| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Enpatoran (0.01 nM–10 μM) 的 IC50 值在 35 至 45 nM 之间，抑制所有配体（miR–122、Let7c RNA、Alu RNA 和 R848）诱导的 IL-6 的产生[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
以连接依赖性方式，在 R848（腹膜内注射 25 μg）之前递送 epatoran（M5049；灌胃；1 mg/kg）通过抑制 IL-6 和 IFN-α 的产生来杀死小鼠 [1]。一次服用后显示出优异的生物利用度（对于 TB、TB 和狗为 1.0 mg/kg；对于 TB 为 100%，对于 TB 为 87%，对于狗为 84%）[1]。 1.0 mg/kg 剂量下，结构性动物和犬类动物的辫子清除率较高（分别为 1.4、1.2 和 0.59 L/h/kg），体形较大的动物（分别为 2.7、8.7 和 5.7 L/kg）； iv) 案例。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female C57BL/6 mice[1]
Doses: 0.1 mg/kg and 1 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); moderate half-life (mouse 1.4, stability 5.0 and dog 13 hrs (hrs (hours)))[1 ]. Results of R848 administration 1 hour before challenge: TLR7/8 agonist R848 stimulated the production of IFN-α and IL-6 in mice. Enpatoran reduces R848-stimulated IFN-α and IL-6 production. Animal/Disease Models: female CD1 mice, female Wistar rats, female beagle dogs [1] Doses: 1 mg/kg (pharmacokinetic/PK/PK analysis) Route of Administration: intravenous (iv) (iv)(iv) or po (oral gavage) Experimental Results:Mouse T1 /2 are 1.4, 5.0 and 13 h for mice and dogs respectively. |
| 参考文献 |
[1]. Jaromir Vlach, et al. Discovery of M5049: A Novel Selective TLR7/8 Inhibitor for Treatment of Autoimmunity. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Dec 16;JPET-AR-2020-000275.
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| 分子式 |
C16H15F3N4
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|---|---|
| 分子量 |
320.3192
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| 精确质量 |
320.1249
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| CAS号 |
2101938-42-3
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| 相关CAS号 |
Enpatoran hydrochloride;2101945-93-9
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| SMILES |
FC([C@]1([H])C([H])([H])N(C2C([H])=C([H])C(C#N)=C3C=2C([H])=C([H])C([H])=N3)C([H])([H])[C@@]([H])(C1([H])[H])N([H])[H])(F)F
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| 化学名 |
5-((3R,5S)-3-amino-5-(trifluoromethyl)piperidin-1-yl)quinoline-8-carbonitrile
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| 别名 |
Enpatoran M-5049 M 5049M5049Enpatoranum
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~24.44 mg/mL (~76.30 mM)
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1219 mL | 15.6094 mL | 31.2188 mL | |
| 5 mM | 0.6244 mL | 3.1219 mL | 6.2438 mL | |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.5609 mL | 3.1219 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
E-6742
ODN 21158 sodium
Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH
ODN 21595 sodium
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