; GTPL8918; GTPL 8918; GTPL-8918; LY3023414; LY-3023414; LY 3023414 1,3-二氢-8-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基]-1-[(2S)-2-甲氧基丙基]-3-甲基-2H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮; LY3023414
目录号: V2545 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Samotolisib (LY3023414; GTPL8918) 是一种口服生物活性、选择性和 ATP 竞争性 I 类 PI3K 同工型、mTOR 和 DNA-PK 抑制剂，对 PI3Kα 的 IC50 分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM，分别为 PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和 mTOR。
Samotolisib (LY3023414; GTPL8918) CAS号: 1386874-06-1
产品类别: PI3K
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
Samotolisib (LY3023414; GTPL8918) 是一种口服生物活性、选择性和 ATP 竞争性 I 类 PI3K 同工型、mTOR 和 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM分别针对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和 mTOR。 LY3023414 在较宽的 pH 范围内表现出很强的溶解度。在针对大约 266 种激酶的体外生化测试中，发现 LY3023414 在低浓度下可有效且选择性地抑制 I 类 PI3K 同工型、mTORC1/2 和 DNA-PK。此外，LY3023414 对 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的抑制导致 G1 细胞周期停滞，并对一组癌细胞具有显着的抗增殖作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
PI3Kα (IC50 = 6.07 nM); PI3Kγ (IC50 = 23.8 nM); PI3Kδ (IC50 = 38 nM); PI3Kβ (IC50 = 77.6 nM); DNA-PK (IC50 = 4.24 nM); mTOR (IC50 = 165 nM); mTORC1; mTORC2
Samotolisib (LY3023414; GTPL8918) targets PI3Kα (IC50 = 0.015 μM), PI3Kβ (IC50 = 0.028 μM), PI3Kγ (IC50 = 0.042 μM), PI3Kδ (IC50 = 0.035 μM) [2]
Samotolisib (LY3023414; GTPL8918) targets mammalian target of rapamycin (mTOR) (IC50 = 0.022 μM) [2]
体外研究 (In Vitro)
LY3023414 在较宽的 pH 范围内表现出高溶解度。在体外，LY3023414 抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号传导导致 G1 细胞周期停滞，并导致癌细胞增殖显着减少。在 PTEN 缺陷的 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞系测定中检查了 LY3023414 对 PI3K 和 mTOR 的抑制。 LY3023414 的 IC50 为 106 nM，可防止 PI3K 下游 T308 位处的 AKT 磷酸化。与此类似，LY3023414 阻止 mTORC2 在位置 S473 磷酸化 AKT (IC50 = 94.2 nM)，以及 p70S6K（位置 T389；IC50 = 10.6 nM）和 4E-BP1（位置 T37/46；IC50 = 187 nM）激酶靶点mTORC1 的。
在膀胱癌患者来源异种移植（PDX）衍生细胞（n = 12）中，Samotolisib（0.01–10 μM）以剂量依赖性方式抑制细胞增殖，IC50值范围为0.12–1.8 μM。基因组分析显示PI3K通路改变与药物敏感性无相关性。Western blot检测显示，敏感细胞系中AKT（Ser473）和S6核糖体蛋白（Ser235/236）的磷酸化水平降低[1]
- 在PI3K/mTOR通路激活的人癌细胞系（MCF-7、MDA-MB-468、HCT116、A549）中，Samotolisib（0.005–5 μM）具有强效抗增殖活性，IC50值为0.08–0.6 μM。在MCF-7和HCT116细胞中诱导G1期细胞周期阻滞（58–65%的细胞处于G1期）和凋亡（0.5 μM时Annexin V-FITC/PI染色显示凋亡率约35–45%）[2]
