| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
M435-1279 显着抑制 HGC27、AGS 和 MKN45 细胞生长（0、2、4、8、16 和 31 μM；48 小时）[1]。 M435-1279（0、4、8、12、16 和 20 μM）分别降低 GES-1、HGC27、MKN45 和 AGS 细胞中细胞的活力，IC50 值为 16.8、11.88、6.93 和 7.76微米[1]。 M435-1279（31 nM 至 500 μM）与 UBE2T 结合，KD 值为 50.5 μM。 48 小时内，M435-1279 (11.88 μM) 可防止 Wnt/β-catenin 染色和 RACK1 泛素化的过度激活 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
M435-1279（5 mg/kg/天；瘤内注射 18 天）抑制肿瘤生长 [1]。 M435-1279 导致瘤内肿瘤中 RACK1 蛋白表达增加并直接 Ki-67 和 β-catenin 蛋白表达
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： HGC27、AGS 和 MKN45 细胞 测试浓度： 0、4、8、12、16、20 μM 孵育时间： 实验结果：抑制细胞活力，IC50分别为16.8、11.88、6.93、7.76 μM。在 GES-1、HGC27、MKN45 和 AGS 细胞中。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: BALB/C nude mouse CDX model (MKN45 tumor size: 75–100 mm3) [1 ]
Doses: 5 mg/kg/day Route of Administration: Intratumoral injection for 18 days Experimental Results: Slowed tumor growth. Induced higher RACK1 protein expression and diminished Ki-67 and β-catenin protein expression in intratumoral tumors. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H17N3O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
419.4747
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| 精确质量 |
419.06
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| CAS号 |
1359431-16-5
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| PubChem CID |
54733438
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.1
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| tPSA |
175
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
799
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C2=C(C(=C(C(N([H])C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])S(N([H])[H])(=O)=O)=O)C(N2[H])=O)O[H])C2=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H]
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| InChi Key |
MVQJFYRZMPKNIV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17N3O5S2/c19-28(25,26)10-7-5-9(6-8-10)20-16(23)14-15(22)13-11-3-1-2-4-12(11)27-18(13)21-17(14)24/h5-8H,1-4H2,(H,20,23)(H2,19,25,26)(H2,21,22,24)
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| 化学名 |
4-hydroxy-2-oxo-N-(4-sulfamoylphenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1H-[1]benzothiolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~119.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3840 mL | 11.9198 mL | 23.8396 mL | |
| 5 mM | 0.4768 mL | 2.3840 mL | 4.7679 mL | |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1920 mL | 2.3840 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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