| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
m-3M3FBS targets phospholipase C (PLC), activating all PLC isotypes including PLCβ2. By directly activating PLC, it stimulates the increase in cytoplasmic calcium, inositol phosphate formation, and superoxide generation. The compound also up-regulates Bax levels and down-regulates Bcl-2 levels, inducing apoptosis in certain cell types.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 U937 细胞中，m-3M3FBS (5–50 μM) 可增加磷脂酰肌醇的生成 [1]。原代单核细胞不受 m-3M3FBS (50 μM; 24 小时) 的影响，而白血病细胞系 U937 和 THP-1 则受影响 [3]。在 U937 细胞中，m-3M3FBS (50 μM; 24 小时) 可诱导细胞凋亡 [3]。
体外实验表明，m-3M3FBS 可激活多种细胞类型中的 PLC，刺激细胞内 Ca²⁺ 释放、肌醇磷酸酯生成和超氧化物生成。它可触发线粒体损伤并激活角质形成细胞中的 NLRP10 炎症小体。该化合物可诱导单核细胞白血病细胞系（如 U937 和 THP-1）凋亡并抑制其生长。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于m-3M3FBS体内活性的数据有限。该化合物主要用作细胞实验中的研究工具，用于研究PLC信号通路和钙稳态。它已被用于研究细胞和动物体内的PLC信号通路，通常与PLC抑制剂U-73122联合使用。
|
| 酶活实验 |
m-3M3FBS的非细胞酶活性测定包括体外测定PLC活性。将PLC酶与其底物磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP₂）以及不同浓度的m-3M3FBS一起孵育。使用放射性标记底物或通过ELISA测定肌醇磷酸酯的生成。PLC的激活通过产物生成量的增加来确认。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定 [3]
细胞类型： U937 和 THP-1 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制了白血病细胞系 U937 和 THP-1 的生长，但对原代单核细胞没有抑制作用。 细胞活力检测[3] 细胞类型： U937 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 经 m-3M3FBS 处理的细胞凋亡率为 53.9%。 体外细胞实验包括用 m-3M3FBS 处理细胞并检测下游信号通路。使用 Fura-2 或 Fluo-4 等荧光指示剂检测细胞内钙离子水平。使用放射性标记的肌醇检测肌醇磷酸酯的生成。使用化学发光或比色法检测超氧化物的生成。通过检测 Bax 和 Bcl-2 的水平以及标准凋亡检测方法来评估细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
关于m-3M3FBS的体内动物研究有限。该化合物已被用于研究动物体内的PLC信号通路，通常与PLC抑制剂U-73122联合使用。公开资料中未提供具体的实验方案和给药方法。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
m-3M3FBS 的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为 343.36 g/mol (C₁₆H₁₆F₃NO₂S)。它可溶于 DMSO（>10 mM）。作为一种研究工具，其药代动力学特性尚未得到充分表征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于m-3M3FBS的具体毒性数据有限。该化合物可诱导某些细胞类型凋亡，因此应采取适当的安全预防措施。目前尚未报道其LD₅₀值或具体毒性信息。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
2,4,6-三甲基-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯磺酰胺是一种磺酰胺类化合物。
m-3M3FBS 是一种细胞可渗透的磷脂酶C (PLC) 特异性激活剂。它能刺激PLC介导的细胞内Ca²⁺释放、肌醇磷酸酯生成和超氧化物生成。该化合物可诱导单核细胞白血病细胞凋亡，并被用作研究PLC信号通路的科研工具。本产品仅供研究用途，不得用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C16H16F3NO2S
|
|---|---|
| 分子量 |
343.36
|
| 精确质量 |
343.085
|
| CAS号 |
200933-14-8
|
| PubChem CID |
761523
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.316g/cm3
|
| 沸点 |
420ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
114-114.8ºC(lit.)
|
| 闪点 |
207.8ºC
|
| 蒸汽压 |
2.92E-07mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.547
|
| LogP |
5.585
|
| tPSA |
54.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
488
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC1=CC(=C(C(=C1)C)S(=O)(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)C
|
| InChi Key |
ZIIUUSVHCHPIQD-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H16F3NO2S/c1-10-7-11(2)15(12(3)8-10)23(21,22)20-14-6-4-5-13(9-14)16(17,18)19/h4-9,20H,1-3H3
|
| 化学名 |
2,4,6-trimethyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzenesulfonamide
|
| 别名 |
m3M3FBS m 3M3FBS m-3M3FBS
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~291.24 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.28 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9124 mL | 14.5620 mL | 29.1240 mL | |
| 5 mM | 0.5825 mL | 2.9124 mL | 5.8248 mL | |
| 10 mM | 0.2912 mL | 1.4562 mL | 2.9124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