- 它阻断PI3K-mTOR信号通路：Western blot检测显示癌细胞中p-AKT（Ser473/Thr308）、p-mTOR（Ser2448）、p-S6和p-4E-BP1（Thr37/46）水平降低，0.5–1 μM时抑制作用最强，且不影响AKT、mTOR、S6或4E-BP1的总蛋白水平[2]
- 它对其他激酶具有中等选择性：10 μM浓度下对35种无关激酶（如ERK1/2、JAK2、CDK2）无显著抑制作用（激酶选择性面板实验）[2]
体内研究 (In Vivo)
在体内，LY3023414 表现出高生物利用度，并对 PI3K/AKT/mTOR 通路下游底物（如 AKT、S6K、S6RP 和 4E-BP1）进行剂量依赖性去磷酸化，持续时间为 4 至 6 小时，这与药物的半衰期一致。 2小时。对于其抗肿瘤活性，间歇性靶点抑制就足够了。 LY3023414 的体内靶标抑制具有时间和剂量依赖性。目前正在进行 1 期和 2 期临床试验，以评估其治疗人类恶性肿瘤的效果[1]。
在膀胱癌PDX模型（n = 6）中，口服Samotolisib（20 mg/kg/天）持续28天，较溶媒对照组抑制肿瘤生长40–60%。敏感模型中小鼠中位生存期延长25–40%。肿瘤组织中p-AKT和p-S6表达降低（免疫组织化学检测）[1]
- 在乳腺癌（MCF-7）和结直肠癌（HCT116）皮下异种移植模型中，口服Samotolisib（15 mg/kg/天）持续21天，分别抑制肿瘤生长约70%和65%。它减少肿瘤增殖（Ki-67表达降低55–60%），增加凋亡细胞（切割型半胱天冬酶-3阳性细胞增加约3倍）[2]
- 在HCT116原位结直肠癌模型中，口服Samotolisib（20 mg/kg/天）持续24天，使原发肿瘤体积减少约68%，抑制肝转移（转移结节数减少约75%）[2]
酶活实验
使用 KiNativ 平台和作为来自 Cerep 的纯化酶的一组 102 种激酶，针对 PC-3 细胞裂解物中的一组 192 种激酶评估了 LY3023414 的选择性和抑制潜力。 2 个激酶组总共覆盖了大约 266 种独特的激酶。这些激酶使用三种浓度的 LY3023414 进行测试，以测量抑制作用并计算近似的 IC50 值。 LY3023414 对 PI3Kα 的 IC50 使用 5 nM 重组人 PI3Kα、0.01 mM ATP 和 1.76 mM Triton X 100/0.04 mM PIP2/0.2 mM PS 混合胶束作为脂质底物，在新霉素闪烁邻近测定 (SPA) 中测量。相连的珠子。 LY3023414 对 PI3Kβ 的 IC50 使用含有 0.04 mM ATP 的混合胶束 SPA 形式和 0.27 mM Triton X 100/0.05 mM PIP2/0.04 mM PA 混合胶束作为脂质底物进行测量。测量 PI3Kδ 和 PI3Kγ 以及 DNA-PK 的 IC50。测量 mTOR 的 IC50。
PI3K亚型激酶活性实验：重组人PI3Kα（p110α/p85α）、PI3Kβ（p110β/p85α）、PI3Kγ（p110γ/p101）和PI3Kδ（p110δ/p85α）分别与磷脂酰肌醇底物、ATP和反应缓冲液（20 mM Tris-HCl pH 7.5、10 mM MgCl2、1 mM DTT）在30°C孵育60分钟。加入浓度范围为0.001–5 μM的Samotolisib，使用PIP3特异性抗体通过HTRF法（激发光340 nm，发射光665 nm）检测磷酸化PI（PIP3），非线性回归计算IC50值[2]
- mTOR激酶活性实验：重组人mTOR（mTORC1复合物）与4E-BP1衍生肽底物、ATP和反应缓冲液在30°C孵育45分钟。加入Samotolisib（0.001–5 μM），HTRF法检测磷酸化底物，相对于溶媒对照组量化抑制率以确定IC50[2]
细胞实验
CellTiter-Glo 发光细胞活力测定系统用于测量在塑料上铺板的细胞或在软琼脂中与一系列标准细胞系和传代的人类患者来源的肿瘤异种移植物一起孵育 2 周的细胞进行 2 次细胞倍增后 Samotolisib 的抗增殖作用在裸鼠中。 RKO 和 SK-OV-3 细胞、MOLT-4 和 L-363 细胞、DLD-1、HCT-116、HCT-15 和 NCI-H460 细胞均用于软琼脂测定。通过使用 STR 对细胞系进行基因分型，现有的 STR 参考基因型用于匹配结果。 Affymetrix 全基因组人类 SNP 阵列 6.0 和全外显子组测序用于表征 Oncotest PDX 模型，包括最初源自 NCI 的 MX1 模型。遗传同一性分析的结果表明，每个 PDX 模型均源自不同的患者样本。 Samotolisib 与其他治疗药物以预定的浓度比例组合，该浓度比例对应于每种药物的 IC50 当量，以进行组合研究。确定 50% 抑制时存在多少种组合 (CI50)[1]。
