| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lycorine targets multiple cellular pathways. It is known to inhibit protein synthesis by interfering with ribosomal function. It also inhibits acetylcholinesterase and has been studied as a potential anti-cancer agent through its effects on cell cycle regulation and apoptosis induction. The compound has multiple molecular targets.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在C8161细胞中,用盐酸石蒜碱(0-25 μM;48 h)处理后,VE-钙黏蛋白的表达呈剂量依赖性地显著抑制,Sema4D的表达则略有降低。其他六个基因的表达未受影响[1]。在C8161细胞中,用盐酸石蒜碱(0-25 μM)处理48小时可显著(呈剂量依赖性地)降低VE-钙黏蛋白的水平[1]。体外实验表明,石蒜碱对多种癌细胞系具有强效的抗增殖活性,可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。该化合物还对多种病毒具有抗病毒活性,对疟原虫具有抗寄生虫活性。酶活性测定显示,它能抑制乙酰胆碱酯酶的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用盐酸石蒜碱(0–15 μg;皮下注射;疗程:14 天;BALB/C 裸鼠)治疗可抑制黑色素瘤细胞诱导的肿瘤血管生成[1]。体内实验表明,石蒜碱在动物模型中具有抗肿瘤活性。它还被评估了其抗炎和镇痛作用。该化合物在疟疾模型中显示出抗寄生虫活性。其疗效取决于给药途径和剂量方案。
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| 酶活实验 |
石蒜碱的非细胞酶活性测定方法包括乙酰胆碱酯酶抑制试验。将酶与不同浓度的石蒜碱和底物(例如乙酰硫代胆碱)一起孵育。通过分光光度法测定产物生成量。IC₅₀ 值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型: C8161 细胞 测试浓度: 0 μM、1.56 μM、3.13 μM、6.25 μM、12.5 μM、25 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 以剂量依赖的方式显著抑制 VE-cadherin 的表达,并略微降低 C8161 细胞中 Sema4D 的表达。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: C8161 细胞 测试浓度: 0 μM、1.56 μM、3.13 μM、6.25 μM、12.5 μM、25 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 在特定剂量下,C8161 细胞中 VE-钙黏蛋白的水平显著升高。 体外细胞实验包括用不同浓度的盐酸石蒜碱培养癌细胞系。使用 MTT、CCK-8 或类似方法检测细胞活力。通过流式细胞术进行细胞周期分析和凋亡检测。在病毒感染的细胞培养物中评估抗病毒活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 6 至 8 周龄 BALB/C 裸鼠 [1]
剂量: 0μg、7.5μg、15μg 给药途径: 皮下注射;持续 14 天 实验结果: 抑制黑色素瘤细胞介导的肿瘤血管生成模拟效应。 体内动物研究包括小鼠肿瘤异种移植模型,用于抗癌评估。石蒜碱通过腹腔注射或口服途径给药。随时间推移测量肿瘤体积。在角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿等模型中评估抗炎作用。具体给药方案因研究而异。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸石蒜碱的药代动力学数据有限。该化合物口服生物利用度中等,可分布于包括脑在内的多种组织。其代谢和排泄途径尚未完全阐明。治疗开发需要进行标准的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸石蒜碱是一种具有中等毒性的天然生物碱。高剂量服用可引起胃肠道不适。其半数致死量(LD₅₀)因物种和给药途径而异。与所有生物碱一样,在处理过程中应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸石蒜碱是一种天然石蒜科生物碱,具有多种药理活性,包括抗癌、抗病毒、抗炎和抗寄生虫作用。它是一种成熟的研究化合物,广泛应用于各种生物学研究。本产品仅供研究用途,不可用于人体治疗。
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| 分子式 |
C16H17NO4
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|---|---|
| 分子量 |
287.3105
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| 精确质量 |
323.092
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| CAS号 |
2188-68-3
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| 相关CAS号 |
Lycorine;476-28-8
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| PubChem CID |
164943
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
477.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
210-212ºC
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| 闪点 |
242.5ºC
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| 蒸汽压 |
6.37E-10mmHg at 25°C
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| LogP |
0.686
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| tPSA |
62.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
481
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1CN2CC3=CC4=C(C=C3[C@H]5[C@H]2C1=C[C@@H]([C@H]5O)O)OCO4.Cl
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| InChi Key |
VUVNTYCHKZBOMV-NVJKKXITSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17NO4.ClH/c18-11-3-8-1-2-17-6-9-4-12-13(21-7-20-12)5-10(9)14(15(8)17)16(11)19;/h3-5,11,14-16,18-19H,1-2,6-7H2;1H/t11-,14-,15+,16+;/m0./s1
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| 化学名 |
(1S,17S,18S,19S)-5,7-dioxa-12-azapentacyclo[10.6.1.02,10.04,8.015,19]nonadeca-2,4(8),9,15-tetraene-17,18-diol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~77.22 mM)
H2O : ~16.67 mg/mL (~51.49 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4806 mL | 17.4028 mL | 34.8056 mL | |
| 5 mM | 0.6961 mL | 3.4806 mL | 6.9611 mL | |
| 10 mM | 0.3481 mL | 1.7403 mL | 3.4806 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。