| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LY83583 targets soluble guanylate cyclase (sGC). It acts as a competitive inhibitor of this enzyme, which is responsible for converting GTP to cGMP. The compound also blocks the release of intracellular Ca2+ and antigen-induced leukotrienes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
LY83583 可抑制可溶性鸟苷酸环化酶，IC50 值为 2 μM。体外实验表明，该化合物可抑制豚鼠肺细胞和大鼠腹膜细胞中白三烯的合成。此外，该化合物还能阻断细胞内 Ca2+ 的释放以及抗原诱导的白三烯生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，LY83583可抑制cGMP的生成并调节cGMP介导的信号通路。该化合物已被用于研究一氧化氮-cGMP通路在各种生理和病理过程中的作用，并已对其对肿瘤细胞增殖的影响进行了研究。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通过监测GTP转化为cGMP来测量可溶性鸟苷酸环化酶的活性。将LY83583与纯化的sGC或组织匀浆孵育，并通过放射免疫测定或ELISA测定cGMP的生成量。IC50值由酶活性抑制率确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估LY83583对培养细胞内cGMP水平的影响。用该化合物处理细胞后，通过免疫测定法检测细胞内cGMP水平。此外，还评估了该化合物对癌细胞系增殖和p21表达的影响。钙动员和白三烯释放实验也可进行。
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| 动物实验 |
为了研究cGMP通路在各种生理过程中的作用，我们开展了体内动物实验。LY83583通过腹腔注射或静脉注射给药。我们测量了组织中的cGMP水平，并评估了血管舒张或血小板聚集等生理反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
LY83583 的分子式为 C15H10N2O2，又名 6-苯胺基-5,8-喹啉醌。其分子量约为 250.26。该化合物可溶于 DMSO。应储存于 -20°C。该化合物的纯度≥95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
LY83583的毒性特征与其作为鸟苷酸环化酶抑制剂的作用机制相符。抑制cGMP的生成可影响多种生理过程，包括血管舒张和血小板功能。该化合物主要用作研究工具，其毒性已在临床前研究中得到评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6-苯胺-5,8-喹啉二酮是一种喹诺酮类化合物，其结构为喹啉-5,8-二酮，其中6位上的氢被苯胺基团取代。它具有抗肿瘤活性，也是一种EC 4.6.1.2（鸟苷酸环化酶）抑制剂。它属于喹诺酮类、氨基喹啉类、芳香胺类化合物，并且是一种对醌类化合物。
LY83583是一种生化化合物，主要用于研究细胞内cGMP水平的调控。它也被称为6-苯胺基喹诺啉-5,8-醌。该化合物已被用于研究一氧化氮-cGMP通路在各种生理和病理过程中的作用。 |
| 分子式 |
C15H10N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
250.25
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| 精确质量 |
250.074
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| 元素分析 |
C, 71.99; H, 4.03; N, 11.19; O, 12.79
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| CAS号 |
91300-60-6
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| PubChem CID |
3976
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| 外观&性状 |
Brown to red solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
446.9±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
184-185°C
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| 闪点 |
224.1±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.715
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| LogP |
1.56
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| tPSA |
59.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
410
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C2C(=CC=CN=2)C(=O)C(NC2C=CC=CC=2)=C1
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| InChi Key |
GXIJYWUWLNHKNW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10N2O2/c18-13-9-12(17-10-5-2-1-3-6-10)15(19)11-7-4-8-16-14(11)13/h1-9,17H
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| 化学名 |
6-anilinoquinoline-5,8-dione
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| 别名 |
LY 83583; LY-83583; LY83583
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~200 mg/mL (~799.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9960 mL | 19.9800 mL | 39.9600 mL | |
| 5 mM | 0.7992 mL | 3.9960 mL | 7.9920 mL | |
| 10 mM | 0.3996 mL | 1.9980 mL | 3.9960 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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