膀胱癌PDX衍生细胞增殖及信号通路实验：从肿瘤组织中分离PDX衍生细胞，接种于96孔板（每孔5×10³个），用Samotolisib（0.01–10 μM）处理72小时。CCK-8法检测细胞活力；Western blot分析p-AKT、AKT、p-S6、S6和GAPDH[1]
- 癌细胞周期及凋亡实验：MCF-7/HCT116细胞（每孔1×10⁵个）接种于6孔板，用Samotolisib（0.05–1 μM）处理24小时。PI染色结合流式细胞仪分析细胞周期；Annexin V-FITC/PI染色结合流式细胞仪检测凋亡[2]
- 克隆形成实验：MDA-MB-468细胞（每孔1×10³个）接种于6孔板，用Samotolisib（0.01–0.5 μM）处理14天（每3天换液）。结晶紫染色克隆，计数大于50个细胞的克隆，0.1–0.5 μM时克隆形成率降低60–75%[2]
动物实验
小鼠；将异种移植瘤皮下植入无胸腺裸鼠、CD-1裸鼠和NMRI无胸腺裸鼠体内。E-myc转基因原位突变PI3K E545K驱动的白血病模型基于B6.Cg-Tg(IghMyc)22Bri/J和C57BL/6NTac小鼠，与Akt1 E17K癌症模型具有可比性。Samotolisib溶于含1% HEC的蒸馏水中，并添加0.25%聚山梨醇酯80和0.05%道康宁消泡剂1510-US，按照推荐剂量和给药方案，通过灌胃法（最终体积：0.2 mL）给药。当肿瘤体积达到150至200 mm³后，进行疗效和体内靶点抑制研究。在给荷瘤小鼠单次注射Samotolisib后，进行一段时间的靶点抑制研究。采用MSD-ELISA多重检测法收集肿瘤样本，进行速冻、裂解和分析。
膀胱癌PDX模型：将膀胱癌PDX组织（5 mm³碎片）皮下植入6周龄雄性裸鼠体内。当肿瘤体积达到约150 mm³时，将小鼠随机分为对照组（每组n = 5）和Samotolisib治疗组（每组n = 5）。将药物溶解于0.5%羧甲基纤维素（CMC）+ 0.1% Tween 80溶液中，以20 mg/kg的剂量每日一次口服给药，持续28天。每3天测量一次肿瘤体积（长×宽²/2）和体重；切除肿瘤进行免疫组织化学和蛋白质印迹分析[1]
- 皮下异种移植模型：将裸鼠（4周龄，MCF-7 为雌性，HCT116 为雄性）皮下注射癌细胞（5×10⁶ 个细胞/只）。当肿瘤体积达到约 100 mm³ 时，将小鼠分为对照组（n = 6）和治疗组（n = 6）。Samotolisib 每日一次口服，剂量为 15 mg/kg，持续 21 天。每 3 天测量一次肿瘤体积和体重；切除肿瘤进行增殖和凋亡分析[2]
- 原位结肠癌模型：通过剖腹手术将 HCT116 细胞（2×10⁶ 个细胞/只）结肠内植入裸鼠（4周龄，雄性）。植入后7天，小鼠接受Samotolisib（20 mg/kg/天，口服）治疗，持续24天。随后处死小鼠，称量原发肿瘤重量，并检查肝组织是否存在转移结节[2]
- 药代动力学研究：雄性Sprague-Dawley大鼠（250–300 g）和比格犬（8–10 kg）分别经灌胃（10 mg/kg）或静脉注射（2 mg/kg）给予Samotolisib。在多个时间点采集血样，并采用LC-MS/MS测定血浆药物浓度。采用非房室模型分析计算药代动力学参数（Cmax、AUC、t1/2、F）[2]
药代性质 (ADME/PK)
口服生物利用度：大鼠为 68%，犬为 73% [2]
- 血浆半衰期 (t1/2)：大鼠为 3.9 小时，犬为 7.6 小时 [2]
- 血浆蛋白结合率：人血浆为 94%，大鼠血浆为 92%，犬血浆为 93%（平衡透析法）[2]
- 组织分布：在大鼠中，肝脏（浓度是血浆的 3.2 倍）、肾脏（浓度是血浆的 2.8 倍）和肿瘤组织（浓度是血浆的 2.4 倍）中的浓度最高；进入中枢神经系统的渗透性极低（血浆浓度的 <1%）[2]
- 代谢：主要通过肝脏 CYP3A4 介导的氧化代谢；主要代谢产物为单羟基化衍生物（无活性）[2]
- 排泄：在大鼠中，给药后72小时内，59%经粪便排出，31%经尿液排出[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外毒性：浓度高达 10 μM 的 Samotolisib 对正常人膀胱上皮细胞或外周血单核细胞 (PBMC) 无显著细胞毒性（细胞活力 >85% vs. 对照组）[1,2]
- 急性毒性：大鼠和小鼠的 LD50 > 2000 mg/kg（口服给药）；剂量高达 2000 mg/kg 时未观察到死亡或严重毒性症状（嗜睡、惊厥）[2]
- 重复给药毒性：在一项为期 28 天的大鼠研究中（口服剂量分别为 10、30 和 60 mg/kg/天），该药物耐受性良好。仅在 60 mg/kg 剂量下观察到轻微的体重减轻（<10%）；未检测到血液学参数或血清化学指标（ALT、AST、BUN、肌酐）的变化。肝脏、肾脏、心脏和肺脏的组织学检查未发现异常病变[2]
参考文献

[1]. Genomic profiling is predictive of response to CDDP treatment but not to PI3K inhibition in bladder cancer patient-derived xenografts. Oncotarget. 2016 Nov 22;7(47):76374-76389.

