| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
Lycorine 对 PNT1A 细胞增殖影响较小，并对上述四种 PCa 细胞系的细胞增殖具有循环抑制作用，IC50 范围为 5 μM 至 10 μM [1]。为了控制或保护内质网中的 SREBF，SCAP（SREBF 分子伴侣）（一种内质网到高尔基体的转运蛋白）通过与 INSIG1（胰岛素诱导基因）形成复合物来进行结构转变 1)[2]。 Lycorine (5-40 μM; 16) 以剂量和时间依赖性方式显着降低 SREBF 活性（高达 -70%），且对细胞没有明显影响。石蒜碱（10-20 μM；2-16 小时）。细胞毒性[2]。 HL-7702 细胞中成熟 SREBF1 和 SREBF2 蛋白的量减少 [2]。 ABCG5 和 ABCG8 是两个 NR1H3 靶基因，不受石蒜碱（20 μM；16 小时）或 NR1H3 转录激活的影响。 NR1H3 的甾醇转发活性被激活 [1]。用石蒜碱（0-25 μM；48 小时）处理可显着且剂量依赖性地抑制 C8161 细胞中血管内皮 (VE)-钙粘蛋白的表达，并略微降低 Sema4D 的表达。用 Lycorine (0-25 μM) 处理 48 小时后，其他 6 个基因的表达显着降低了 C8161 细胞中的 VE-钙粘蛋白水平 [3]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Lycorine（面部；15 mg/kg、30 mg/kg；每日一次）可减弱脂肪偶联和消耗疗法，并增强小鼠移植物、前体和成熟 SREBF 的脂肪分层和氧化[2]。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型： HL-7702/SRE- Luc。细胞 测试浓度： 16 小时 孵育时间： 5 μM； 10μM； 20μM； 40 μM 实验结果：对 HL-7702 细胞无细胞毒性。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HL-7702/SRE-Luc 细胞 测试浓度： 2 小时，4 hrs（小时）、8 hrs（小时）、12 hrs（小时）、16 hrs（小时） 孵育时间： 10 μM； 20 μM 实验结果：p-SREBF1、m-SREBF1、p-SREBF2 和 p-SREBF1 蛋白表达减少。 RT-PCR[3] 细胞类型：C8161 细胞 测试浓度： 0 μM、1.56 μM、3.13 μM、6.25 μM、12.5 μM、25 μM 孵育时间：48小时 实验结果：显着抑制 VE-cadherin 的表达以剂量依赖性方式，并且还略微减少了细胞中 Sema4D 的 C8161 表达。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：喂食高脂饮食 (HFD) 的 C57BL/6J 小鼠 [2]
剂量： 15 mg/kg，30 mg/kg 给药途径： 口服；每日一次 实验结果： 改善小鼠高脂饮食诱导的高血压疾病、血脂异常、肝脂肪变性和胰岛素抵抗。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
对氧磷酶 (PON1) 是有机磷酸酯代谢的关键酶。PON1 可通过水解作用使某些有机磷酸酯失活。PON1 可水解多种有机磷酸酯类杀虫剂以及神经毒剂（如梭曼、沙林和 VX）中的活性代谢物。PON1 多态性的存在导致该酯酶的酶活性水平和催化效率存在差异，这反过来表明不同个体可能更容易受到有机磷酸酯暴露的毒性作用的影响。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
石蒜碱是一种胆碱酯酶或乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。胆碱酯酶抑制剂（或“抗胆碱酯酶”）会抑制乙酰胆碱酯酶的活性。由于乙酰胆碱酯酶具有重要的生理功能，干扰其活性的化学物质是强效神经毒素，低剂量即可引起唾液分泌过多和流泪，随后出现肌肉痉挛，最终导致死亡。神经毒气和许多杀虫剂中的物质已被证实通过与乙酰胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基结合而发挥作用，从而完全抑制该酶的活性。乙酰胆碱酯酶分解神经递质乙酰胆碱，乙酰胆碱在神经和肌肉连接处释放，使肌肉或器官放松。乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制是使乙酰胆碱积累并持续发挥作用，从而确保神经冲动持续传递，肌肉收缩不会停止。最常见的乙酰胆碱酯酶抑制剂是含磷化合物，这类化合物的设计目的是与酶的活性位点结合。其结构要求包括一个带有两个亲脂基团的磷原子、一个离去基团（例如卤素或硫氰酸根）以及一个末端氧原子。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
石蒜碱是一种吲哚里西啶生物碱，其结构为3,12-二脱氢加兰坦，在2位和9位被羟基取代，在10位被亚甲二氧基取代。它从亚洲文殊兰（Crinum asiaticum）中分离得到，已被证实具有抗疟活性。石蒜碱可作为蛋白质合成抑制剂、抗疟药、植物代谢产物和抗冠状病毒剂发挥作用。它来源于加兰坦的氢化物。
据报道，石蒜碱存在于文殊兰（Crinum moorei）、君子兰（Clivia nobilis）和其他一些有相关数据的生物体中。 石蒜碱是一种有毒的结晶生物碱，存在于多种石蒜科植物中，例如栽培的灌木百合（Clivia miniata）、石蒜（Lycoris）和水仙（Narcissus）。摄入一定剂量的石蒜碱可能剧毒，甚至致命。石蒜碱中毒的症状包括呕吐、腹泻和抽搐。石蒜碱的定义见mercksource.com。尽管如此，它有时仍被用作药用，这也是一些团体采摘非常受欢迎的君子兰（Clivia miniata）的原因之一。 另见：盐酸石蒜碱（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C16H17NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
287.3105
|
| 精确质量 |
287.115
|
| CAS号 |
476-28-8
|
| 相关CAS号 |
Lycorine hydrochloride monohydrate;6150-58-9;Lycorine hydrochloride;2188-68-3
|
| PubChem CID |
72378
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
477.4±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
253-255ºC (dec.)
|
| 闪点 |
242.5±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.733
|
| LogP |
0.77
|
| tPSA |
62.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
481
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
C1CN2CC3=CC4=C(C=C3[C@H]5[C@H]2C1=C[C@@H]([C@H]5O)O)OCO4
|
| InChi Key |
XGVJWXAYKUHDOO-DANNLKNASA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H17NO4/c18-11-3-8-1-2-17-6-9-4-12-13(21-7-20-12)5-10(9)14(15(8)17)16(11)19/h3-5,11,14-16,18-19H,1-2,6-7H2/t11-,14-,15+,16+/m0/s1
|
| 化学名 |
(1S,17S,18S,19S)-5,7-dioxa-12-azapentacyclo[10.6.1.02,10.04,8.015,19]nonadeca-2,4(8),9,15-tetraene-17,18-diol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~87.01 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (87.01 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4806 mL | 17.4028 mL | 34.8056 mL | |
| 5 mM | 0.6961 mL | 3.4806 mL | 6.9611 mL | |
| 10 mM | 0.3481 mL | 1.7403 mL | 3.4806 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
FASN/SCD-IN-1
GW-300
FASN-IN-7
28-Acetyl-2,3-indolobetulin
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