[2]. Characterization of LY3023414, a Novel PI3K/mTOR Dual Inhibitor Eliciting Transient Target Modulation to Impede Tumor Growth. Mol Cancer Ther. 2016 Oct;15(10):2344-2356
其他信息
LY3023414 已用于多种疾病的治疗研究，包括肿瘤、实体瘤、结肠癌、乳腺癌和晚期癌症等。
Samotolisib 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，可抑制 PI3K/mTOR 信号通路中的某些 I 类磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 亚型和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白激酶 (mTOR)，具有潜在的抗肿瘤活性。Samotolisib 以 ATP 竞争性方式抑制某些 PI3K 亚型和 mTOR，从而抑制 PI3K/mTOR 信号通路以及过表达 PI3K 和/或 mTOR 的肿瘤细胞的增殖。PI3K/mTOR 通路在多种肿瘤细胞中上调，并在促进癌细胞增殖、存活、迁移以及对化疗和放疗的耐药性方面发挥关键作用。 mTOR是PI3K下游的一种丝氨酸/苏氨酸激酶，它也可能以不依赖于PI3K的方式被激活；因此，该药物可能比单独抑制PI3K或mTOR的药物更有效。此外，LY3023414可能抑制DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK），从而抑制肿瘤细胞修复受损DNA的能力。 DNA-PK在DNA损伤后被激活，并在修复双链DNA断裂中发挥关键作用。
Samotolisib (LY3023414; GTPL8918)是一种强效、口服生物利用度高的双重PI3K/mTOR抑制剂[2]
- 其作用机制涉及同时抑制PI3K和mTOR激酶，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路，从而诱导通路激活的癌细胞发生细胞周期阻滞和凋亡[1,2]
- 在膀胱癌PDX模型中，其疗效与PI3K通路基因组改变无关，提示存在其他机制或反应生物标志物[1]
- 它在体内表现出瞬时靶点调节作用，在保持抗肿瘤疗效的同时降低脱靶毒性[2]
- 在多种实体瘤模型（膀胱癌、乳腺癌、结肠癌）中的临床前疗效支持其作为广谱抗肿瘤药物的潜力抗癌药物[1,2]
- 该药物已在针对晚期实体瘤的临床试验中进行评估，重点关注PI3K/mTOR通路失调的患者[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H26N4O3
分子量
406.48
精确质量
406.2
元素分析
C, 67.96; H, 6.45; N, 13.78; O, 11.81
CAS号
1386874-06-1
相关CAS号
1386874-06-1
PubChem CID
57519748
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
591.7±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
311.6±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.621
LogP
1.69
tPSA
78.8
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
630
定义原子立体中心数目
1
SMILES
O(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])N1C(N(C([H])([H])[H])C2=C([H])N=C3C([H])=C([H])C(C4C([H])=NC([H])=C(C=4[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])O[H])=C([H])C3=C12)=O
InChi Key
ACCFLVVUVBJNGT-AWEZNQCLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H26N4O3/c1-14(30-5)13-27-21-18-9-15(16-8-17(11-24-10-16)23(2,3)29)6-7-19(18)25-12-20(21)26(4)22(27)28/h6-12,14,29H,13H2,1-5H3/t14-/m0/s1
化学名
8-[5-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methylimidazo[4,5-c]quinolin-2-one
别名
Samotolisib; GTPL8918; GTPL 8918; GTPL-8918; LY3023414; LY-3023414; LY 3023414
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~47 mg/mL (~115.6 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~61 mg/mL (~150.1 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 6 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4601 mL 4.9203 mL
10 mM 0.2460 mL 1.2301 mL 2.4601 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Status Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03155620 Recruiting Drug: Samotolisib
Drug: Selpercatinib		 Malignant Glioma
Recurrent Glioma		 National Cancer Institute
(NCI)		 July 24, 2017 Phase 2
NCT03213678 Active
Recruiting		 Drug: Samotolisib
Procedure: X-Ray Imaging		 Malignant Glioma
Recurrent Glioma		 National Cancer Institute
(NCI)		 July 31, 2017 Phase 2
生物数据图片

  • chemical structure of LY3023414. Mol Cancer Ther . 2016 Oct;15(10):2344-2356.

  • antiproliferative activity of LY3023414 in a panel of cancer cell lines of various origin. Mol Cancer Ther. 2016 Oct;15(10):2344-2356.
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